【藥品名稱】
通用名:注射用硫酸卷曲霉素
商品名:
英文名:Capreomycin Sulfate for Injection
漢語拼音:Zhusheyong Liusuan Juanqumeisu
【性狀】
本品為白色或類白色粉末。
【藥理毒理】
本品為多肽復(fù)合物,對結(jié)核分枝桿菌有抑制作用,其機制尚不明確,可能與抑制細菌蛋白合成有關(guān)。單獨應(yīng)用時細菌易產(chǎn)生耐藥性。本品與卡那霉素、紫霉素存在不完全交叉耐藥。
【藥代動力學(xué)】
本品口服不吸收,須注射給藥。本品在尿中濃度甚高,也可穿過胎盤,但不能透入腦脊液。肌注1g后1~2小時達血藥峰濃度(Cmax),為20~40mg/L。血消除半衰期(t1/2?)為3~6小時。本品主要經(jīng)腎小球濾過以原形排出, 12小時內(nèi)經(jīng)尿排出給藥量的50%~60%;少量可經(jīng)膽汁排出。腎功能損害患者清除半衰期延長,血清中可有卷曲霉素蓄積。
【適應(yīng)癥】
適用于肺結(jié)核病的二線治療藥物,經(jīng)一線抗結(jié)核藥(如鏈霉素、異煙肼、利福平和乙胺丁醇)治療失敗者,或?qū)ι鲜鏊幬镏械囊环N或數(shù)種產(chǎn)生毒性作用或細菌耐藥時,本品可作為聯(lián)合用藥之一。
【用法用量】
臨用時,加氯化鈉注射液使溶解。深部肌內(nèi)注射,成人一日1g,持續(xù)60~120日,而后每周2~3次,每次1g;現(xiàn)多主張每次0.75g,每日1次。
【不良反應(yīng)】
1.本品具顯著腎毒性,表現(xiàn)為肌酐、尿素氮升高、肌酐清除率減低、蛋白尿、管型尿等,用藥期間需監(jiān)測腎功能和尿常規(guī)。醫(yī).學(xué)全在線f1411.cn
2.對第8對腦神經(jīng)有損害,一般在用藥至2~4月時可出現(xiàn)前庭功能損害,而聽覺損害則較少。
3.有一定神經(jīng)肌肉阻滯作用。
4.皮疹、瘙癢、皮膚紅腫等過敏反應(yīng)。
【禁忌癥】
對本品過敏者及孕婦禁用。
【注意事項】
1.聽力減退、重癥肌無力、帕金森病、腎功能不全者慎用。
2.用藥期間應(yīng)注意檢查:
(1)聽力測定每周1~2次,最好作電測聽檢查,每月1次。
(2)定期作前庭功能及腎功能測定,尤其是腎功能減退或第8對腦神經(jīng)病變患者,每周1~2次,如尿素氮30mg/100ml以上需減量或停藥。
(3)肝功能測定,尤其與其他肝毒性抗結(jié)核藥合用時。
(4)血鉀濃度測定:用藥前、治療中每月測定一次。
3.對診斷的干擾:酚磺酞及磺溴酞鈉排泄試驗的結(jié)果降低;血液尿素氮及非蛋白氮的測定值可能增高。
4.失水患者,由于血藥濃度增高,可能增加毒性反應(yīng)。
5.本品單用時細菌可迅速產(chǎn)生耐藥,故本品只能與其他抗菌藥聯(lián)合用于結(jié)核病的治療。本品與卡那霉素有交叉耐藥性,但與其他抗結(jié)核藥無交叉耐藥性。
6.腎功能減退的患者按下表調(diào)整劑量:
肌酐清除率/(ml/分鐘)/(ml/秒) 劑量(按鹽基計算)
≥110(1.84) 按正常人用量
100(1.67) 每日1次,12.7mg/kg
80(1.33) 每日1次,10.4mg/kg
60(1.00) 每日1次,8.2mg/kg
50(0.83) 每日7mg/kg,或每48小時14 mg/kg
40(0.67) 每日5.9mg/kg,或每48小時11.7mg/kg
30(0.50) 每日4.7mg/kg,或每48小時9.5 mg/kg
20(0.33) 每日3.6mg/kg,或每48小時7.2 mg/kg
10(0.17) 每日2.4mg/kg,或每48小時4.9 mg/kg
0(0) 每日1.3mg/kg,或每48小時2.6 mg/kg
或每72小時3.9mg/kg
7.用藥2~3周后如病情好轉(zhuǎn),仍需繼續(xù)用完整個療程。醫(yī)學(xué)全/在線f1411.cn
8.注射本品時需作深部肌內(nèi)注射,注射過淺可加重疼痛并發(fā)生無菌性膿腫。
【孕婦及哺乳期用藥】
1.本品可通過胎盤組織。動物實驗具致畸作用。孕婦禁用本品。
2.哺乳期婦女禁用本品,如確有指征應(yīng)用時需停止授乳。
【兒童用藥】
尚不明確,但不推薦在兒童患者中使用本品。
【老年患者用藥】
老年人腎功能呈生理性減退,需根據(jù)腎功能調(diào)整劑量。
【藥物相互作用】
1.與氨基糖苷類合用,可增加產(chǎn)生耳毒性、腎毒性和神經(jīng)肌肉阻滯作用的可能性,發(fā)生聽力減退,可能是暫時性的,停藥后仍可繼續(xù)進展至耳聾,往往呈永久性。神經(jīng)肌肉阻滯作用可導(dǎo)致骨骼肌軟弱與呼吸抑制或呼吸肌麻痹,用抗膽堿酯酶藥或鈣鹽有助恢復(fù)。
2.與兩性霉素B、萬古霉素、桿菌肽、巴龍霉素、環(huán)孢素、卡氮芥、順鉑、布美他尼、依他尼酸、呋塞米同時或先后應(yīng)用可增加耳毒性及腎毒性發(fā)生的可能性,同用時需定期進行聽力和腎功能測定。
3.抗組胺藥、布克利嗪、賽克利嗓、美克利嗪、吩噻嗪類、噻噸類、曲美芐胺,與本品合用可能掩蓋耳鳴、頭昏或眩暈等耳毒性癥狀。
4.與抗神經(jīng)肌肉阻斷藥合用時可拮抗后者對骨骼肌的作用,因此在合用的當(dāng)時或合用后,需調(diào)整抗肌無力藥的劑量。
5.甲氧氟烷或多粘菌素類注射劑與本品同時或先后應(yīng)用時,腎毒性或神經(jīng)肌肉阻滯作用可能增加,故應(yīng)避免合用;神經(jīng)肌肉阻滯作用可致骨骼肌軟弱和呼吸抑制或呼吸肌麻痹;在外科手術(shù)過程中或手術(shù)后本品與兩者合用時亦應(yīng)謹(jǐn)慎,用抗膽堿酯酶藥或鈣鹽有助于阻滯恢復(fù)。
6.本品與阿片類鎮(zhèn)痛藥合用時,兩者的中樞呼吸抑制作用可能相加,導(dǎo)致呼吸抑制作用加重或抑制時間延長或呼吸麻痹,必須密切觀察和隨訪。醫(yī).學(xué)全在線f1411.cn
【藥物過量】
發(fā)生藥物過量時,應(yīng)停藥并予以對癥處理。
【規(guī)格】
0.5g(50萬單位)
【貯藏】
密閉,在陰涼干燥處保存。
【有效期】
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