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| 一級分類：皮膚科用藥 二級分類：抗炎癥介質(zhì)類藥物 三級分類：H1受體阻斷劑 | |
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| 特拉、非索那丁、瑞菲、鹽酸非索非那定、鹽酸非索那丁、Raltiva、Allegra、FexofenadineHydrochloride | |
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| 1.非索非那定膠囊：60mg/粒。2.鹽酸非索非那定片：30mg/片；60mg/片；180mg/片。 | |
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| 本品是一種第二代H1受體拮抗藥，是特非那定的羧基化代謝物，它選擇性地阻斷H1受體，具有良好的抗組胺作用，但無抗5-羥色胺、抗膽堿和抗腎上腺素作用。動物研究表明，非索非那定在致敏豚鼠可選擇性地抑制抗原引起的支氣管痙攣；在大鼠可抑制腹膜肥大細(xì)胞釋放組胺；它沒有副交感神經(jīng)或α-腎上腺素受體阻斷作用；而且非索非那定沒有鎮(zhèn)靜作用及其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用。不會阻斷動物心肌細(xì)胞的鉀通道，不會影響患者心臟功能的潛在的再極化，不會使QT間期延長而產(chǎn)生心臟毒性。 | |
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| 本品口服后快速吸收，1～3小時起效，作用可持續(xù)12～24h。單次服用本品120mg，達(dá)峰時間為2.6h。進(jìn)食可延長本品的達(dá)峰時間，降低本品的血藥濃度峰值及生物利用度。本品的總蛋白結(jié)合率為60%～70%，主要與白蛋白及α1-酸性糖蛋白結(jié)合，分布容積為5.4～5.8L/kg。少量可以在小腸壁及肝臟代謝，轉(zhuǎn)化成無活性的代謝產(chǎn)物，85%以上以原形排泄，其中80%由糞便排出，約11%由尿排出，尚不清楚本品是否經(jīng)乳汁排泄。本品消除半衰期為14.4～18h，腎功能不全患者半衰期延長。肝功能不全患者本品藥動學(xué)無明顯變化。血液透析不能有效地從血液中清除本品。 | |
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| 1.與高脂飲食同時服用時，本品血藥濃度峰值及曲線下面積降低，達(dá)峰時間延長。蘋果汁、葡萄柚汁、橙汁等與本品合用時，本品療效降低，可能與這些物質(zhì)抑制了細(xì)胞膜上的陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)多肽對有機(jī)陰離子的轉(zhuǎn)運(yùn)，導(dǎo)致本品吸收減少有關(guān)。醫(yī)學(xué)全.在線f1411.cn2.本品的妊娠安全性分級為C級。 | |
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| 本品不良反應(yīng)較少，與其他抗組胺藥物相比，本品心臟毒性較小。由于本品不通過血-腦脊液屏障，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響也較小。 1.心血管系統(tǒng)：QT間期延長、心室顫動。2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：可引起頭痛、疲勞和嗜睡及視物模糊。與其他非鎮(zhèn)靜抗組胺藥相比，本品鎮(zhèn)靜作用較弱。本品對精神運(yùn)動技能(反應(yīng)時間、決策及駕駛技能等)影響較小。3.泌尿生殖系統(tǒng)：可引起痛經(jīng)。4.消化系統(tǒng)：可引起惡心、消化不良、膽紅素濃度降低。5.其他：本品治療時可能出現(xiàn)病毒感染癥狀(感冒、流感)，本品治療28天后未發(fā)現(xiàn)療效耐受。 尚無關(guān)于本品經(jīng)乳汁排泄的安全性評價資料，故哺乳期婦女使用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。 | |
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| 口服給藥。1.成人：用于慢性特發(fā)性蕁麻疹：每次60mg，2次/d。用于花粉癥：每次60mg，2次/d，或者每次180mg，1次/d。2.腎功能不全及接受透析的患者：每次60mg，1次/d。3.兒童：用于慢性特發(fā)性蕁麻疹：6～11歲兒童，每次30mg，2次/d，也可每次60mg，1次/d；12歲及12歲以上兒童，每次60mg，2次/d。用于花粉癥：6～11歲兒童，每次30mg，2次/d；12歲及12歲以上兒童，每次60mg，2次/d，或者每次180mg，1次/d。醫(yī)學(xué).全在線f1411.cn4.兒童腎功能不全時：6～11歲兒童，每次30mg，1次/d；12歲及12歲以上兒童，每次60mg，1次/d。 | |
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| 1.與紅霉素、酮康唑合用，可增加本品的血藥濃度，但對紅霉素或酮康唑的藥動學(xué)無影響，對QT間期也無影響，也不增加不良反應(yīng)的發(fā)生率。2.和氟哌利多合用，兩藥的心臟不良反應(yīng)相加，增加心臟毒性(QT間期延長、尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速、心臟停搏)。3.與含鋁、鎂的抗酸藥合用，可使本品療效降低，在服用抗酸藥前后不應(yīng)服用本品。4.長期使用貫葉連翹對本品的影響極為輕微。 | |
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| 本品顯示了很好的臨床治療效果，目前被批準(zhǔn)用于治療季節(jié)性過敏性鼻炎和慢性特發(fā)性蕁麻疹，成為治療上述疾病的一線藥物。本品對季節(jié)性過敏性鼻炎療效突出，如一組570例患者，用隨機(jī)、雙盲、安慰劑法觀察，服用本品60～240mg/次，2次/d，療程2周，結(jié)果較安慰劑組顯著有效，即明顯改善各種癥狀，但對鼻塞等效果不佳。另一組多中心、雙盲法觀察588例，40～120mg/次，2次/d，療程2周，結(jié)果較安慰劑組療效顯著。與陽性藥物比較研究共821例，以雙盲、安慰劑對照法，120或180mg/d，結(jié)果療效與西替利嗪10mg/d相當(dāng)，且兩組均比安慰劑組顯著有效(P≤0.0001)。 對特發(fā)性蕁麻疹224例，用本品180和240mg/d，共14天，結(jié)果較安慰劑組顯著有效，可有效緩解慢性特發(fā)性蕁麻疹的癥狀達(dá)6周。以生活質(zhì)量改善為指標(biāo)，經(jīng)1948例季節(jié)性過敏性鼻炎者服用本品60mg/d，結(jié)果不僅顯著改善癥狀，而且還能提高生活質(zhì)量。若與偽麻黃堿合用，兩者具有互補(bǔ)治療作用。從長遠(yuǎn)考慮本品比氯雷他定能更好地改善病人的生活質(zhì)量，當(dāng)與偽麻黃堿合用時，這種作用更加明顯。含本品60mg和鹽酸偽麻黃堿120mg的AllegraD緩釋片已在美國上市，用于12歲以上的感冒患者(尤其是有鼻塞的患者)，取得顯著效果。 本品為特非那定的活性代謝產(chǎn)物，屬于第三代抗組胺藥物。相對于特非那定，不會導(dǎo)致QT間期延長、尖端扭轉(zhuǎn)型室速等室性心律失常副作用，即使口服劑量為推薦量的幾倍或同時服用影響其代謝的藥物，也不會引起心臟的毒副作用。本品經(jīng)廣泛研究證實(shí)無潛在的致室性心律失常的危險性，而且本品不通過血腦屏障，因此其嗜睡、對精神神經(jīng)損壞、口干和其他抗膽堿能副作用，與安慰劑組結(jié)果類似。醫(yī)學(xué)全在/線f1411.cn | |
