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| 一級(jí)分類：抗腫瘤藥物 二級(jí)分類：激素類 三級(jí)分類： | |
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| 本品是安眠藥格魯米特(導(dǎo)眠能)的衍生物。腎上腺中含有豐富的膽固醇，是合成皮質(zhì)激素的直接原料，它在裂解酶的催化作用下轉(zhuǎn)變?yōu)樵邢┐纪�，再�?jīng)一系列酶的作用生成氫化可的松、醛固酮和性激素。AG主要阻滯腎上腺中的膽固醇轉(zhuǎn)變?yōu)樵邢┐纪�，從而抑制腎上腺皮質(zhì)中甾體激素的生物合成。抑制芳香化作用比抑制腎上腺皮質(zhì)激素合成作用大10倍。AG還能阻止雄激素轉(zhuǎn)變成雌激素。AG在周圍組織中具有強(qiáng)力的芳香化酶抑制作用。絕經(jīng)后婦女的雌激素主要由雄激素的前體雄烯二酮在脂肪、肌肉和肝臟中經(jīng)芳香化轉(zhuǎn)變而來(lái)。神經(jīng)垂體分泌的ACTH能對(duì)抗AG抑制腎上腺的作用，所以，使用AG時(shí)應(yīng)合用氫化可的松，以阻滯ACTH的這種作用。 | |
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| 成人口服本品500mg后1.5h，平均最高血藥濃度為5.9μg/mg，平均血漿半衰期12.5h。 | |
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| 1.絕經(jīng)后或去勢(shì)后的晚期乳腺癌，對(duì)骨轉(zhuǎn)移者療效較好，對(duì)雌激素受體陽(yáng)性者有效率可達(dá)50%～60%，對(duì)他莫昔芬無(wú)效者仍可奏效。2.還可用于前列腺癌。3.庫(kù)欣綜合征。 | |
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| 1.對(duì)本藥過(guò)敏者。2.孕婦。醫(yī)學(xué).全在線f1411.cn3.哺乳期婦女。4.兒童。5.有感染者。6.帶狀皰疹患者。7.肝腎功能損害者。8.甲狀腺功能減退者。9.休克期不宜使用本藥。10.卟啉病患者。 | |
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| 1.不宜與他莫昔芬合用，因療效不增而不良反應(yīng)增加。2.用本品三周若癥狀無(wú)緩解則認(rèn)為是無(wú)效，無(wú)需繼續(xù)用藥。3.用藥期間應(yīng)定期檢查血象、血電解質(zhì)。4.給藥期間應(yīng)同時(shí)補(bǔ)充適量的糖皮質(zhì)激素。5.患感染、帶狀皰疹者、肝腎功能損害及甲狀腺功能減退者應(yīng)先予治療上述疾病再服用本藥。6.駕車及操作機(jī)器者用藥時(shí)警覺(jué)性減弱，尤其是治療開(kāi)始階段。7.用于皮質(zhì)醇增多癥時(shí)，應(yīng)根據(jù)病情增減劑量。醫(yī)/學(xué)全在線f1411.cn8.若出現(xiàn)嚴(yán)重藥疹或藥疹持續(xù)一周以上，應(yīng)予停藥并對(duì)癥治療。重新用藥時(shí)，應(yīng)從小劑量開(kāi)始，逐漸增量。9.因本藥的肝酶誘導(dǎo)作用可加速其自體代謝，故連續(xù)服藥2～6周后，不良反應(yīng)的發(fā)生率及嚴(yán)重程度可減輕。但治療2周后，仍有嚴(yán)重反應(yīng)者應(yīng)停藥。10.垂體分泌的促腎上腺素皮質(zhì)激素(ACTH)能對(duì)抗本藥抑制腎上腺的作用，故使用本藥時(shí)應(yīng)合用氫化可的松以阻滯ACTH的這種作用。11.服用本藥的女性應(yīng)采取激素類的避孕方法。 | |
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| 1.嗜睡、困倦、頭暈、運(yùn)動(dòng)失調(diào)等，尤其是老年患者，給藥時(shí)可適當(dāng)補(bǔ)充糖皮質(zhì)激素。2.胃腸道反應(yīng)：惡心、嘔吐、食欲缺乏和腹瀉。3.骨髓抑制：偶可出現(xiàn)白細(xì)胞或血小板減少。4.其他：皮疹，多發(fā)生在用藥后10～15天，多數(shù)可自行消退。偶見(jiàn)甲狀腺功能減退。 | |
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| 口服，每次0.25g，每天0.5～1.0g，同時(shí)加服氫化可的松，每次20mg，每天2次。 | |
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| 香豆素類抗凝藥、口服降糖藥及地塞米松等藥物可加速本品的代謝，合用時(shí)應(yīng)注意。 | |
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| AG適用于絕經(jīng)后晚期乳腺癌，雄激素受體陽(yáng)性者療效較好。骨轉(zhuǎn)移止痛效果較他莫昔芬好，對(duì)軟組織轉(zhuǎn)移的療效不如他莫昔芬，對(duì)肝轉(zhuǎn)移的療效較差。醫(yī)/學(xué)全在線f1411.cn由于作用選擇性差，近年來(lái)逐漸被第二、三代芳香化酶抑制劑所替代。 | |
