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| 二甲氨基四環(huán)素、二甲胺四環(huán)素、美滿霉素、Minocyclinum、Minocyn | |
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| 1.膠囊：50mg，100mg；2.片劑：50mg，100mg。 | |
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| 米諾環(huán)素是去除四環(huán)素母環(huán)6位上的羥基和甲基，7位加上雙甲酰氨基的四環(huán)素半合成產(chǎn)品。其作用機(jī)制與四環(huán)素相似，主要是干擾敏感菌的蛋白質(zhì)合成。它可以特異地與細(xì)菌核糖體30S亞基在A位置結(jié)合，從而抑制氨基酰-tRNA在該位置上的聯(lián)結(jié)，阻止肽鏈的延長。米諾環(huán)素還可以改變細(xì)菌細(xì)胞膜的通透性，使細(xì)胞內(nèi)的核苷酸及其他重要成分漏出，抑制細(xì)菌DNA的復(fù)制，從而起抗菌作用。本藥抗菌譜包括:肺炎球菌、大腸桿菌、產(chǎn)氣桿菌、志賀桿菌、流感嗜血桿菌、克雷白桿菌、淋球菌、李斯特菌、梭狀芽孢桿菌、炭疽桿菌、放線菌、腦膜炎球菌、布魯菌屬、霍亂弧菌和耶爾森菌屬等。此外，本藥對梅毒、雅司螺旋體、立克次體屬、支原體屬、衣原體屬、非典型的分枝桿菌等也有較強(qiáng)作用。抗菌作用顯著強(qiáng)于四環(huán)素、土霉素和多西環(huán)素。具有高效和長效性質(zhì)，在四環(huán)素類中，本品的抗菌作用最強(qiáng)，對革蘭陽性或陰性菌有較強(qiáng)的抗菌活性；對立克次體、衣原體、支原體、非典型的分枝桿菌、阿米巴原蟲有較強(qiáng)的拮抗作用；對淋球菌的活性強(qiáng)于四環(huán)素。 | |
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| 米諾環(huán)素口服吸收迅速而完全，吸收率幾乎達(dá)到100%，且不受食物影響，血漿藥物濃度高，血漿藥物濃度達(dá)峰時間為2～3h，血漿藥物濃度峰值為7μg/ml。有效治療濃度可維持12h以上，口服和注射能達(dá)相同血藥濃度。本藥脂溶性明顯高于其他四環(huán)素類藥，容易滲透進(jìn)入許多組織和體液中。藥物吸收后在肝、膽、肺、扁桃體、淚及痰等均能達(dá)有效治療濃度。特別是對前列腺組織和唾液穿透性更好，能進(jìn)入乳汁、羊水和脊髓，也能在中樞神經(jīng)系統(tǒng)達(dá)到較高濃度。本藥可以透過胎盤屏障進(jìn)入胎兒血循環(huán)，藥物在膽汁及尿中濃度比血藥濃度高10～30倍，在唾液和淚液中藥物濃度也比其他四環(huán)素類藥高。血藥血漿蛋白結(jié)合率約為76%～83%；腎功能正常者半衰期約為14～18h，腎衰竭時半衰期略有延長。藥物在體內(nèi)很少代謝，34%給藥量經(jīng)肝腸循環(huán)由糞便排出，尿排出量僅為5%～10%，為四環(huán)素類中最低者。腎衰竭時藥物隨膽汁的排出量增加。 | |
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| 1.米諾環(huán)素主要適用于治療支原體肺炎、立克次體病、淋巴肉芽腫、下疳、鼠疫、霍亂、布氏菌病(與鏈霉素聯(lián)用)等，在治療上述各種感染時，米諾環(huán)素常作為四環(huán)素類中的首選藥物。2.米諾環(huán)素可用于治療敏感菌所致的系統(tǒng)局部感染。醫(yī)學(xué).全在線f1411.cn3.當(dāng)患者不耐青霉素時，米諾環(huán)素可用于治療淋球菌、梅毒和雅司螺旋體、利斯特菌、梭狀芽孢桿菌、炭疽桿菌、放線菌、梭桿菌所致感染。4.米諾環(huán)素也可用于阿米巴病的輔助治療。5.因米諾環(huán)素極易穿透皮膚，也適用于治療痤瘡。 | |
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| 對本藥或四環(huán)素類藥物過敏的患者禁用。在牙齒生長期(懷孕的后半期、嬰兒期和8歲以下兒童)，使用四環(huán)素類藥物可以引起牙齒永久的變色(黃-灰-棕)。短期重復(fù)使用也可出現(xiàn)釉質(zhì)生長不良，因此四環(huán)素類藥物不應(yīng)在這個年齡組的患者中使用，除非其他的藥物無效或?yàn)榻伞?/td> | |
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| 原有肝病者,腎功能不全者慎用。參見四環(huán)素，但Ca2＋及其他重金屬離子對本品吸收的影響較其他四環(huán)素類抗生素大。當(dāng)懷疑梅毒和淋病同時存在時，開始治療前應(yīng)做暗場鏡檢并每月反復(fù)做血液血清學(xué)檢查，至少持續(xù)4個月。由于四環(huán)素類抑制血漿凝血酶原活性作用已經(jīng)得到證明，因此對正在進(jìn)行抗凝血治療的患者，并用此藥時應(yīng)酌減抗凝藥物的劑量。由A族乙型溶血性鏈球菌引起的一切感染至少應(yīng)持續(xù)治療10天。因?yàn)橐志幙梢愿蓴_青霉素的殺菌作用，因此，應(yīng)避免四環(huán)素類藥物與青霉素合用。 | |
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| 與其他四環(huán)素相似，常見眩暈、少數(shù)患者有惡心、食欲減退、舌炎、胃腸道菌群失調(diào)，偶爾出現(xiàn)過敏反應(yīng)，也會發(fā)生二重感染。兒童應(yīng)用牙齒黃染及前囟隆起。可導(dǎo)致斑丘疹和紅斑皮疹。曾有發(fā)生剝脫性皮炎，但極少見。曾有發(fā)生光敏性反應(yīng)、皮膚色素沉著(包括黏膜)。曾有報(bào)道BUN升高且與劑量明顯有關(guān)。會引起蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、過敏癥、過敏性紫癜、心包炎和全身紅斑狼瘡加劇。曾有溶血性貧血、血小板減少、中性粒細(xì)胞減少和嗜酸粒細(xì)胞增多。醫(yī)學(xué)全.在線f1411.cn有報(bào)道較長時間給予四環(huán)素類藥物，會導(dǎo)致眩暈、耳鳴、惡心、嘔吐等前庭紊亂，在給藥初始時易發(fā)生，停藥48h后會恢復(fù)；另產(chǎn)生甲狀腺棕黑顯微變色。但甲狀腺功能的研究未發(fā)現(xiàn)異常。女性多于男性，老年從多于年輕人,長期服藥者還可出現(xiàn)皮膚色素沉著，需停藥后數(shù)月才能消退。 | |
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| 口服：成人一般首次量0.2g，以后每12小時服0.1g。或在首次量后，每6小時服用50mg。用于衣原體或支原體感染所致的尿道炎，每次0.1g，每天2次，連續(xù)10～14天。 | |
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| 1.米諾環(huán)素可增加地高辛的吸收，使地高辛血藥濃度升高。2.巴比妥類、卡馬西平、苯妥英可降低米諾環(huán)素的血藥濃度。3.與抗酸藥及含有鐵、鋁、鈣等陽離子的藥物同用時，可形成絡(luò)合物，從而降低本藥口服吸收率。4.米諾環(huán)素可以干擾避孕藥腸肝循環(huán)，降低避孕藥療效。 | |
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| 本藥作用特點(diǎn)是抗菌活性比四環(huán)素強(qiáng)2～4倍(在四環(huán)素類藥中，米諾環(huán)素的抗菌活性最強(qiáng))，耐藥菌株較少，特別是對耐四環(huán)素菌株也有良好抗菌作用。對革蘭陽性菌的抗菌作用強(qiáng)于革蘭陰性菌，尤其對葡萄球菌的作用更強(qiáng)。米諾環(huán)素治療非淋菌性泌尿生殖道炎，對于臨床癥狀、臨床體征有明顯改善；病原體、炎癥反應(yīng)可得到有效控制。表明米諾環(huán)素可作為非淋菌性泌尿生殖道炎治療的第一線藥物。國內(nèi)報(bào)道，對30例尿道感染的女性患者(其中急性腎盂腎炎16例，慢性腎盂腎炎4例，急性膀胱炎10例)，應(yīng)用本品口服，每次0.1g，每天2次，首劑加倍，連續(xù)7～14天。結(jié)果治愈26例，顯效1例，進(jìn)步1例，治療后17例正常，平均退熱時間為(3.6±1.9)天；尿道刺激癥狀平均消退時間為(3.5±2.7)天；細(xì)菌學(xué)清除率為93.3%。米諾霉素對由衣原體和支原體所致的尿道或宮頸炎也有較好的療效。北京協(xié)和醫(yī)院對32例衣原體感染所致的非淋球菌尿道炎口服本品，每次0.1g，每天2次，連續(xù)10天，結(jié)果治愈30例，未愈2例，治愈率為93.8%。北京醫(yī)科大學(xué)第一附屬醫(yī)院對40例子宮頸衣原體感染無并發(fā)附件炎或盆腔炎的患者及配偶口服本品，每次0.1g，每晚1次，首劑加倍，患者連續(xù)服用14天，配偶服用9天。結(jié)果37例痊愈，總有效率和細(xì)菌學(xué)清除率均為92%。醫(yī)/學(xué)全在線f1411.cn另一報(bào)道，治療20例衣原體所致的男性尿道炎患者，每次0.1g，每天2次，連續(xù)7～10天。結(jié)果治愈率和總有效率分別為95.2%和100%。 | |
