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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 呼吸系統(tǒng)藥物 > 正文:扎魯司特的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

扎魯司特

扎魯司特副作用;別名:安可來(lái)、Accolate;扎魯司特適應(yīng)癥:適用于支氣管哮喘的預(yù)防和長(zhǎng)期治療。;扎魯司特藥理學(xué)作用:本藥能特異性地拮抗引起氣道超敏反應(yīng)的白三烯受體,能夠有效地預(yù)防白三烯多肽所致的血管通透性增加,氣道的水腫和支氣管平滑肌的收縮,抑制嗜酸粒細(xì)胞、淋巴細(xì)胞的升高,減少因肺泡巨噬細(xì)胞刺激所產(chǎn)生的過(guò)氧化物,而不影響前列腺素、血栓素、膽堿和組胺受體,從而達(dá)到減輕氣管收縮和炎癥,減輕哮喘癥狀,減少哮喘發(fā)作及夜間憋醒次數(shù),減少β2受體激動(dòng)藥的使用,改善肺功能。本藥還能抑制各種刺激(如二氧化硫、運(yùn)動(dòng)和冷空氣)引起的支氣管痙攣,降低各種抗原(如花粉、毛屑、豚草和混合抗原)引起的速發(fā)性及遲發(fā)性反應(yīng),能預(yù)防運(yùn)動(dòng)和過(guò)敏原引起的哮喘發(fā)作。對(duì)使用腎上腺素β受體激動(dòng)藥治療但未獲得理想療效的哮喘患者,本藥可用于一線維持治療。
 分類(lèi)名稱(chēng)
一級(jí)分類(lèi):呼吸系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類(lèi):平喘藥物 三級(jí)分類(lèi):抗炎性平喘藥 
 藥品英文名
Zafirlukast
 藥品別名
安可來(lái)、Accolate
 藥物劑型
片劑:20mg,40mg。
 藥理作用
本藥能特異性地拮抗引起氣道超敏反應(yīng)的白三烯受體,能夠有效地預(yù)防白三烯多肽所致的血管通透性增加,氣道的水腫和支氣管平滑肌的收縮,抑制嗜酸粒細(xì)胞、淋巴細(xì)胞的升高,減少因肺泡巨噬細(xì)胞刺激所產(chǎn)生的過(guò)氧化物,而不影響前列腺素、血栓素、膽堿和組胺受體,從而達(dá)到減輕氣管收縮和炎癥,減輕哮喘癥狀,減少哮喘發(fā)作及夜間憋醒次數(shù),減少β2受體激動(dòng)藥的使用,改善肺功能。本藥還能抑制各種刺激(如二氧化硫、運(yùn)動(dòng)和冷空氣)引起的支氣管痙攣,降低各種抗原(如花粉毛屑、豚草和混合抗原)引起的速發(fā)性及遲發(fā)性反應(yīng),能預(yù)防運(yùn)動(dòng)和過(guò)敏原引起的哮喘發(fā)作。對(duì)使用腎上腺素β受體激動(dòng)藥治療但未獲得理想療效的哮喘患者,本藥可用于一線維持治療。
 藥動(dòng)學(xué)
口服吸收良好,約3h血藥濃度達(dá)峰值,服藥2h內(nèi),藥物血漿濃度尚未達(dá)到峰值時(shí)便可產(chǎn)生明顯的首劑效應(yīng),血漿蛋白結(jié)合率為99%。本藥主要在肝臟代謝,清除半衰期約為10h。經(jīng)尿排泄為口服劑量的10%,糞便排泄為89%。藥代動(dòng)力學(xué)在正常人群和腎損害患者中無(wú)顯著差異。但在老年和乙醇肝硬化穩(wěn)定期患者用同等劑量時(shí),其峰濃度和曲線下面積(AUC)較正常者增高2倍。與食物同服時(shí)大部分患者的生物利用度降低,其降低幅度可達(dá)40%。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示有少部分藥物通過(guò)胎盤(pán),在乳汁中也有低濃度的藥物分布。
 適應(yīng)證
適用于支氣管哮喘的預(yù)防和長(zhǎng)期治療。
 禁忌證
1.對(duì)本藥過(guò)敏者;2.12歲以下兒童。醫(yī)學(xué)全/在線f1411.cn
 注意事項(xiàng)
1.慎用:(1)肝功能損害者;(2)正在服用華法林的患者;(3)孕婦及哺乳期婦女。2.藥物對(duì)老人的影響:服用本藥的老年患者感染的發(fā)生率增加,但癥狀較輕,主要影響呼吸道,不必中止治療。3.藥物對(duì)檢驗(yàn)值或診斷的影響:服藥期間偶見(jiàn)氨基轉(zhuǎn)移酶升高,繼續(xù)治療或停藥后可恢復(fù)正常。4.本藥宜空腹服用。5.使用本藥治療時(shí),哮喘癥狀多在一周內(nèi)頭幾天初步改善。6.本藥不能解除哮喘急性發(fā)作時(shí)的支氣管痙攣,在急性發(fā)作期間,常與其他治療哮喘藥物合并使用。7.不宜用本藥突然替代吸入或口服的糖皮質(zhì)激素,在重度哮喘患者的治療中,考慮減少激素用量時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。在停用口服激素的重度哮喘患者中,極少數(shù)可發(fā)生嗜酸粒細(xì)胞浸潤(rùn),應(yīng)注意。
 不良反應(yīng)
1.本藥耐受性良好,最常見(jiàn)的不良反應(yīng)有輕微頭痛、胃腸道反應(yīng)、咽炎、鼻炎,少見(jiàn)皮疹和氨基轉(zhuǎn)移酶增高,罕見(jiàn)血管神經(jīng)性水腫等變態(tài)反應(yīng)。2.較大劑量時(shí),可增加肝細(xì)胞腫瘤、組織細(xì)胞肉瘤和膀胱癌的發(fā)生率。
 用法用量
1.成人:(1)口服給藥:起始劑量每次20mg,每天2次。一般維持劑量為每次20mg,每天2次。劑量可逐步增加至最大量,每次40mg,每天2次,可能療效最佳。醫(yī)學(xué)全在/線f1411.cn(2)用于預(yù)防哮喘,應(yīng)持續(xù)用藥。(3)腎功能不全時(shí)劑量:不需調(diào)整劑量。(4)肝功能不全時(shí)劑量,起始劑量為每次20mg,每天2次,然后根據(jù)臨床反應(yīng)調(diào)整劑量。2.老年人劑量:見(jiàn)肝功能不全時(shí)劑量。3.兒童:常規(guī)劑量,口服給藥。12歲以上(包括12歲)兒童,用量同成人。
 藥物相應(yīng)作用
1.本藥可與其他治療哮喘和抗過(guò)敏的常規(guī)藥物聯(lián)用,與吸入性糖皮質(zhì)激素、支氣管擴(kuò)張藥、抗生素、抗組胺藥和口服避孕藥等合用時(shí)未見(jiàn)不良相互作用。2.本藥與阿司匹林合用,可使本藥的血漿濃度升高約45%。3.本藥與華法林合用能導(dǎo)致凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)約35%,應(yīng)密切監(jiān)測(cè)。4.本藥與新一代抗組胺藥氯雷他定(loratadine)合用,可明顯提高對(duì)哮喘癥狀早晚的療效。5.本藥與紅霉素、茶堿、特非那丁合用,可降低本藥的血藥濃度。因?yàn)槭澄锬芙档捅舅幍纳锢枚,?yīng)避免在進(jìn)食時(shí)服用。
 專(zhuān)家點(diǎn)評(píng)
本品與其他抗喘藥聯(lián)用可加強(qiáng)療效,而且無(wú)相互不良反應(yīng),在使用與受體激動(dòng)劑未能獲得理想療效的哮喘患者,可作為替代的一線維持治療藥物。醫(yī)學(xué).全在線f1411.cn
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