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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 呼吸系統(tǒng)藥物 > 正文:氨力農(nóng)的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

氨力農(nóng)

氨力農(nóng)副作用;別名:安諾可、氨雙吡酮、氨吡酮、安聯(lián)酮、氨利酮、Inocor、Wincoram;氨力農(nóng)適應(yīng)癥:嚴(yán)重慢性心力衰竭,對洋地黃、利尿劑治療無效的頑固性心力衰竭,急性心肌梗死并發(fā)心力衰竭,心源性休克。;氨力農(nóng)藥理學(xué)作用:氨力農(nóng)是一種新型的非苷非兒茶酚胺類強(qiáng)心藥物,具有顯著的正性肌力和血管擴(kuò)張作用,能增加心排血量,降低心臟前、后負(fù)荷,降低左心室充盈壓,改善左心室功能。但對心率無明顯影響,故不致引起心律失常。在對人體和試驗動物的研究中,能觀察到本品對血管和呼吸道平滑肌松弛作用,對充血性心力衰竭患者,治療劑量可使前臂血管阻力下降,靜脈柔性增加;對離體的人臍動脈肌可產(chǎn)生劑量相關(guān)的松弛作用。它能抑制心肌磷酸二酯酶活性,對磷酸二酯酶(PDE)三個主要同工酶之一PDEⅣ有競爭性抑制作用,使心肌和血管平滑肌中的cAMP分解減少。提高細(xì)胞cAMP水平,而不抑制Na+-K+-ATP酶的作用,對心肌細(xì)胞膜Na+-K+-ATP酶及心肌細(xì)胞內(nèi)腺苷酸環(huán)化酶均無影響。但與心臟鈣動力學(xué)的改變有關(guān),可激活cAMP促進(jìn)鈣離子穿透肌膜的轉(zhuǎn)運(yùn),使細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度升高,從而增強(qiáng)心肌的收縮力。本品對梗阻性冠狀動脈疾病和局部缺血性疾病患者,可使心肌需氧量、冠脈血流及動脈乳酸水平下降而心電圖無變化。同時尚能擴(kuò)張血管,降低外周阻力。本品吸收迅速,靜脈注射直接入血,口服后1h、靜脈注射后2min產(chǎn)生效應(yīng),作用分別持續(xù)4~7h和1~1.5h。
 分類名稱
一級分類:呼吸系統(tǒng)藥物 二級分類:降低肺血管阻力及肺動脈高壓的藥物 三級分類: 
 藥品英文名
Amrinone
 藥品別名
安諾可、氨雙吡酮、氨吡酮、安聯(lián)酮、氨利酮、Inocor、Wincoram
 藥物劑型
1.注射劑:50mg(10ml);2.注射劑:50mg(2ml),100mg(2ml);3.片劑:100mg;4.注射劑(粉):50mg。
 藥理作用
氨力農(nóng)是一種新型的非苷非兒茶酚胺類強(qiáng)心藥物,具有顯著的正性肌力和血管擴(kuò)張作用,能增加心排血量,降低心臟前、后負(fù)荷,降低左心室充盈壓,改善左心室功能。但對心率無明顯影響,故不致引起心律失常。在對人體和試驗動物的研究中,能觀察到本品對血管和呼吸道平滑肌松弛作用,對充血性心力衰竭患者,治療劑量可使前臂血管阻力下降,靜脈柔性增加;對離體的人臍動脈肌可產(chǎn)生劑量相關(guān)的松弛作用。它能抑制心肌磷酸二酯酶活性,對磷酸二酯酶(PDE)三個主要同工酶之一PDEⅣ有競爭性抑制作用,使心肌和血管平滑肌中的cAMP分解減少。提高細(xì)胞cAMP水平,而不抑制Na-K-ATP酶的作用,對心肌細(xì)胞膜Na-K-ATP酶及心肌細(xì)胞內(nèi)腺苷酸環(huán)化酶均無影響。但與心臟鈣動力學(xué)的改變有關(guān),可激活cAMP促進(jìn)鈣離子穿透肌膜的轉(zhuǎn)運(yùn),使細(xì)胞內(nèi)Ca2濃度升高,從而增強(qiáng)心肌的收縮力。本品對梗阻性冠狀動脈疾病和局部缺血性疾病患者,可使心肌需氧量、冠脈血流及動脈乳酸水平下降而心電圖無變化。同時尚能擴(kuò)張血管,降低外周阻力。本品吸收迅速,靜脈注射直接入血,口服后1h、靜脈注射后2min產(chǎn)生效應(yīng),作用分別持續(xù)4~7h和1~1.5h。
 藥動學(xué)
口服后自胃腸道吸收,吸收良好且迅速,生物利用度為93%,服后1h達(dá)血藥有效濃度,血漿藥物濃度達(dá)峰時間為1~3h,血漿半衰期為4~6h,靜脈注射0.68~1.2μg/kg后,2min達(dá)血藥有效濃度,達(dá)峰時間1h,吸收期血漿半衰期為4.6min,分布期血漿半衰期為3.6h,慢性心功能不全患者在給予負(fù)荷劑量后靜脈滴注每分鐘5~10μg/kg時,其穩(wěn)態(tài)血藥濃度為2.4μg/ml,血漿半衰期健康人為3.6h,心力衰竭者則延至5~8h,波動范圍為3~15h;血漿蛋白結(jié)合率10%~20%,本品部分在肝臟代謝,主要經(jīng)腎由尿液中排泄,24h內(nèi)排出口服或靜脈注射劑量的10%~40%,96h內(nèi)排出口服劑量的63%,但在最初8h內(nèi),約有半數(shù)以原形藥物排泄。醫(yī)學(xué)全.在線f1411.cn
 適應(yīng)證
嚴(yán)重慢性心力衰竭,對洋地黃、利尿劑治療無效的頑固性心力衰竭,急性心肌梗死并發(fā)心力衰竭,心源性休克。
 禁忌證
對本品和亞硫酸氫鹽過敏患者、嚴(yán)重主動脈或肺動脈瓣膜疾病、嚴(yán)重低血壓、孕婦及哺乳期婦女禁用。
 注意事項
1.與丙吡胺同用時可導(dǎo)致血壓過低。2.靜脈注射劑不能用含右旋糖酐或葡萄糖的溶液稀釋。3.孕婦、哺乳婦女、老年患者及兒童應(yīng)減量慎用。4.長期應(yīng)用要定期檢查心功能(脈搏、血壓、心電圖)和體液中電解質(zhì)變化,血壓過度下降時應(yīng)停藥。
 不良反應(yīng)
不良反應(yīng)較輕,對心臟毒性較強(qiáng)心苷類小,偶見有胃腸道反應(yīng),如惡心,嘔吐,食欲缺乏,腹痛,厭食等,發(fā)生率約占17%;血小板減少,發(fā)生率約占2.4%;心血管系統(tǒng)反應(yīng)如心律失常(快速靜脈注射可致室性早搏,室性心動過速),低血壓,發(fā)生率占1.3%~3%;肝毒性如ALT、AST升高,發(fā)生率約占0.2%;罕見長期大劑量使用本品出現(xiàn)胸痛,過敏性黃疸血管炎心包炎,發(fā)熱和腎源性尿崩癥。大劑量長期使用時可有血小板減少,常于用藥2~4周后出現(xiàn),但停藥后好轉(zhuǎn),如每天劑量不超過300mg不致發(fā)生。
 用法用量
1.口服:每次0.1~0.2g,每天3次,最大劑量每天0.6g。2.靜脈滴注:首次劑量0.75mg/kg,于2~3min內(nèi)緩慢靜脈注射,以后每次0.5~3mg/kg,加入0.9%氯化鈉注射劑中,靜脈滴注速度每分鐘5~10μg/kg,持續(xù)24h,總量不超過每天10mg/kg。
 藥物相應(yīng)作用
靜脈注射劑不能用含葡萄糖酐或葡萄糖的溶液稀釋。醫(yī)學(xué)全.在線f1411.cn肼屈嗪并用(本品0.1g并用肼屈嗪75~100mg)可直接擴(kuò)張血管,增強(qiáng)療效,有利于對抗心力衰竭,但需減量。與硝苯地平并用,可增加療效。與吡二胺合用,可導(dǎo)致血壓降低,與丙吡胺同用時也可導(dǎo)致血壓過低。
 專家點評
氨力農(nóng)口服制劑不良反應(yīng)較多,已停止生產(chǎn),其第2代產(chǎn)品米力農(nóng)因長期服用患者病死率較服安慰劑者高27%,故僅限用于停藥后心力衰竭加重者。由于短期靜脈注射不良反應(yīng)較少及血流動力學(xué)改善,故仍有一定的地位。國內(nèi)同濟(jì)醫(yī)科大學(xué)心血管病研究所用漂浮導(dǎo)管方法測定16例重度充血性心力衰竭患者靜脈滴注氨力農(nóng)后的急性血流動力學(xué)變化,結(jié)果表明,心排血量增加19.26%,肺毛細(xì)血管楔壓(PCWP)下降36.24%,由用藥前平均(3.81±0.59)kPa降至用藥后60min的(2.56±0.26)kPa。國內(nèi)報道,對104例充血性心力衰竭患者應(yīng)用氨力農(nóng)靜脈注射治療10天的療效進(jìn)行的雙、對照臨床研究中,臨床及超聲心動圖結(jié)果支持該藥可改善心功能,治療組52例中43例心功能改善,對照組(靜脈注射生理鹽水)52例中5例改善,11例惡化。中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院對36例充血性心力衰竭患者應(yīng)用氨力農(nóng)治療,均先以0.5~1.0mg/kg靜脈注射5~10min,再繼以靜脈滴注每分鐘5~10μg/kg,持續(xù)60~360min,以Swan-Ganz導(dǎo)管測定右房壓(RAP)、右室壓(RVP)、肺動脈壓(PAP)及肺毛細(xì)血管楔嵌壓(PCWP)。結(jié)果收縮壓在180min下降最明顯,由用藥前(16.13±2.27)kPa下降至(12.93±3.2)kPa;舒張壓在120min下降最明顯,由用藥前(9.47±1.33)kPa下降至(8.53±0.93)kPa,另用藥后,心臟指數(shù)(CI)增加13.6%~16%,PCWP下降27.6%,總有效率為74%。上海醫(yī)科大學(xué)附屬中山醫(yī)院對32例充血性心力衰竭的住院患者,應(yīng)用氨力農(nóng),用法同上。結(jié)果總有效率為91%,原心功能Ⅲ級19例中4例降至Ⅰ級,15例降至Ⅱ級;原心功能Ⅵ級13例中10例降至Ⅲ級,3例無效。醫(yī)學(xué).全在線f1411.cn32例中29例呼吸困難都有不同程度改善。本品對洋地黃、利尿劑或血管擴(kuò)張劑治療無效的頑固性心衰是一種較好的藥物,且因本品有加強(qiáng)洋地黃的正性肌力作用故可與洋地黃、利尿劑和血管擴(kuò)張劑合用,有相加效應(yīng)。
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