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| 一級分類：眼科用藥 二級分類：眼局部及表面麻醉藥 三級分類： | |
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| 雅布比卡因、丁吡卡因、丁哌卡因、丁普卡因、麻卡因、AH-2250、Bupivacainum、Carbostesin、Narcain、Marcaine、Sensorcaine | |
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| 注射劑：12.5mg(5ml)，25mg(5ml)，37.5mg(5ml)。 | |
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| 本藥注入人體后，首先在注射部位進行局部分布，主要由神經(jīng)組織攝取，按濃度梯度以彌散方式擴散，其彌散度與鹽酸利多卡因相似。一般在給藥15～25min后達峰值血藥濃度，維持3～6h或更長時間。當(dāng)藥物濃度達一定水平時，神經(jīng)的興奮與傳導(dǎo)被阻斷。國外資料報道，成人血藥濃度超過4μg/ml，兒童血藥濃度超過5.4μg/ml時，可導(dǎo)致毒性反應(yīng)。本藥脂溶性較高，總蛋白結(jié)合率為95%。主要在肝臟代謝，代謝速度慢，代謝產(chǎn)物為哌可二甲代苯胺(PPX)。由腎臟排泄，僅小量以原形隨尿排出，6%左右。肝腎功能障礙時，藥物代謝受阻，易出現(xiàn)藥物蓄積，引發(fā)毒性反應(yīng)。 | |
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| 本藥注入人體后，首先在注射部位進行局部分布，主要由神經(jīng)組織攝取，給藥15～25min達血藥濃度峰值，主要經(jīng)肝臟代謝，肝腎功能障礙時代謝受阻，易引發(fā)毒性反應(yīng)。 | |
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| 低濃度的布比卡因可用于局部浸潤麻醉，局部傷口止痛，硬膜外分娩鎮(zhèn)痛或術(shù)后鎮(zhèn)痛；神經(jīng)阻滯麻醉和硬膜外麻醉及局麻。傳導(dǎo)麻醉和浸潤麻醉用0.75%溶液，適用于持續(xù)較長時間的眼科手術(shù)。眼科常用其配合利多卡因應(yīng)用，以延長藥物作用時間，減少藥物用量。 | |
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| 1.對本藥或其他酰胺類麻醉藥過敏者禁用。2.肝、腎功能嚴(yán)重不全者禁用。3.低蛋白血癥患者禁用。4.休克或重癥肌無力患者禁用。5.當(dāng)與腎上腺素合用時，禁用于毒性甲狀腺腫、嚴(yán)重心臟病或服用三環(huán)類抗抑郁藥的患者。6.0.75%的布比卡因禁用于產(chǎn)科麻醉。7.禁用于區(qū)域性靜脈內(nèi)麻醉和產(chǎn)科宮頸旁阻滯。醫(yī)學(xué)全/在線f1411.cn | |
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| 1.慎用：(1)孕婦及12歲以下患兒；(2)18歲以下兒童及青少年進行脊髓麻醉時；(3)心臟病或甲狀腺功能亢進患者，此類患者更容易發(fā)生藥物中毒。2.藥物對妊娠的影響：本藥的蛋白結(jié)合率高，透過胎盤的量少，較適用于產(chǎn)科麻醉。但除分娩外，妊娠過程中應(yīng)慎用本藥。據(jù)國外資料，產(chǎn)科用某些酰胺類局麻藥行宮頸旁阻滯后，胎兒常出現(xiàn)心動過緩，還可伴發(fā)胎兒酸中毒。美國食品和藥品管理局(FDA)不推薦用0.75%布比卡因溶液作產(chǎn)科硬膜外麻醉，而用于宮頸旁阻滯麻醉則被列為禁忌。3.藥物對哺乳的影響：本藥可經(jīng)乳汁分泌。4.用藥前后及用藥時應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測：(1)麻醉時應(yīng)監(jiān)測麻醉效應(yīng)的起始與消退，以及對疼痛的反應(yīng)；(2)監(jiān)測血壓，以防低血壓；(3)硬腦膜外給藥時應(yīng)每隔2h檢測胸5～6節(jié)段的麻醉程度，以防刺穿硬腦膜，導(dǎo)致全脊髓阻滯及呼吸道麻痹；(4)在連續(xù)輸注時，應(yīng)監(jiān)測血藥濃度。 | |
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| 本藥作用強，但毒性也較大，過量或誤入血管內(nèi)可發(fā)生嚴(yán)重的毒性反應(yīng)，主要為神經(jīng)系統(tǒng)毒性和心臟毒性，表現(xiàn)為耳鳴、肌肉抽搐、眼球震顫、驚厥、血壓下降和心動過緩等。循環(huán)虛脫往往與驚厥同時發(fā)生，一旦心臟停搏，復(fù)蘇很困難。高血壓、致死性心動過緩和心律失常等癥狀極少見。本藥對呼吸的影響不大。偶見過敏反應(yīng)、暫盲的報道。 | |
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| 1.常用0.75%布比卡因和2%利多卡因混合液(1:1)作眼輪匝肌麻醉和球后麻醉，總用量7～9ml(不超過)12ml獲良好效果。2.0.25%～0.75%點眼，5～11min和產(chǎn)生表面局麻作用，持續(xù)4～7.5h。3.0.125%～0.25%用于局部浸潤麻醉，局部傷口止痛，術(shù)后鎮(zhèn)痛。4.0.25%～0.5%用于神經(jīng)阻滯麻醉，最大劑量為200mg。5.5%用于硬膜外麻醉：成人安全劑量150mg，極量每次200mg，每天400mg。6.各濃度配成輕、中、重比重濃度，可用于脊髓麻醉，用量不超過15mg。 | |
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| 1.鞘內(nèi)注射本藥的同時硬膜外給予羅哌卡因可使本藥的效應(yīng)延長。2.本藥可增加順式阿曲庫銨、拉帕溴胺的神經(jīng)-肌肉阻滯效應(yīng)。醫(yī).學(xué)全在線f1411.cn3.在一項研究中，治療前給予本藥后丙泊酚的催眠作用增強，而用量降低。4.與普萘洛爾合用時，本藥清除率降低，引起毒性的危險性增加。5.利多卡因可被本藥從蛋白結(jié)合處置換出來，因此引起高鐵血紅蛋白血癥的危險增加。6.與抗心律失常藥合用時，心臟抑制的危險性增加。7.有使用哌唑嗪的患者在用本藥硬膜外麻醉的過程中出現(xiàn)嚴(yán)重低血壓的個案報道。8.與卡托普利等血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥合用時，可加重心動過緩，低血壓，甚至引起意識喪失。9.與伊曲康唑合用時，本藥的清除率降低20%～25%，而穩(wěn)態(tài)血藥濃度相對升高20%～25%。雖然這種相互作用的臨床意義有限，但合用這兩種藥物時應(yīng)考慮它們的相互影響。10.維拉帕米與本藥合用可增加心臟傳導(dǎo)阻滯的發(fā)生率。但這種相互作用的程度及臨床意義還須進一步觀察。11.玻璃酸酶可有效促進本藥的擴散，有利于減輕局部浸潤時出現(xiàn)的腫脹，防止血腫產(chǎn)生。另一方面又使本藥的吸收率增高，使引起全身毒性的概率增加。12.據(jù)報道，西咪替丁不會改變本藥的藥動學(xué)或代謝過程。故用本藥進行局麻時使用西咪替丁安全。13.雷尼替丁不會影響本藥的分布。 | |
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| 本品局麻作用強于利多卡因，其0.25%～0.5%溶液引起局麻的時間一般為4～10min，0.75%溶液起效略快。本品在血液內(nèi)濃度低，體內(nèi)蓄積少，作用持續(xù)時間長，故為比較安全的長效局麻藥。作用可維持5h以上，達12h之久。但毒性較大。適用于持續(xù)較長時間的眼科手術(shù)麻醉，如浸潤麻醉和傳導(dǎo)麻醉，或聯(lián)合利多卡因麻醉。醫(yī)學(xué).全在線f1411.cn | |
