尼群地平

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尼群地平副作用;別名:硝苯甲乙吡啶、硝苯乙吡啶、硝苯乙甲酯、舒麥特、尼群的平、資壽、Bayotensin;尼群地平適應(yīng)癥:用于冠狀粥樣硬化性心臟病(冠心病)心絞痛和高血壓。;尼群地平藥理學(xué)作用:本品化學(xué)結(jié)構(gòu)與硝苯地平類似，是一種二氫吡啶類鈣通道阻滯藥。能抑制血管平滑肌及心肌的跨膜鈣離子內(nèi)流，但以血管作用為主，故血管選擇性較強(qiáng)。本藥可引起全身血管擴(kuò)張(包括冠狀動(dòng)脈、腎小動(dòng)脈)，產(chǎn)生以降低舒張壓為主的作用。本藥還能降低心肌耗氧量，對(duì)缺血性心肌有保護(hù)作用。與地爾硫、維拉帕米和硝苯地平不同，本藥對(duì)竇房結(jié)或房室結(jié)的傳導(dǎo)無影響。

分類名稱

一級(jí)分類：循環(huán)系統(tǒng)藥物二級(jí)分類：抗心絞痛藥物三級(jí)分類：離子拮抗劑

藥品英文名

Nitrendipine

藥品別名

硝苯甲乙吡啶、硝苯乙吡啶、硝苯乙甲酯、舒麥特、尼群的平、資壽、Bayotensin

藥物劑型

1.片劑：10mg；2.膠囊：10mg。

藥理作用

本品化學(xué)結(jié)構(gòu)與硝苯地平類似，是一種二氫吡啶類鈣通道阻滯藥。能抑制血管平滑肌及心肌的跨膜鈣離子內(nèi)流，但以血管作用為主，故血管選擇性較強(qiáng)。本藥可引起全身血管擴(kuò)張(包括冠狀動(dòng)脈、腎小動(dòng)脈)，產(chǎn)生以降低舒張壓為主的作用。本藥還能降低心肌耗氧量，對(duì)缺血性心肌有保護(hù)作用。與地爾硫、維拉帕米和硝苯地平不同，本藥對(duì)竇房結(jié)或房室結(jié)的傳導(dǎo)無影響。

藥動(dòng)學(xué)

口服吸收良好，達(dá)90%以上。食物能增加本藥的吸收。血漿蛋白結(jié)合率大于90%。分布容積(Vd)為6L/kg�？诜�30min收縮壓開始下降，60min舒張壓開始下降，降壓作用在口服后1～2h最大，持續(xù)6～8h。本藥口服后約1.5h血藥濃度達(dá)峰值。生物利用度約30%。半衰期為2h。在肝內(nèi)代謝，70%經(jīng)腎排泄，8%隨糞便排出。

適應(yīng)證

用于冠狀粥樣硬化性心臟病(冠心病)心絞痛和高血壓。

禁忌證

1.孕婦及哺乳婦女不用。2.對(duì)本藥或其他鈣通道阻滯藥過敏。3.嚴(yán)重主動(dòng)脈瓣狹窄。醫(yī)學(xué)全在/線f1411.cn

注意事項(xiàng)

1.慎用：(1)心絞痛患者在鈣通道阻滯藥開始使用或增加用量時(shí)可能出現(xiàn)心絞痛加重，應(yīng)謹(jǐn)慎。(2)肝功能不全。(3)腎功能不全。(4)低血壓患者在開始用藥時(shí)或在與β-受體阻滯藥合用時(shí)應(yīng)慎用。(5)充血性心力衰竭。(6)胃腸道梗阻及胃腸運(yùn)動(dòng)過強(qiáng)時(shí)慎用緩釋劑型。2.藥物對(duì)老人的影響：老年人應(yīng)用本藥時(shí)血藥濃度較高，雖半衰期未延長，仍宜適當(dāng)減小劑量。3.可引起血堿性磷酸酶升高。4.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè)：(1)血電解質(zhì)和血脂。(2)定期檢測(cè)血壓、心率、心電圖、動(dòng)態(tài)心電圖。(3)肝功能及腎功能。5.本藥降壓后可能出現(xiàn)反射性心動(dòng)過速。6.腎功能不全時(shí)本藥降壓有效，劑量可按常用量或略減小。7.服用本藥期間，持續(xù)皮膚反應(yīng)發(fā)展成多形紅斑或剝脫性皮炎時(shí)，應(yīng)停藥。

不良反應(yīng)

可有頭痛、眩暈、心悸、面部潮紅、口干，停藥后可消失。

用法用量

口服：每次10mg，每天2～3次。

藥物相應(yīng)作用

1.與胺碘酮聯(lián)用可進(jìn)一步抑制竇性心律或加重房室傳導(dǎo)阻滯，病竇綜合征以及不完全性房室傳導(dǎo)阻滯的患者應(yīng)避免兩藥同用。2.與β-受體阻滯藥聯(lián)用可減輕本藥降壓后發(fā)生的心動(dòng)過速，有效地治療心絞痛或高血壓。但合用二氫吡啶類鈣通道阻滯藥與β-受體阻滯藥可能導(dǎo)致嚴(yán)重低血壓或心動(dòng)過緩，在左室功能下降、心律失常或主動(dòng)脈狹窄的患者更明顯。醫(yī)學(xué)全在.線f1411.cn如需兩藥聯(lián)用，應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)心臟功能，特別是有潛在心力衰竭的患者。3.西咪替丁可引起本藥血藥濃度升高，可能是肝臟代謝改變和H2受體阻斷繼發(fā)胃酸分泌減少，胃內(nèi)PH值升高，增加本藥生物利用度所致。4.沙奎那韋可抑制細(xì)胞色素P₄₅₀ 3A4，減少本藥代謝，血藥濃度升高，毒性增強(qiáng)。5.使用芬太尼麻醉時(shí)，合用鈣通道阻滯藥(如本藥)和β-受體阻滯藥可導(dǎo)致嚴(yán)重低血壓。6.地拉費(fèi)定是細(xì)胞色素P₄₅₀ 3A4酶抑制劑，可減少許多二氫吡啶類鈣通道阻滯藥的代謝。如與本藥合用，可引起本藥血藥濃度升高，毒性增強(qiáng)。7.奎奴普汀/達(dá)福普汀可抑制本藥由細(xì)胞色素P₄₅₀ 3A4介導(dǎo)的代謝，增加本藥毒性。如合用應(yīng)相應(yīng)減少用量。8.本藥可增加環(huán)孢素的血藥濃度，導(dǎo)致環(huán)孢素毒性增加(如出現(xiàn)腎衰竭、膽汁淤積和麻痹)。如合用應(yīng)監(jiān)測(cè)環(huán)孢素的血藥濃度，相應(yīng)調(diào)整用量。9.與地高辛同用，地高辛血藥濃度可能增高。10.與非甾體抗炎藥、口服抗凝藥合用，有增加胃腸道出血的可能。11.利福平可誘導(dǎo)一些鈣通道阻滯藥的代謝，雖然目前尚無與本藥發(fā)生相互作用的報(bào)道，但如合用，本藥的療效可能會(huì)下降。12.麻黃含有麻黃堿和偽麻黃堿，可降低抗高血壓藥療效。使用本藥治療的高血壓患者應(yīng)避免服用含麻黃制劑。13.葡萄柚汁可抑制細(xì)胞色素P₄₅₀3A4，降低本藥的代謝，使本藥的曲線下面積增加，血漿峰濃度升高。故使用本藥治療的患者應(yīng)避免服用葡萄柚汁。

專家點(diǎn)評(píng)

本品為第二代二氫吡啶類鈣離子通道阻滯劑。對(duì)外周血管有較高選擇性，具有顯著的血管擴(kuò)張及降壓作用。醫(yī)/學(xué)全在線f1411.cn本品以降低舒張壓為主，降壓特點(diǎn)是安全、溫和、持久。因此適用于各種類型的高血壓。

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