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| 一級分類：消化系統(tǒng)藥物 二級分類：止吐及催吐藥物 三級分類： | |
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| 伊托必利為一種新型的消化道促動力藥，其作用的雙重機制一方面表現(xiàn)在拮抗多巴胺D2受體，刺激內源性乙酰膽堿的釋放，另一方面通過拮抗膽堿酯酶抑制乙酰膽堿的水解，使釋放的乙酰膽堿聚集在膽堿能受體部位，增強了胃的內源性乙酰膽堿，但對循環(huán)系統(tǒng)卻無明顯影響。這種雙重作用機制使本品不僅能顯著增強胃和十二指腸的運動，而且還具有中等強度的鎮(zhèn)吐作用。 動物實驗顯示，狗經(jīng)口給與伊托必利的劑量大于15mg/kg時，能夠明顯增加狗的胃排空，作用強度與相同劑量的嗎丁啉相當。大鼠灌胃給藥劑量大于10mg/kg時，能明顯恢復多巴胺對大鼠胃誘發(fā)的胃排空延遲。當其劑量為30mg/kg時，其作用強度與嗎丁啉相當，但對嗎啡誘發(fā)的胃排空延遲，本品作用強于嗎丁啉。對小鼠小腸推進作用的研究結果表明，當本品灌胃劑量為30mg/kg時，小鼠小腸運轉明顯提高，而相同劑量的嗎丁啉對小鼠小腸的運轉沒有明顯作用。醫(yī).學全在線f1411.cn本品對狗因阿樸嗎啡所致的嘔吐有明顯的抑制作用，當劑量為60mg/kg時，可以完全抑制狗因阿樸嗎啡所致的嘔吐，但其作用強度稍弱于嗎丁啉。伊托必利對狗胃腸道收縮的影響實驗顯示，本品在清醒狗消化期對胃腸道最明顯的作用是對胃和十二指腸的收縮作用，當靜脈注射劑量為0.3～3mg，/kg時，劑量和收縮力呈量效關系，但對胃腸收縮的頻率無明顯影響。 | |
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| 人單劑量口服伊托必利后，Tmax約0.5h，50mg、100mg和200mg給藥后的Cmax分別為0.28µg/ml、0.65µg，/ml和1.23µg/ml，AUC0-∞分別為0.75、2.09和3.41µg·hr/ml，消除半衰期約6h。多次給藥后，其血藥濃度與第一次比較，無明顯差異，最后一次給藥后的T1/2β。與一次性給藥相比，亦無明顯差異。本品主要經(jīng)肝微粒體酶代謝為伊托必利二甲氨基的N-氧化物，原形藥物的4%～5%，其他代謝物的75%自尿中排泄，多次給藥后的排泄量情況與一次性給藥無明顯差異。動物口服后主要分布在肝臟、腎臟和消化系統(tǒng)，很少在中樞神經(jīng)系統(tǒng)分布。醫(yī)學/全在線f1411.cn | |
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| 本品主要適用于功能性消化不良引起的各種癥狀，如：上腹部不適、餐后飽脹、早飽、食欲不振、惡心、嘔吐等。 | |
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| 孕婦及哺乳期婦女用藥安全性未確定，應慎用，兒童不宜使用。 | |
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| 偶見BUN或肌酸酐升高、胸背部疼痛、疲勞、手指發(fā)麻和手抖等。高齡患者用藥時易出現(xiàn)副作用，使用時應注意。 | |
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| 主要不良反應有過敏癥狀，如皮疹、發(fā)熱、瘙癢感等；消化道癥狀，如腹瀉、腹痛、便秘、唾液增加等；神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，如頭痛、刺痛感、睡眠障礙等；血液系統(tǒng)癥狀，如白細胞減少，當確認異常時應停藥。 | |
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| 口服，成人每日3次，每次1片，飯前服用�？筛鶕�(jù)年齡、癥狀適當增減或遵醫(yī)囑。醫(yī)學全在.線f1411.cn | |
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| 抗膽堿藥可能會對抗伊托必利的作用，故二者不宜合用；本品可能增強乙酰膽堿的作用，使用時應注意。 | |
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| 臨床雙盲對照研究結果表明，本品對慢性胃炎所引起的各種消化不良癥狀的有效率為77.6%，副作用發(fā)生率為2.45%。 | |
