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一級分類:神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類:抗精神、抗抑郁、抗焦慮癥藥物 三級分類:其他 | |
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1.片劑:25mg,50mg;2.注射劑:25mg(2ml),50mg(2ml)。 | |
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此乃最早上市的一種二苯氧氮雜類抗精神病藥。本品幾乎無錐體外系反應(yīng)。主要阻斷邊緣系統(tǒng)的多巴胺受體,而對紋狀體多巴胺受體影響較小。除有較強(qiáng)的抗精神病作用外,本品尚具有鎮(zhèn)靜、抗膽堿、抗腎上腺素及抗組胺的作用,對控制精神病的興奮躁動(dòng)、幻覺、妄想等急性癥狀效果較好,對慢性退縮、被動(dòng)的患者也有—定療效。 | |
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口服吸收迅速,2.5h可達(dá)血藥峰值。廣泛分布到各組織,可透過血-腦脊液屏障。生物利用度僅50%,蛋白結(jié)合率高達(dá)95%,穩(wěn)態(tài)時(shí)t1/2約12h。作用持續(xù)時(shí)間為4~12h。在體內(nèi)幾乎完全被代謝,代謝物的活性很低或無活性,主要由尿排出,30%隨糞便排出。其代謝主要通過P450CYP1A2介導(dǎo)。 | |
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1.治療難治性急、慢性精神分裂癥,其中以緊張型及妄想型療效較顯著。2.治療躁狂癥。3.治療以興奮躁動(dòng)為主要癥狀的其他精神病。 | |
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1.中樞神經(jīng)處于明顯抑制狀態(tài)的患者禁用。2.曾有骨髓抑制或血細(xì)胞異常疾病史者禁用。3.禁用于昏迷、酒精中毒性譫妄、藥物中毒、中毒性精神病、嚴(yán)重肝腎疾病患者。4.閉角型青光眼和前列腺增生患者禁用。醫(yī).學(xué)全在線f1411.cn | |
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1.心血管疾病患者慎用。2.有癲癇史的患者慎用。3.有痙攣性疾病或病史者慎用。4.藥物對兒童的影響:本藥對12歲以下兒童的安全性和有效性尚不確定。5.藥物對老人的影響:老年患者可能對氯氮平的抗膽堿作用特別敏感,易發(fā)生尿潴留、便秘等。6.藥物對哺乳的影響:本藥可經(jīng)乳汁分泌,服藥期間建議停止哺乳。7.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測:治療開始前與治療后的每周均應(yīng)進(jìn)行白細(xì)胞分類與計(jì)數(shù)檢查。如白細(xì)胞總數(shù)低于3500/μl時(shí)不應(yīng)開始或繼續(xù)進(jìn)行治療,已開始治療者應(yīng)停藥觀察,每周至少測白細(xì)胞2次。白細(xì)胞計(jì)數(shù)低于3000/μl時(shí)應(yīng)終止治療,然后根據(jù)白細(xì)胞與粒細(xì)胞的變化來決定是否恢復(fù)治療。8.服用本藥后不要開車或操縱有潛在危險(xiǎn)性的機(jī)器。 | |
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1.以流涎較為多見。偶見抽搐、皮疹、白細(xì)胞減少,由于嗜中性白細(xì)胞減少有可能發(fā)展成嚴(yán)重的粒細(xì)胞減少癥等。錐體外系反應(yīng)罕見。已有胸腔及心包積液和胰腺炎的極道。2.常見的不良反應(yīng)有嗜睡、乏力、頭痛、頭昏、精神萎靡、多汗、惡心、嘔吐、便秘、腹脹、腹痛、體重增加。3.較少見的不良反應(yīng)有不安與易激惹、精神錯(cuò)亂、視力模糊、血壓升高與嚴(yán)重連續(xù)的頭痛。這些反應(yīng)都與劑量有關(guān)。用量過大,還可引起癲癇發(fā)作。醫(yī)學(xué)全在.線f1411.cn4.罕見的不良反應(yīng)有粒細(xì)胞減少癥或缺乏癥,伴隨畏寒、高熱、咽部疼痛與潰瘍。此外,尚有白細(xì)胞缺乏癥和血小板或嗜酸粒細(xì)胞減少癥的報(bào)道。5.對心血管影響有心動(dòng)過速、低血壓或直立性低血壓暈厥。6.體溫升高:以治療的前3周多見,有自行調(diào)節(jié)傾向,可并發(fā)白細(xì)胞升高或降低,如同時(shí)產(chǎn)生肌強(qiáng)直和自主神經(jīng)并發(fā)癥時(shí),須排除抗精神病藥惡性綜合征,因已有此綜合征的報(bào)道。 | |
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1.開始口服每天50~100mg,2~3次分服,以后逐漸增加,最高可達(dá)每天600~800mg,維持量每天50~100mg。2.急用時(shí)可肌內(nèi)注射50~100mg,每天2次。 | |
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1.其他中樞神經(jīng)抑制藥與本品合用時(shí),可嚴(yán)重加重對中樞神經(jīng)的抑制作用。2.抗膽堿藥與本品合用時(shí),可增強(qiáng)抗膽堿作用。3.地高辛、肝素、苯妥英鈉、華法林與本品合用時(shí),可加重骨髓抑制作用。4.碳酸鋰與本品合用時(shí),可增加發(fā)生驚厥、抗精神病藥惡性綜合征、精神錯(cuò)亂與肌張力障礙的危險(xiǎn)。5.與苯二氮卓類合用可致昏迷。6.與酒精合用可引起過度鎮(zhèn)靜。7.咖啡因可抑制本藥的代謝,使本藥血藥濃度升高,毒性增加。故使用本藥期間應(yīng)謹(jǐn)慎攝入含咖啡因的食物,如巴西可可、冬青茶等。8.本藥與葡萄柚汁之間的相互作用還不明確。 | |
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氯氮平是最早的典型抗精神病藥物,治療精神分裂癥無論是陽性癥狀還是陰性癥狀其療效均優(yōu)于氯丙嗪或氟哌啶醇,尤其是對陰性癥狀的療效更佳。另外,在改善情緒退縮、焦慮抑郁、概念紊亂、思維異常等方面的療效也優(yōu)于氯丙嗪。氯氮平對躁狂癥有顯著療效,且見效快。醫(yī)學(xué).全在線f1411.cn其中對控制興奮躁動(dòng)的療效與氯丙嗪相當(dāng),而情感癥狀的控制則優(yōu)于氯丙嗪,因此很適用于治療躁狂癥患者,其療效優(yōu)于鋰鹽。 | |