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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 > 正文:降鈣素的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

降鈣素

降鈣素副作用;別名:密鈣息、利鈣靈、鮭降鈣素、合成鮭降鈣素;降鈣素適應(yīng)癥:用于畸形性骨炎(有骨痛者、骨折而不易愈合、神經(jīng)壓迫癥、因不活動(dòng)而血鈣過高及手術(shù)前后可以采用),老年人骨質(zhì)疏松,高鈣血癥,也可用于抑制胃壁細(xì)胞分泌胃酸,對(duì)胃潰瘍及十二指腸潰瘍產(chǎn)生治療作用。此外亦可用于高磷血癥及早期診斷甲狀腺髓樣癌等。;降鈣素藥理學(xué)作用:本品為完全人工合成的鮭魚降鈣素,是有32個(gè)氨基酸殘基的多肽鏈,分子量約4500。降鈣素主要是通過對(duì)骨骼、腎臟和胃腸道的調(diào)節(jié)而使血鈣降低。1.對(duì)骨骼的作用:體外骨培養(yǎng)證明,降鈣素既能抑制骨的吸收,又能抑制骨自溶作用,使骨骼釋放鈣減少,同時(shí)骨骼不斷攝取血漿中的鈣,導(dǎo)致血鈣降低。降鈣素還可抑制骨鹽的溶解與轉(zhuǎn)移,抑制骨基質(zhì)分解,提高骨的更新率,增加尿鈣、尿磷排泄,引起低鈣血癥低磷血癥。在體內(nèi)的降低血鈣作用很短暫,降鈣素可對(duì)抗甲狀旁腺激素對(duì)骨骼的作用。2.對(duì)腎臟的作用:可抑制腎小管對(duì)鈣、磷、鈉的重吸收,從而增加它們?cè)谀蛞褐信判,但?duì)鉀和氫則影響不大。3.對(duì)胃腸道作用:可抑制腸道轉(zhuǎn)運(yùn)鈣以及胃酸、胃泌素和胰島素等的分泌。
 分類名稱
一級(jí)分類:內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:甲狀旁腺及骨代謝疾病用藥物 三級(jí)分類: 
 藥品英文名
Calcitonin
 藥品別名
密鈣息、利鈣靈、鮭降鈣素、合成鮭降鈣素
 藥物劑型
1.注射劑:50U(1ml),100U(1ml);2.鼻腔噴霧劑:每撳50U。
 藥理作用
本品為完全人工合成的鮭魚降鈣素,是有32個(gè)氨基酸殘基的多肽鏈,分子量約4500。降鈣素主要是通過對(duì)骨骼、腎臟和胃腸道的調(diào)節(jié)而使血鈣降低。1.對(duì)骨骼的作用:體外骨培養(yǎng)證明,降鈣素既能抑制骨的吸收,又能抑制骨自溶作用,使骨骼釋放鈣減少,同時(shí)骨骼不斷攝取血漿中的鈣,導(dǎo)致血鈣降低。降鈣素還可抑制骨鹽的溶解與轉(zhuǎn)移,抑制骨基質(zhì)分解,提高骨的更新率,增加尿鈣、尿磷排泄,引起低鈣血癥低磷血癥。在體內(nèi)的降低血鈣作用很短暫,降鈣素可對(duì)抗甲狀旁腺激素對(duì)骨骼的作用。2.對(duì)腎臟的作用:可抑制腎小管對(duì)鈣、磷、鈉的重吸收,從而增加它們?cè)谀蛞褐信判,但?duì)鉀和氫則影響不大。3.對(duì)胃腸道作用:可抑制腸道轉(zhuǎn)運(yùn)鈣以及胃酸、胃泌素和胰島素等的分泌。
 藥動(dòng)學(xué)
口服降鈣素后,在胃液內(nèi)迅速降解;肌內(nèi)或皮下注射后,本品的生物活性約為70%,血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為1h。表觀分布容積為0.15~0.3L/kg。血漿蛋白結(jié)合率為30%~40%,血漿半衰期為70~90min。醫(yī)學(xué)全在.線f1411.cn主要在腎臟代謝,也在血中和外周組織中代謝,95%的藥物及其代謝產(chǎn)物自腎臟由尿液中排出,其中原形藥物為2%。
 適應(yīng)證
用于畸形性骨炎(有骨痛者、骨折而不易愈合、神經(jīng)壓迫癥、因不活動(dòng)而血鈣過高及手術(shù)前后可以采用),老年人骨質(zhì)疏松,高鈣血癥,也可用于抑制胃壁細(xì)胞分泌胃酸,對(duì)胃潰瘍及十二指腸潰瘍產(chǎn)生治療作用。此外亦可用于高磷血癥及早期診斷甲狀腺髓樣癌等。
 禁忌證
高鈣血癥患者禁用。
 注意事項(xiàng)
1.有過敏史者應(yīng)先用1:100降鈣素稀釋液做皮膚試驗(yàn)。2.使用過程中過敏,如出現(xiàn)喘息、眩暈耳鳴、便意等應(yīng)立即停藥。3.孕婦及哺乳婦女禁用。
 不良反應(yīng)
皮下、肌內(nèi)注射或靜脈滴注后的不良反應(yīng)為臉部及手潮紅,約見于20%~30%患者。常于注入后幾min內(nèi)發(fā)生,歷時(shí)約1h。少數(shù)患者有寒意,偶見有腹瀉,嘔吐,尿意頻繁。非人類降鈣素可發(fā)生抗體和過敏性皮疹,尤以肌內(nèi)注射者較多于皮下注入者,鮭魚降鈣素作用最強(qiáng)而應(yīng)用最廣,有57%發(fā)生抗體,23%因此發(fā)生耐藥性。醫(yī)學(xué)全在/線f1411.cn罕見人類降鈣素抗體。
 用法用量
皮下注射或靜脈滴注:1.用于治療變形性骨炎:每天20~50U,皮下注射或50~100U,每周2~3次,皮下注射,療程6個(gè)月以上,可延長至12個(gè)月。如療效不明顯或有不活動(dòng)性高鈣血癥與神經(jīng)癥狀,反復(fù)骨折者可增大劑量至每天100U。2.治療急性高鈣血癥:劑量宜大,每天靜脈滴注200~1000U,每天4~6次,一般僅于48h內(nèi)見效,逾期無效。用于治療骨質(zhì)疏松癥,劑量不定,一般每天20~50U。
 藥物相應(yīng)作用
(尚不明確)
 專家點(diǎn)評(píng)
國內(nèi)報(bào)道,應(yīng)用本品治療原發(fā)性骨質(zhì)疏松癥22例,肌內(nèi)注射,每次100U,隔日1次(4例每天1次),療程3~16個(gè)月,同時(shí)一天口服元素鈣0.5g和維生素D500U?傆行蕿100%,其中顯效(骨痛明顯減輕或消失,活動(dòng)功能顯著進(jìn)步)為68%。一般用藥1~2周開始起效,以后更趨明顯。不良反應(yīng)有輕度食欲減退(6例)、輕度惡心(15例)、臉紅和手紅(各6例),一般在用藥1~4周自行消失。本品是治療骨質(zhì)疏松有效的藥物。降鈣素是由甲狀腺濾泡細(xì)胞分泌的激素,它由32個(gè)氨基酸組成的多肽,具有1~7個(gè)二硫鍵,在羧基末端為脯氨酰氨基,臨床應(yīng)用的降鈣素可來自鮭魚、豬、鰻等。醫(yī)學(xué).全在線f1411.cn降鈣素來源不同,其結(jié)構(gòu)中氨基酸序亦異,活性也不同。目前已能合成人和鮭魚降鈣素,并用于臨床。
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