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| 一級(jí)分類：消化系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類：促瀉藥物 三級(jí)分類： | |
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| 馬來(lái)酸替加色羅；澤馬可；Tegacerod Hydrogen Maleate；Tegaserod Maleate；Tegaserod Mesilate；Tesaserod Maleate；Zelmac | |
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| 藥效學(xué)：為吲哚類選擇性5-HT4受體部分激動(dòng)劑，通過(guò)激活胃腸道5-HT4受體而刺激胃腸蠕動(dòng)反射和腸道分泌，并抑制內(nèi)臟的敏感性。本藥與人體5-HT4受體有高親和力，但與5-HT3受體或多巴胺受體無(wú)明顯親和力。作為神經(jīng)元5-HT4受體的部分激動(dòng)劑，本藥還可激發(fā)神經(jīng)遞質(zhì)如降血鈣素基因相關(guān)肽從感覺(jué)神經(jīng)元的進(jìn)一步釋放。體內(nèi)實(shí)驗(yàn)顯示藥物可增強(qiáng)胃腸道基礎(chǔ)運(yùn)動(dòng)，羹糾正整個(gè)胃腸道的異常動(dòng)力，減輕結(jié)腸、直腸膨脹時(shí)內(nèi)臟的敏感性。 | |
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| 口服吸收迅速，約1小時(shí)后血藥濃度達(dá)峰值�？崭�?fàn)顟B(tài)下絕對(duì)生物利用度為10%左右。本藥的蛋白結(jié)合率約為98%靜脈給藥后廣泛分布于組織中，分布容積為(368±223)L。本藥有兩種主要代謝途徑：一種發(fā)生在進(jìn)入體循環(huán)前，經(jīng)胃酸作用，產(chǎn)生主要代謝產(chǎn)物5-甲氧基-吲哚-3-羧基葡糖苷酸該。代謝產(chǎn)物與5-HT4受體幾乎無(wú)親和性。當(dāng)人胃液呈中性時(shí)，不會(huì)影響藥物的全身作用；另一代謝途徑是直接葡糖苷酸化，產(chǎn)生三種同分異構(gòu)的N-葡糖苷酸。本藥的血漿清除率為(77±15)L/h。口服后大約2/3以原形隨糞便排出，另有1/3以其主要代謝物的形式經(jīng)腎排泄。在每日服用本藥2～12mg、每日2次、持續(xù)5日的情況下，其藥動(dòng)學(xué)情況與劑量成比例，并不在血漿中蓄積。腸易激綜合征患者用藥后的藥動(dòng)學(xué)情況與正常人類似且無(wú)性別差異；輕中度肝功能不全患者的平均曲線下面積(AUC)和血藥濃度峰值(Cmax)分別較健康人高43%和18%；嚴(yán)重腎功能不全需血液透析(肌酐清除率≤15ml/min)的病人用藥后的藥動(dòng)學(xué)情況也無(wú)明顯變化。 | |
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| 適用于女性便秘型腸易激綜合征患者緩解癥狀的短期治療。 | |
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| 1.本藥過(guò)敏者。醫(yī)學(xué).全在線f1411.cn2.腎功能嚴(yán)重?fù)p害者。3.中重度肝功能不全者。4.腸梗阻患者。5.癥狀性膽囊疾病患者。6.可疑肝胰壺腹括約肌功能障礙者。7.有腸粘連史者。 | |
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| 以下情況慎用：1.胃腸道出血或穿孔患者。2.心血管疾病患者。(以上均選自國(guó)外資料)3.腹瀉或與腸易激綜合征相關(guān)的復(fù)發(fā)性腹瀉患者。4.增加胃腸道動(dòng)力可能導(dǎo)致不良影響的患者。5.輕中度腎功能不全及輕度肝功能不全者(如確需使用，劑量不需調(diào)整)。6.藥物對(duì)兒童的影響：兒童應(yīng)用本藥的療效及安全性尚未確定，所以不推薦兒童使用。7.藥物對(duì)老人的影響：老年人應(yīng)用本藥的藥動(dòng)學(xué)情況與青年男性類似，但老年人的平均AUC和Cmax分別比青年女性高40%和22%（仍在健康人群的正常波動(dòng)范圍內(nèi))。因此老年患者用藥時(shí)無(wú)需調(diào)整劑量。8.藥物對(duì)妊娠的影響：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)本藥對(duì)妊娠動(dòng)物、胎仔發(fā)育、分娩或新生動(dòng)物發(fā)育有任何直接或間接的損害。極少數(shù)孕婦用藥后，未發(fā)現(xiàn)藥物對(duì)孕婦及胎兒的不良影響，但是鑒于人類使用本藥的經(jīng)驗(yàn)很有限，不推薦孕婦使用本藥。美國(guó)藥品和食品管理局(FDA)對(duì)本藥的妊娠安全性分級(jí)為B級(jí)。9.藥物對(duì)哺乳的影響：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中，本藥可經(jīng)哺乳期大鼠的乳汁排泌，乳汁中含量與血漿含量比值很高。因其也可能從人類乳汁中排泌，哺乳期婦女不應(yīng)使用。醫(yī).學(xué)全在線f1411.cn | |
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| 1.本藥主要不良反應(yīng)為腹瀉，國(guó)內(nèi)外臨床研究中，服用本藥發(fā)生腹瀉者多為單次發(fā)作，在大多數(shù)情況下，腹瀉會(huì)發(fā)生在服用本藥進(jìn)行行治療的第1周內(nèi)。因腹瀉而停止治療的比例約為1.6%。2.其他不良反應(yīng)包括：惡心、腹痛、腹脹、頭痛、頭暈、偏頭痛、腿部疼痛及意外損傷、關(guān)節(jié)病、背痛、流感樣癥狀等。3.國(guó)外不良反應(yīng)參考：(1)心管系統(tǒng)可有低血壓、心絞痛、暈厥、心律不齊、束支傳導(dǎo)阻滯及室上性心動(dòng)過(guò)速。(2)精神神經(jīng)系統(tǒng)：可發(fā)生劑量相關(guān)性頭痛。部分病人出現(xiàn)不伴血壓改變的眩暈。(3)消化系統(tǒng)：在一項(xiàng)Ⅲ期臨床試驗(yàn)中，有8.8%的患者(n=1327)發(fā)生腹瀉，安慰劑組的發(fā)生率是3.8%(n=1305)。腹瀉多發(fā)生在治療的第1周，通常呈一過(guò)性，繼續(xù)治療可緩解。其他可見惡心、嘔吐、胃腸脹氣、腹痛等。本藥上市后還有膽囊炎伴氨基轉(zhuǎn)移酶升高、膽結(jié)石和可疑肝胰壺腹括約肌痙攣的報(bào)道。 | |
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| 1.成人常規(guī)劑量：口服給藥一次6mg，一日2次。4～6周為一療程，必要時(shí)可加服一個(gè)療程。2.國(guó)外還有如下用法用量：成人常規(guī)劑量：口服給藥一次2mg，一日2次，可能是最佳劑量。 | |
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| 1.藥物－藥物相互作用：在專門的藥物相互作用研究及本藥的臨床試驗(yàn)中同時(shí)使用其他藥物，均未發(fā)現(xiàn)相關(guān)的藥物相互作用。從現(xiàn)有資料看，本藥與其他藥物同用時(shí)，兩者均不需調(diào)整劑量。2.藥物－食物相互作用：食物可使本藥的生物利用度降低40%～65%，Cmax降低約20%～40%，達(dá)峰時(shí)間延遲1～2小時(shí)。 | |
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| 1.本藥宜餐前空腹服用。2.服藥期間如出現(xiàn)新的腹痛或腹痛加劇，應(yīng)停藥。在治療的第1周內(nèi)可能有腹瀉癥狀，一般會(huì)隨著治療而消失。醫(yī).學(xué)全在線f1411.cn3.本藥可促進(jìn)健康男性胃排空以及小腸和結(jié)腸的蠕動(dòng)，但對(duì)男性患者的療效和安全性尚不確定。美國(guó)FDA僅批準(zhǔn)本藥用于女性。 | |
