公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN100358919C
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公開(kāi)(公告)日
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2008.002
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN03803357.7
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申請(qǐng)日期
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2003.008
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專利名稱
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哺乳動(dòng)物促乳素變體
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主分類號(hào)
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C07K14/575(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07K14/575(2006.01)I;A61K38/22(2006.01)I;C12N15/16(2006.01)I;A61K38/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.8 EP 02290030.2
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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國(guó)家健康醫(yī)學(xué)研究所
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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V·戈芬;S·貝爾尼奇坦;P·A·凱利
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地址
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法國(guó)巴黎
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2003-01-08 PCT/EP2003/000448
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2004.08.05
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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羅菊華
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國(guó)省代碼
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法國(guó);FR
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主權(quán)項(xiàng)
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哺乳動(dòng)物促乳素受體的拮抗劑,其中所述拮抗劑是哺乳動(dòng)物促乳素的變體,該變體具有下述突變: a)在14個(gè)N-末端氨基酸內(nèi)的突變或者一組突變,其中所述突變或一組突變防止形成Cys4和Cys11之間的二硫鍵,而且所述突變或一組突變選自:包括Cys4和/Cys11的缺失,和Cys4和/或Cys11被除半胱氨酸以外的氨基酸替代;和 b)在促乳素結(jié)合位點(diǎn)2內(nèi)的空間位阻突變或者一組突變,所述突變選自:Gln122、Leu125、Ser26、Ala22或Gly129中的至少一個(gè)殘基被Tyr、Phe、Asp、Glu、Arg、Lys或Trp替代。
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摘要
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本發(fā)明涉及哺乳動(dòng)物促乳素(PRL)變體,該變體在14個(gè)N-末端氨基酸內(nèi)具有突變或系列突變,以此來(lái)阻止Cys4和Cys11之間二硫橋的形成,并且,在PRL結(jié)合位點(diǎn)2中有空間位阻突變或系列突變。這些變體可用作哺乳動(dòng)物促乳素受體(PRLR)的拮抗劑,更特別地,用作人促乳素受體(hPRLR)的拮抗劑。
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國(guó)際公布
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2003-07-17 WO2003/057729 英
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