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哺乳動(dòng)物促乳素變體

公開(kāi)(公告)號(hào) CN100358919C  
公開(kāi)(公告)日 2008.002  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03803357.7  
申請(qǐng)日期 2003.008  
專利名稱 哺乳動(dòng)物促乳素變體  
主分類號(hào) C07K14/575(2006.01)I  
分類號(hào) C07K14/575(2006.01)I;A61K38/22(2006.01)I;C12N15/16(2006.01)I;A61K38/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.8 EP 02290030.2  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 國(guó)家健康醫(yī)學(xué)研究所  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 V·戈芬;S·貝爾尼奇坦;P·A·凱利  
地址 法國(guó)巴黎  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2003-01-08 PCT/EP2003/000448  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.08.05  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 羅菊華  
國(guó)省代碼 法國(guó);FR  
主權(quán)項(xiàng) 哺乳動(dòng)物促乳素受體的拮抗劑,其中所述拮抗劑是哺乳動(dòng)物促乳素的變體,該變體具有下述突變: a)在14個(gè)N-末端氨基酸內(nèi)的突變或者一組突變,其中所述突變或一組突變防止形成Cys4和Cys11之間的二硫鍵,而且所述突變或一組突變選自:包括Cys4和/Cys11的缺失,和Cys4和/或Cys11被除半胱氨酸以外的氨基酸替代;和 b)在促乳素結(jié)合位點(diǎn)2內(nèi)的空間位阻突變或者一組突變,所述突變選自:Gln122、Leu125、Ser26、Ala22或Gly129中的至少一個(gè)殘基被Tyr、Phe、Asp、Glu、Arg、Lys或Trp替代。  
摘要 本發(fā)明涉及哺乳動(dòng)物促乳素(PRL)變體,該變體在14個(gè)N-末端氨基酸內(nèi)具有突變或系列突變,以此來(lái)阻止Cys4和Cys11之間二硫橋的形成,并且,在PRL結(jié)合位點(diǎn)2中有空間位阻突變或系列突變。這些變體可用作哺乳動(dòng)物促乳素受體(PRLR)的拮抗劑,更特別地,用作人促乳素受體(hPRLR)的拮抗劑。  
國(guó)際公布 2003-07-17 WO2003/057729 英  
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