公開(公告)號(hào)
|
CN101052648A
|
公開(公告)日
|
2007.10.10
|
申請(qǐng)(專利)號(hào)
|
CN200580037536.X
|
申請(qǐng)日期
|
2005.104
|
專利名稱
|
用于治療肥胖的新穎的肽類
|
主分類號(hào)
|
C07K14/68(2006.01)I
|
分類號(hào)
|
C07K14/68(2006.01)I;A61K38/34(2006.01)I
|
分案原申請(qǐng)?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
2004.14 DK PA200401698
|
申請(qǐng)(專利權(quán))人
|
諾和諾德公司
|
發(fā)明(設(shè)計(jì))人
|
U·森斯富斯;K·W·孔德弗里伯斯
|
地址
|
丹麥鮑斯韋
|
頒證日
|
|
國(guó)際申請(qǐng)
|
2005-11-04 PCT/EP2005/055758
|
進(jìn)入國(guó)家日期
|
2007.04.29
|
專利代理機(jī)構(gòu)
|
中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
|
代理人
|
顧頌邐
|
國(guó)省代碼
|
丹麥;DK
|
主權(quán)項(xiàng)
|
根據(jù)式I的化合物 R1-S-Z1-Z2-Z3-Z4-Z5-Z6-c[X1-X2-X3-Arg-X4-X5]N(R’)2[I] 其中 R1代表直鏈、支鏈的和/或環(huán)狀的C14-22烷酰基、C14-22烯;駽14-22炔酰基,其可以任選地被一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、羥基和芳基的取代基取代,或R1代表C9-17-C(O)-NH-S(O)2-(CH2)3-C(O)-; S代表一個(gè)鍵,4-氨基丁酸殘基,Gly,β-Ala,或由式II代表的結(jié)構(gòu) Z1代表Gly,β-Ala,Ser,D-Ser,Thr,D-Thr,His,D-His,Asn,D-Asn,Gln,D-Gln,Glu, D-Glu,Asp,D-Asp,Ala,D-Ala或一個(gè)鍵; Z2代表Ser,Thr,Gln,Asn,Glu,Asp或His; Z3代表Gln,D-Gln,Asn或D-Asn; Z4代表His,Arg,高Arg,Lys,Orn,Dab或Dap; Z5代表Ser,Thr,Dab,Dap,Glu或Asp; Z6代表Ala,Val,Leu,Ile,Met或Nle; X1代表Glu,Asp,Cys,高Cys,Pen,Lys,Orn,Dab或Dap; X2代表Gln或Asn; X3代表D-Phe,其中D-Phe中的苯基可以任選地被一個(gè)或多個(gè)選自下述的取代基取代:鹵素,羥基,烷氧基,硝基,甲基,三氟甲基和氰基; X4代表Trp,2-Nal,(3-苯并[b]噻吩基)丙氨酸殘基或(S)-2,3,4,9-四氫-1H-β-咔啉-3-甲酸殘基; X5代表Glu,Asp,Cys,高Cys,Pen,Lys,Orn,Dab或Dap; 其中X1和X5通過由均獨(dú)立地為Cys、高Cys或Pen的X1和X5衍生的二硫橋,或通過X1的側(cè)鏈中的羧酸和X5的側(cè)鏈中的氨基之間形成的酰胺鍵,或通過X5的側(cè)鏈中的羧酸和X1的側(cè)鏈中的氨基之間形成的酰胺鍵,連接到一起,使式I化合物成為環(huán)狀; 每個(gè)R’獨(dú)立地代表氫或C1-6烷基,其可以任選地被一個(gè)或多個(gè)氨基或羥基取代; 條件是,式I化合物不為4-(十六烷;被酋;)丁;-Gly-Ser-Gln-Arg-Ser-Nle-c[Glu-Gln-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2或十六烷;-Gly-Thr-Gln-His-Ser-Nle-c[Glu-Asn-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2; 和其藥學(xué)上可接受的鹽、前藥和溶劑化物。
|
摘要
|
本發(fā)明涉及新的肽類化合物,它們可有效地調(diào)控一種或多種黑皮質(zhì)素受體類型,涉及所述化合物在治療中的應(yīng)用,涉及包含將所述化合物施用給有此需要的患者的治療方法,還涉及所述化合物在制備藥物中的應(yīng)用。在肥胖以及許多與肥胖有關(guān)的疾病或病癥的治療方面,本發(fā)明的化合物是特別令人感興趣的。
|
國(guó)際公布
|
2006-05-11 WO2006/048449 英
|