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康潑瑞素A-4磷酸前體藥物單-和雙-有機(jī)胺鹽,單-和雙-氨基酸鹽,和單-和雙-氨基酸酯鹽

公開(kāi)(公告)號(hào) CN100338077C  
公開(kāi)(公告)日 2007.09.19  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN01803140.4  
申請(qǐng)日期 2001.09.12  
專利名稱 康潑瑞素A-4磷酸前體藥物單-和雙-有機(jī)胺鹽,單-和雙-氨基酸鹽,和單-和雙-氨基酸酯鹽  
主分類號(hào) C07F9/12(2006.01)I  
分類號(hào) C07F9/12(2006.01)I;C07C229/26(2006.01)I;C07C279/14(2006.01)I;C07C229/08(2006.01)I;C07C215/10(2006.01)I;C07C215/12(2006.01)I;C07C211/14(2006.01)I;C07D233/61(2006.01)I;C07D209/20(2006.01)I;A61K31/66(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.9.14 US 60/232,568;2000.12.7 US 60/251,921  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 布里斯托-美爾斯奎比公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 約翰·J·維尼特;曼達(dá)·V·戴利;曼尼莎·M·戴利;黃嚴(yán)德;查爾斯·E·達(dá)赫爾海姆;拉維德里·W·泰吉尼  
地址 美國(guó)新澤西州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2001-09-12 PCT/US2001/028401  
進(jìn)入國(guó)家日期 2002.06.14  
專利代理機(jī)構(gòu) 永新專利商標(biāo)代理有限公司  
代理人 過(guò)曉東  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 一種具有通式I的結(jié)構(gòu)的化合物: 其中-OR1或-OR2中的一個(gè)是-O-QH+,另一個(gè)是羥基或-O-QH+;和Q是 (A)至少含有一個(gè)氮原子的脂族有機(jī)胺,氮原子和質(zhì)子一起形成四價(jià)銨陽(yáng)離子QH+; (B)至少含有兩個(gè)氮原子的氨基酸,其中一個(gè)氮原子和質(zhì)子一起形成四價(jià)銨陽(yáng)離子QH+;或 (C)含有一個(gè)或多個(gè)氮原子的氨基酸,其中一個(gè)氮原子和質(zhì)子一起形成四價(jià)銨陽(yáng)離子QH+,并且,氨基酸的所有羧酸基團(tuán)是酯形式的。  
摘要 本文提供的是新的,有用的康潑瑞素(combretastatin)A-4前體藥物鹽,能夠增強(qiáng)康潑瑞素(combretastatin)A-4的可溶性,在正常的生理?xiàng)l件下容易地在體內(nèi)再生康潑瑞素(combretastatin)A-4,康潑瑞素(combretastatin)A-4再生的結(jié)果是產(chǎn)生了生理可耐受的產(chǎn)物。  
國(guó)際公布 2002-03-21 WO2002/022626 英  
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