| 公開(公告)號 | CN101108856A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.23 |
| 申請(專利)號 | CN200710024283.3 |
| 申請日期 | 2007.07.27 |
| 專利名稱 | 抗菌素頭孢孟多酯鈉的合成方法 |
| 主分類號 | C07D501/36(2006.01)I |
| 分類號 | C07D501/36(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 蘇州中聯(lián)化學制藥有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 方長明 |
| 地址 | 215212江蘇省吳江市黎里鎮(zhèn)交通東路9號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 蘇州創(chuàng)元專利商標事務所有限公司 |
| 代理人 | 孫仿衛(wèi) |
| 國省代碼 | 江蘇;32 |
| 主權項 | 一種抗菌素頭孢孟多酯鈉的合成方法，其采用7-氨基-3-(1-甲基-1H-四氮唑-5-基)-硫甲基-3-頭孢-4-羧酸為原料，并包括以下五個步驟： (1)、硅烷基化反應：7-氨基-3-(1-甲基-1H-四氮唑-5-基)-硫甲基-3-頭孢-4-羧酸在有機溶劑存在的條件下與硅烷化劑反應得到7-氨基-3-(1-甲基-1H-四氮唑-5-基)-硫甲基-3-頭孢-4-羧酸的硅酯，所述的硅烷化劑為硅胺烷； (2)、�；磻翰襟E(1)所得反應產(chǎn)物與D-(-)-2-甲酰氧基-2-苯基乙酰氯反應； (3)、水解反應：步驟(2)所得產(chǎn)物水解得到頭孢孟多酯酸溶液； (4)、脫色：分離步驟(3)所得頭孢孟多酯酸溶液，經(jīng)活性炭脫色后過濾，所得濾液經(jīng)濃縮、析晶、過濾后，干燥所得晶體得到頭孢孟多酯酸固體，再將所得的頭孢孟多酯酸固體溶解到有機溶劑中； (5)、成鹽反應：將步驟(4)所得溶液與有機酸鈉鹽反應，反應所得溶液經(jīng)析晶、過濾，洗滌所得晶體并干燥后得到頭孢孟多酯鈉固體； 其特征在于：步驟(1)中的所述的硅烷化劑采用的是硅胺烷與烷基鹵硅烷的混合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種抗菌素頭孢孟多酯鈉的合成方法，其采用7-氨基-3-(1-甲基-1H-四氮唑-5-基)-硫甲基-3-頭孢-4-羧酸為原料，通過硅烷基化反應、�；磻�、水解反應、脫色、成鹽反應五個步驟得到頭孢孟多酯鈉固體，硅烷基化反應中所用的硅烷化劑采用的是硅胺烷與烷基鹵硅烷的混合物。本發(fā)明與現(xiàn)有技術相比具有工藝操作簡單、成本低廉、產(chǎn)品收率高、產(chǎn)品質(zhì)量好以及適合工業(yè)化生產(chǎn)的優(yōu)點。 |
| 國際公布 |
