網(wǎng)站首頁
醫(yī)師
藥師
護士
衛(wèi)生資格
高級職稱
住院醫(yī)師
畜牧獸醫(yī)
醫(yī)學(xué)考研
醫(yī)學(xué)論文
醫(yī)學(xué)會議
考試寶典
網(wǎng)校
論壇
招聘
最新更新
網(wǎng)站地圖
您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 中國藥品專利文獻 > 正文:在中樞神經(jīng)系統(tǒng)病癥的治療中作為5HT2抑制劑的雜環(huán)四環(huán)四氫呋喃衍生物專利檢索:專利號/專利人/發(fā)明人
    

在中樞神經(jīng)系統(tǒng)病癥的治療中作為5HT2抑制劑的雜環(huán)四環(huán)四氫呋喃衍生物

公開(公告)號 CN101107254A  
公開(公告)日 2008.01.16  
申請(專利)號 CN200680003254.2  
申請日期 2006.01.25  
專利名稱 在中樞神經(jīng)系統(tǒng)病癥的治療中作為5HT2抑制劑的雜環(huán)四環(huán)四氫呋喃衍生物  
主分類號 C07D495/14(2006.01)I  
分類號 C07D495/14(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D491/14(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/38(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;A61P25/30(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2005.1.27 EP 05100547.8  
申請(專利權(quán))人 詹森藥業(yè)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 J·M·西德-努納茨;A·A·H·P·梅根斯;A·A·特拉班科-蘇阿雷茨  
地址 比利時比爾斯  
頒證日  
國際申請 2006-01-25 PCT/EP2006/050444  
進入國家日期 2007.07.26  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 周 鐵;黃可峻  
國省代碼 比利時;BE  
主權(quán)項 下式(I)的化合物、其N-氧化物形式、其藥學(xué)上可接受的加成鹽或其立體化學(xué)異構(gòu)形式: 其中: n為等于0、1、2、3、4、5或6的整數(shù); i、j相互獨立地為等于0、1、2、3或4的整數(shù); r為等于0、1、2、3或4的整數(shù); R1和R2各自相互獨立地為氫,烷羰基,烷基,烷氧烷基,烷羰氧基烷基,烷氧羰基烷基,芳烷基,芳羰基,烷氧羰基,芳氧羰基,芳烷羰基,烷氧基-羰基烷羰基,單或二(烷基)氨基羰基,單或二(芳基)氨基羰基,單或二(芳烷基)氨基羰基,單或二(烷氧羰基烷基)氨基羰基,烷磺酰基,芳磺;,芳烷基磺酰基,單或二(烷基)氨基硫代羰基,單或二(芳基)氨基硫代羰基,單或二(芳烷基)氨基硫代羰基,單、二或三(烷基)脒基,單、二或三(芳基)脒基,以及單、二或三(芳烷基)脒基;或R1和R2與連接它們的氮原子一起可形成下式的基團: 其中: p為等于0、1、2、3或4的整數(shù); q為等于1或2的整數(shù); m為等于0、1、2或3的整數(shù); 每一R3相互獨立地選自鹵素,羥基,氰基,烷基,烷氧烷基,芳氧烷基,單或二(烷基)氨基烷基,羥羰基烷基,烷氧羰基烷基,單或二(烷基)氨基羰基烷基,單或二(芳基)氨基羰基烷基,單或二(烷基)氨基羰氧烷基,烷氧羰氧基烷基,芳氨基羰氧基烷基,芳烷基氨基羰氧烷基,芳基,烷氧基,芳氧基,烷羰氧基,芳羰氧基,芳烷基羰氧基,烷羰基,芳羰基,芳氧羰基,羥基羰基,烷氧羰基,單或二烷基氨基,烷羰基氨基,芳烷基羰基氨基,芳羰基氨基,烷氧基羰基氨基,氨基羰基氨基,單或二(芳烷基)氨基羰基氨基,烷磺酰基烷氨基羰基氨基;或 兩個R3基團可一起形成二價基團: -CR5R5-CR5R5-O- (b-1) -O-CR5R5-CR5R5- (b-2) -O-CR5R5-CR5R5-O- (b-3) -O-CR5R5-CR5R5-CR5R5- (b-4) -CR5R5-CR5R5-CR5R5-O- (b-5) -O-CR5R5-CR5R5-CR5R5-O- (b-6) -O-CR5R5-CR5R5-CR5R5-CR5R5- (b-7) -CR5R5-CR5R5-CR5R5-CR5R5-O- (b-8)和 -O-CR5R5-CR5R5-CR5R5-O- (b-9) 其中,R5選自氫、鹵素、羥基、烷氧基和烷基; R4選自氫,烷基,芳烷基,烷氧烷基,烷羰氧基烷基,烷氧羰基烷基,芳羰基烷基,烷基磺酰氧基烷基,芳氧芳基,烷氧羰基芳基,烷羰基,芳烷基羰基,烷氧羰基烷羰基,芳羰基,烷氧羰基,芳氧羰基,芳烷氧基羰基,單或二(烷基)氨基羰基,單或二(芳基)氨基羰基,單或二(芳烷基)氨基羰基,單或二(烷氧羰基烷基)氨基羰基,烷氧烷基氨基羰基,單、二或三(烷基)脒基,單、二或三(芳基)脒基,單、二或三(芳烷基)脒基,烷磺;,芳烷基磺酰基,或芳磺;; 每一R10相互獨立地為烷基或氰基; A和B各自相互獨立地為稠合至中心環(huán)的芳基或雜芳基,且選自以下基團:呋喃基、噻吩基、吡咯基、唑基、噻唑基、咪唑基、異唑基、異噻唑基、二唑基、三唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、吲哚基、中氮茚基、異氮茚基、苯并呋喃基、異苯并呋喃基、苯并噻吩基、吲唑基、苯并咪唑基、苯并噻唑基、喹嗪基、喹啉基、異喹啉基、酞嗪基、喹唑啉基、喹喔啉基、色烯基、萘啶基,以及萘基,條件是A和B中至少一個是上述雜芳基之一; 每一R9相互獨立地選自氫,鹵素,氰基,羥基,羧基,硝基,氨基,單或二(烷基)氨基,烷羰基氨基,氨基磺;瑔位蚨(烷基)氨基磺;榛,烯基,烷氧基,烷羰基和烷氧羰基; Y表示O、S、S(=O)、S(=O)2或NR8; X表示CR6R7、O、S、S(=O)、S(=O)2或NR8;其中 R6和R7各自獨立選自氫、羥基、烷基和烷氧基;或 R6和R7可一起形成選自以下的基團:亞甲基(即=CH2),單或二(氰基)亞甲基,式-(CH2)2-、-(CH2)3-、-(CH2)4-、-(CH2)5-、-O-(CH2)2-O-、-O(CH2)3O-的二價基團,或與連接它們的碳原子一起形成羰基; R8選自氫、烷基、烷羰基、芳羰基、芳烷基、芳烷基羰基、烷基磺;、芳基磺;约胺纪榛酋;; 芳基為苯基或萘基,各自任選地被選自以下基團的1、2或3個取代基取代:鹵素、硝基、氰基、羥基、烷氧基或烷基; 烷基表示具有1至10個碳原子的直鏈或支鏈飽和烴基,具有3至8個碳原子的環(huán)狀飽和烴基,或含有具有1至10個碳原子的直鏈或支鏈部分以及具有3至8個碳原子的環(huán)狀部分的飽和烴基;每一基團任選被一個或多個鹵素、氰基、氧代、羥基、甲酰基、羧基或氨基基團取代; 烯基表示具有1至6個碳原子的直鏈或支鏈不飽和烴基或具有3至6個碳原子的環(huán)狀不飽和烴基;所述基團具有一個或多個雙鍵,且所述基團任選被一個或多個鹵素、氰基、氧代、羥基、甲酰基,羧基或氨基基團取代;且 鹵素表示氟、氯、溴及碘。  
摘要 本發(fā)明涉及對于5-羥色胺受體(特別是5-HT2A和5-HT2C受體)和多巴胺受體(特別是多巴胺D2受體)具有結(jié)合親和力,并且具有去甲腎上腺素再攝取抑制性質(zhì)的新型取代的雜環(huán)四環(huán)四氫呋喃衍生物,含有本發(fā)明化合物的藥物組合物,其作為藥物的用途,特別是作為用于預(yù)防和/或治療一定范圍的精神病學(xué)和神經(jīng)學(xué)病癥,特別是某些精神病癥、心血管病癥和胃動力病癥的藥物的用途,及其制備方法。本發(fā)明化合物可由通式(I)表示,并且還包括其藥學(xué)上可接受的酸或堿加成鹽、其立體化學(xué)異構(gòu)形式、其N-氧化物形式及其前藥,其中所有取代基如權(quán)利要求1中所定義。  
國際公布 2006-08-03 WO2006/079637 英  
...
評論加載中...
網(wǎng) 名: (必填項)
評論內(nèi)容:
關(guān)于我們 - 聯(lián)系我們 -版權(quán)申明 -誠聘英才 - 網(wǎng)站地圖 - 醫(yī)學(xué)論壇 - 醫(yī)學(xué)博客 - 網(wǎng)絡(luò)課程 - 幫助
醫(yī)學(xué)全在線 版權(quán)所有© CopyRight 2006-2046, MED126.COM, All Rights Reserved
浙ICP備12017320號-1
百度大聯(lián)盟認證綠色會員可信網(wǎng)站 中網(wǎng)驗證