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[3.2.0]雜環(huán)化合物及其應(yīng)用方法

公開(公告)號 CN101061120A  
公開(公告)日 2007.10.24  
申請(專利)號 CN200580019345.0  
申請日期 2005.04.29  
專利名稱 [3.2.0]雜環(huán)化合物及其應(yīng)用方法  
主分類號 C07D491/04(2006.01)I  
分類號 C07D491/04(2006.01)I;C07F5/02(2006.01)I;C07D207/12(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.4.30 US 60/567,336;2004.6.18 US 60/580,838;2004.7.26 US 60/591,190;2004.11.12 US 60/627,462;2005.1.13 US 60/644,132;2005.3.4 US 60/659,385  
申請(專利權(quán))人 尼瑞斯藥品公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 巴巴拉·克里斯蒂娜·波茨;文卡塔·拉米·雷迪·馬歇爾拉;司各特·歇爾曼·米切爾;拉馬·朗·馬納姆;凱瑟琳·安妮·里德;林劍聲;薩斯基亞·狄奧多拉·科爾內(nèi)莉婭·內(nèi)特博姆;趙達(dá)祥;本杰明·尼科爾森;謝里爾·比爾斯特倫  
地址 美國加利福尼亞州  
頒證日  
國際申請 2005-04-29 PCT/US2005/014846  
進(jìn)入國家日期 2006.12.13  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京英賽嘉華知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 王達(dá)佐;韓克飛  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 具有式I結(jié)構(gòu)的化合物及其藥物可接受的鹽類和酯類前藥: 式I 其中虛線表示所指定的鍵或者是單鍵或者是雙鍵,且其中R1獨(dú)立地選自氫、鹵素以及下列殘基的單取代、多取代或未取代的變體:飽和的C1-C24烷基、不飽和的C2-C24烯基或者C2-C24炔基、;、;趸⑼檠趸驶趸、芳氧基羰基氧基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、烷氧基、環(huán)烷氧基、芳基、雜芳基、芳烷氧基羰基、烷氧基羰基;被、氨基羰基、氨基羰基氧基、硝基、疊氮基、苯基、環(huán)烷基;⒘u基、烷硫基、芳硫基、氧基磺;、羧基、氰基和包括多鹵代烷基在內(nèi)的鹵代烷基,其中n等于1或2,且如果n等于2,則R1可相同或不同; 其中R2選自氫、鹵素以及下列殘基的單取代、多取代或未取代的變體:飽和的C1-C24烷基、不飽和的C2-C24烯基或C2-C24炔基、;Ⅴ;趸⑼檠趸驶趸、芳氧基羰基氧基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、烷氧基、環(huán)烷氧基、芳基、雜芳基、芳烷氧基羰基、烷氧基羰基;被、氨基羰基、氨基羰基氧基、硝基、疊氮基、苯基、環(huán)烷基酰基、羥基、烷硫基、芳硫基、氧基磺;、羧基、氰基和包括多鹵代烷基在內(nèi)的鹵代烷基; 其中R3選自鹵素以及下列殘基的單取代、多取代或未取代的變體:飽和的C1-C24烷基、不飽和的C2-C24烯基或C2-C24炔基、酰基、;趸⑼檠趸驶趸、芳氧基羰基氧基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、烷氧基、環(huán)烷氧基、芳基、雜芳基、芳烷氧基羰基、烷氧基羰基酰基、氨基、氨基羰基、氨基羰基氧基、硝基、疊氮基、苯基、環(huán)烷基;⒘u基、烷硫基、芳硫基、氧基磺;Ⅳ然,氰基和包括多鹵代烷基在內(nèi)的鹵代烷基; 其中每一E1、E2、E3和E4為取代或未取代的雜原子;以及 前提是式I既不是化合物II-16也不是化合物II-17。  
摘要 本發(fā)明公開了具有抗癌、抗炎和抗微生物特性的式I-VI化合物及其衍生物以及包括一種或多種具有抗癌、抗炎和抗微生物特性的化合物及其衍生物的組合物。本發(fā)明也公開了包含這類化合物的藥物組合物以及用所公開的化合物或所公開的藥物組合物治療癌癥、炎癥性疾病狀態(tài)和微生物感染的方法。  
國際公布 2006-03-16 WO2006/028525 英  
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