公開(公告)號(hào)
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CN100338064C
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公開(公告)日
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2007.09.19
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN02818431.9
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申請(qǐng)日期
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2002.09.20
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專利名稱
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用于生產(chǎn)碳青霉烯化合物的方法
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主分類號(hào)
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C07D477/20(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D477/20(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2001.9.26 US 60/325,130
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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默克公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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R·茨韋托維奇;R·溫斯羅;J·M·威廉斯;D·西德勒;L·克羅克;H·-H·董;B·K·約翰遜;J·庫庫拉二世;U·多林
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地址
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美國新澤西州
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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2002-09-20 PCT/US2002/029879
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進(jìn)入國家日期
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2004.03.19
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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關(guān)立新;譚明勝
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項(xiàng)
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一種降低式I碳青霉烯固體中有機(jī)溶劑濃度的方法: 其中,R1和R2相同或不同,選自H、C1-15烷基、C6-10芳基和雜芳基,所述雜芳基是指具有5至6個(gè)環(huán)原子的單環(huán)芳烴基團(tuán),或具有8至10個(gè)原子的雙環(huán)芳基,它們含有至少一個(gè)雜原子O、S或N,其中碳或氮原子是連接點(diǎn),并且其中任選有另一個(gè)碳原子被選自O(shè)或S的雜原子代替,以及其中任選有另外1至3個(gè)碳原子被氮雜原子代替,所述烷基、芳基和雜芳基任選被取代,取代基選自鹵素、羥基、氰基、;、酰胺基、芳烷氧基、烷基磺;、芳基磺;、烷基磺;被、芳基磺酰基氨基、烷基氨基羰基、烷基、烷氧基、芳基、芳氧基、芳烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羧基、三氟甲基、氨基甲酰氧基C1-6烷基、脲基C1-6烷基、氨基甲;被柞;鵆1-6烷基或一或二C1-6烷基氨基甲酰基C1-6烷基和磺酰氨基, 該方法包括步驟: a)用含水的有機(jī)溶劑洗滌含有機(jī)溶劑的碳青霉烯固體,得到含有殘留有機(jī)溶劑的洗滌過的碳青霉烯固體;和 b)用真空和/或惰性氣體在低溫蒸發(fā)在洗滌過的碳青霉烯固體中殘留的有機(jī)溶劑,得到式I的碳青霉烯固體,其含有藥學(xué)上可接受的濃度的有機(jī)溶劑,以及其中有機(jī)溶劑選自甲醇、乙醇、1-丙醇、2-丙醇、乙酸甲酯、乙酸乙酯、醋酸異丙酯、丙酮和甲基乙基酮或它們的混合物,其中含水有機(jī)溶劑選自乙酸甲酯、乙腈、四氫呋喃和丙酮或它們的混合物,其中在該過程期間結(jié)晶碳青霉烯固體的水含量根據(jù)殘留有機(jī)溶劑做校正,保持在13%至25%。
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摘要
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本發(fā)明涉及一種用于將在式I所示碳青霉烯固體或其鹽的熱不穩(wěn)定結(jié)晶中的有機(jī)溶劑的濃度降低至藥學(xué)上可接受的程度的方法,其中R1和R2相同或不同,選自H、烷基、芳基和雜芳基,該方法包括用含水的有機(jī)溶劑洗滌含有有機(jī)溶劑的碳青霉烯固體;然后使用真空和/或干燥)在低溫蒸發(fā)在洗滌過的碳青霉烯固體中的殘留有機(jī)溶劑,得到含有藥學(xué)上可接受程度的殘留有機(jī)溶劑的碳青霉烯固體結(jié)晶,其中碳青霉烯固體結(jié)晶的水含量,作殘留有機(jī)溶劑方面的校正,在該過程中保持在約13%至約25%。
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國際公布
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2003-04-03 WO2003/027067 英
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