| 公開(公告)號(hào) | CN101035783A |
| 公開(公告)日 | 2007.09.12 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200580033637.X |
| 申請日期 | 2005.08.30 |
| 專利名稱 | 作為鈣通道阻斷劑的脲衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D413/06(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D413/06(2006.01)I;C07D241/04(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;C07D211/58(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/4468(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.8.30 US 60/605,615 |
| 申請(專利權(quán))人 | 神經(jīng)醫(yī)藥品有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 哈�！づ寥銤h斯;侯賽因·帕茹漢斯;Y·丁;T·P·斯諾切 |
| 地址 | 加拿大不列顛哥倫比亞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-08-30 PCT/CA2005/001324 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.04.02 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 沙永生 |
| 國省代碼 | 加拿大;CA |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種治療鈣離子通道活性介導(dǎo)的疾病的方法，所述方法包括給予需要治療的對象式(1)的化合物，其用量能有效改善所述疾病，其中所述化合物是下式的化合物及其鹽或偶聯(lián)物： 式中A和B各自獨(dú)立地是H、烷基(1-8C)、6元芳族或非芳族的碳環(huán)部分或雜環(huán)部分，或者是氨基烷基或氨基烯基，A和B中有且僅有一個(gè)可以是H或烷基(1-8C)； R1是H或烷基(1-8C)、烯基(2-8C)或炔基(2-8C)； Z是N或CHNR2，其中R2是H或烷基(1-8C)、烯基(2-8C)或炔基(2-8C)； R3各自獨(dú)立地是選自下組的取代基：＝O、烷基(1-8C)、烯基(2-8C)、炔基(2-8C)、�；�、芳基、烷基芳基、鹵素、CHF2、CF3、OCF3、OCHF2、OCOR、CN、NO2、NR2、OR、SR、COR、COOR、CONR2、SOR、SO2R、SO3R、NRCOR、NRCOOR、OCONR2、SONR、SO2NR、OOCR、NRSOR和NRSO2R，其中R是H或烷基(1-8C)、烯基(2-8C)、炔基(2-8C)、芳基或烷基芳基，同一N上的兩個(gè)R可以形成5-7元環(huán)，相鄰C上的兩個(gè)取代基可以形成5-7元環(huán)； R4各自獨(dú)立地是H或烷基(1-4C)； m是0-3； n是0-2； Ar各自獨(dú)立地是任選含有氮原子的6元或稠合的芳環(huán)系統(tǒng)；和 其中，式(1)中A或B所包含的各環(huán)部分和各Ar部分可以被一個(gè)或多個(gè)選自下組的取代基取代：＝O(非芳環(huán)部分中)、烷基(1-8C)、烯基(2-8C)、炔基(2-8C)、�；�、芳基、烷基芳基、鹵素、CHF2、CF3、OCF3、OCHF2、OCOR、CN、NO2、NR2、OR、SR、COR、COOR、CONR2、SOR、SO2R、SO3R、NRCOR、NRCOOR、OCONR2、SONR、SO2NR、OOCR、NRSOR和NRSO2R，其中R是H或烷基(1-8C)、烯基(2-8C)、炔基(2-8C)、芳基或烷基芳基，同一N上的兩個(gè)R可以形成5-7元環(huán)，相鄰C上的兩個(gè)取代基可以形成5-7元環(huán)，和 其中，上述任何烷基、烯基、炔基或芳基還可被以下基團(tuán)取代：＝O、烷基(1-8C)、烯基(2-8C)、炔基(2-8C)、�；�、芳基、烷基芳基、鹵素、CHF2、CF3、OCF3、OCHF2、OCOR、CN、NO2、NR2、OR、SR、COR、COOR、CONR2、SOR、SO2R、SO3R、NRCOR、NROR、NRCOOR、OCONR2、SONR、SO2NR、OOCR、NRSOR和NRSO2R，其中R是H或烷基(1-8C)、烯基(2-8C)、炔基(2-8C)、芳基或烷基芳基，同一N上的兩個(gè)R可以形成5-7元環(huán)，相鄰C上的兩個(gè)取代基可以形成5-7元環(huán)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了式(1)的脲衍生物，其包含哌啶或哌嗪環(huán)。A和B各自獨(dú)立地是氫；烷基；6元芳族或非芳族的碳環(huán)或雜環(huán)部分；氨基烷基或氨基烯基；其中A和B中僅有一個(gè)可以是氫或烷基。R1是H、烷基、烯基或炔基。Z是N或CHNR2。各R3可以是各種取代基。各R4可以是H或烷基。Ar各自是任選含有氮原子的6元或稠合的芳環(huán)系統(tǒng)；m是0-3，n是0-2。這些化合物能有效改善特征是鈣通道活性不正常的疾病。 |
| 國際公布 | 2006-03-09 WO2006/024160 英 |
