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恩曲他濱的非對映選擇性制備方法

公開(公告)號 CN101066971A  
公開(公告)日 2007.11.07  
申請(專利)號 CN200710068769.7  
申請日期 2007.05.24  
專利名稱 恩曲他濱的非對映選擇性制備方法  
主分類號 C07D411/04(2006.01)I  
分類號 C07D411/04(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 葛建利  
發(fā)明(設(shè)計)人 葛建利;彭智勇  
地址 314100浙江省嘉善縣經(jīng)濟(jì)開發(fā)區(qū)衡山路5號  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu)  
代理人  
國省代碼 浙江;33  
主權(quán)項 恩曲他濱(I)的非對映選擇性制備方法,其特征包括下列步驟: (1)、以光學(xué)活性的乙醛酸-L-薄荷酯(II)與2,5-二羥基-1,4-二噻烷縮合,得到反式-5-羥基-1,3-氧硫雜環(huán)戊烷-2-羧酸-L-薄荷醇酯(III); (2)、由反式-5-羥基-1,3-氧硫雜環(huán)戊烷-2-羧酸-L-薄荷醇酯(III)經(jīng)氯化,得到反式-5-氯-1,3-氧硫雜環(huán)戊烷-2-羧酸-L-薄荷醇酯(IV); (3)、由反式-5-氯-1,3-氧硫雜環(huán)戊烷-2-羧酸-L-薄荷醇酯(IV)與硅烷化的5-氟胞嘧啶在堿性條件下偶聯(lián),得到5S-(5’-氟胞嘧啶基)-1,3-氧硫雜環(huán)戊烷-2R-羧酸-L-薄荷醇酯(V); (4)、由5S-(5’-氟胞嘧啶基)-1,3-氧硫雜環(huán)戊烷-2R-羧酸-L-薄荷醇酯(V)經(jīng)還原反應(yīng),再與水楊酸成鹽,得到恩曲他濱水楊酸鹽(VI); (5)、由恩曲他濱水楊酸鹽(VI)經(jīng)過離解反應(yīng)生產(chǎn)恩曲他濱(I)。  
摘要 本發(fā)明公開了一種恩曲他濱的非對映選擇性制備方法,它是以乙醛酸光學(xué)活性醇酯為起始原料,在光學(xué)活性醇酯的不對稱誘導(dǎo)作用下,與2,5-二羥基-1,4-二噻烷縮合,得到反式5-羥基-1,3-氧硫雜環(huán)戊烷-2-羧酸酯,經(jīng)鹵代后與硅烷化的5-氟胞嘧啶偶聯(lián),經(jīng)過還原得到初產(chǎn)品,初產(chǎn)品與水楊酸成鹽,提純分離后,得到光學(xué)純的恩曲他濱。它采用價廉易得的起始原料來制備,制備方法具有反應(yīng)條件溫和、操作工藝簡便、成本低、“三廢”污染少,所得產(chǎn)品光學(xué)純度高,達(dá)到藥用標(biāo)準(zhǔn),適合大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)。它對于抗乙肝病毒和愛滋病的治療,具有極高的應(yīng)用價值和巨大的社會及經(jīng)濟(jì)效益,推廣前景廣闊。  
國際公布  
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