取代的異穿心蓮內(nèi)酯衍生物、制備方法及其藥物組合物
公開(公告)號(hào)
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CN101029046A
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公開(公告)日
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2007.09.05
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200710019984.8
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申請(qǐng)日期
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2007.02.06
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專利名稱
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取代的異穿心蓮內(nèi)酯衍生物、制備方法及其藥物組合物
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主分類號(hào)
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C07D407/04(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D407/04(2006.01)I;C07D497/04(2006.01)I;C07D493/04(2006.01)I;C07F9/6574(2006.01)I;A61K31/39(2006.01)I;A61K31/366(2006.01)I;A61K31/665(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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中國藥科大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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張惠斌;黃文龍;李 晶;周慧萍
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地址
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210009江蘇省南京市童家巷24號(hào)
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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代理人
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國省代碼
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江蘇;32
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主權(quán)項(xiàng)
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下述通式(I)化合物、混旋體、光學(xué)異構(gòu)體或其藥學(xué)上可接受的鹽: 其中,R1代表氫,羥基,C1~C8的直鏈或支鏈的烷氧基,C1~C8的直鏈或支鏈的烷;,C1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷氧基,C1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷;,取代或未取代的芳香氧基,取代或未取代的芳香;,取代或未取代的芳雜氧基,取代或未取代的芳雜; R2代表羥基,C1~C8的直鏈或支鏈的烷氧基,C1~C8的直鏈或支鏈的烷;珻1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷氧基,C1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷;,取代或未取代的芳香氧基,取代或未取代的芳香酰基,取代或未取代的芳雜氧基,取代或未取代的芳雜酰基,或R1與R2一起形成含有碳與氧的六元環(huán); R3代表其中X代表氧,硫,氮,NR4; R4代表氫,C1~C8的直鏈或支鏈的烷基,C1~C8的直鏈或支鏈的烷氧基,C1~C8的直鏈或支鏈的烷;,C1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷基,C1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷氧基,C1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷酰基,取代或未取代的芳基,取代或未取代的芳香氧基,取代或未取代的芳香酰基,取代或未取代的芳雜基,取代或未取代的芳雜氧基,取代或未取代的芳雜;。 上述取代或未取代的芳基中,取代的基團(tuán)選自羥基,C1~C8的直鏈或支鏈的烷基,C1~C8的直鏈或支鏈烷氧基,C1~C8的直鏈或支鏈烷;,C1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷基,C1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷氧基,C1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷;,鹵素,硝基,氨基。 上述取代或未取代的芳香氧基中,取代的基團(tuán)選自羥基,C1~C8的直鏈或支鏈的烷基,C1~C8的直鏈或支鏈烷氧基,C1~C8的直鏈或支鏈烷酰基,C1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷基,C1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷氧基,C1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷;,鹵素,硝基,氨基。 上述取代或未取代的芳香;校〈幕鶊F(tuán)選自羥基,C1~C8的直鏈或支鏈的烷基,C1~C8的直鏈或支鏈烷氧基,C1~C8的直鏈或支鏈烷;,C1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷基,C1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷氧基,C1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷;,鹵素,硝基,氨基。 上述取代或未取代的芳雜基中,取代的基團(tuán)選自羥基,C1~C8的直鏈或支鏈的烷基,C1~C8的直鏈或支鏈烷氧基,C1~C8的直鏈或支鏈烷;珻1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷基,C1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷氧基,C1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷;u素,硝基,氨基。 上述取代或未取代的芳雜氧基中,取代的基團(tuán)選自羥基,C1~C8的直鏈或支鏈的烷基,C1~C8的直鏈或支鏈烷氧基,C1~C8的直鏈或支鏈烷;,C1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷基,C1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷氧基,C1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷;,鹵素,硝基,氨基。 上述取代或未取代的芳雜酰基中,取代的基團(tuán)選自羥基,C1~C8的直鏈或支鏈的烷基,C1~C8的直鏈或支鏈烷氧基,C1~C8的直鏈或支鏈烷;珻1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷基,C1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷氧基,C1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷;u素,硝基,氨基。
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摘要
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本發(fā)明涉及通式(I)化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽,這類化合物有較好的COX-2表達(dá)抑制、TNF-α抑制和IL-6抑制作用。本發(fā)明還涉及該類化合物的制備方法及含有它們的藥物制劑。
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國際公布
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評(píng)論加載中...