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一類(lèi)脫氫水飛薊賓雙酯類(lèi)衍生物及其制備方法和用途

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101104616A  
公開(kāi)(公告)日 2008.01.16  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200610099016.8  
申請(qǐng)日期 2006.07.14  
專(zhuān)利名稱(chēng) 一類(lèi)脫氫水飛薊賓雙酯類(lèi)衍生物及其制備方法和用途  
主分類(lèi)號(hào) C07D407/04(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07D407/04(2006.01)I;A61K31/357(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P39/06(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 浙江大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 趙 昱;龔景旭;汪 峰;馮玉冰;白 驊  
地址 310031浙江省杭州市延安路353號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)  
代理人  
國(guó)省代碼 浙江;33  
主權(quán)項(xiàng) 一種式I所示的脫氫水飛薊賓雙酯類(lèi)衍生物及其可藥用鹽或其溶劑化物。 式I 其中,n=1-5;X為氮或氧,R1、R2為氫、烷基、環(huán)烷基、取代或未取代的芳基,式I中的7′,8′的立體構(gòu)型分別是或同時(shí)是R構(gòu)型或S構(gòu)型。  
摘要 本發(fā)明涉及一種具有抗自由基氧化、保肝護(hù)肝、防治老年性癡呆癥、抗衰老活性的脫氫水飛薊賓雙酯類(lèi)衍生物及其可藥用鹽或溶劑化物。本發(fā)明還涉及制備式I化合物的方法及其藥物組合物和醫(yī)藥用途。本發(fā)明的化合物對(duì)大鼠肝細(xì)胞損傷體外模型具有保護(hù)肝細(xì)胞的作用,可以預(yù)期作為防止肝臟損傷類(lèi)藥物用途;本發(fā)明的化合物具有體外清除超氧陰離子自由基和二苯基苦基苯肼自由基、抑制自由基誘導(dǎo)之脂過(guò)氧化物生成等生物活性,該類(lèi)化合物還表現(xiàn)出很強(qiáng)的對(duì)抗自由基引起的PC12細(xì)胞損傷作用,因此可以預(yù)期成為防治由自由基引起的各種疾病之藥物。  
國(guó)際公布  
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