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可用于抑制CHKI的雜芳基脲衍生物

公開(公告)號(hào) CN101151259A  
公開(公告)日 2008.03.26  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200680010150.4  
申請(qǐng)日期 2006.03.29  
專利名稱 可用于抑制CHKI的雜芳基脲衍生物  
主分類號(hào) C07D403/12(2006.01)I  
分類號(hào) C07D403/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/5355(2006.01)I;A61K31/541(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2005.3.29 US 60/666,026  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 艾科斯有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 F·迪亞茲;F·S·法魯茲;R·霍爾庫姆;E·A·凱西奇;H·C·奧伊;A·魯?shù)婪?F·斯塔彭貝克;E·托爾塞特;J·J·瓜迪諾;K·L·費(fèi)舍爾;A·W·庫克  
地址 美國華盛頓州  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2006-03-29 PCT/US2006/011584  
進(jìn)入國家日期 2007.09.27  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;隗永良  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 具有下述結(jié)構(gòu)式的化合物或其可藥用鹽、前藥或溶劑合物, 其中R1為鹵素、C1-3烷基、CN和CF3; R2為氫、C1-3烷基、CN、OC1-3烷基、鹵素、或N(Rb)2,其中Rb獨(dú)立地為氫或C1-3烷基; R3為6-或7-元飽和雜環(huán),其中包含一個(gè)環(huán)狀N-Ra基團(tuán)和第二個(gè)環(huán)狀N-Ra基團(tuán)、環(huán)氧或環(huán)硫,其中的Ra獨(dú)立地為氫、C1-3烷基、CH2CN或CH2CH2CN,而且其中的R3任選被氧代(=O)取代; R4為氫、C1-3烷基、OC1-3烷基、SC1-3烷基、N(Rb)2、NRbC(=O)C1-3烷基、或5-或6-元飽和雜環(huán),其中包含一個(gè)N-Ra基團(tuán)和任選被1-3個(gè)C1-3烷基基團(tuán)取代的環(huán); 或R2和R4與和其連接的碳一起形成5-至7-元飽和碳環(huán)狀環(huán); R5為氫或鹵素, 條件是R2和R4中至少一個(gè)不是氫,而且當(dāng)R5為鹵素時(shí),R2或R4為氫。  
摘要 本發(fā)明公開了一種可用于與DNA損傷和DNA復(fù)制有關(guān)的疾病和病癥的治療的取代的脲化合物。本發(fā)明還公開了制備這些化合物的方法以及它們例如在治療癌癥和其它的以DNA復(fù)制、染色體分離或細(xì)胞分裂中的缺陷為特征的疾病中用作治療劑的用途。  
國際公布 2006-10-05 WO2006/105262 英  
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