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作為組蛋白脫乙酰基酶新抑制劑的取代的吲哚基烷基氨基衍生物

公開(公告)號 CN1993353A  
公開(公告)日 2007.07.04  
申請(專利)號 CN200580025629.0  
申請日期 2005.07.25  
專利名稱 作為組蛋白脫乙;感乱种苿┑娜〈倪胚峄榛被苌  
主分類號 C07D401/14(2006.01)I  
分類號 C07D401/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2004.7.28 EP 04077172.7;2004.7.29 US 60/592,182  
申請(專利權)人 詹森藥業(yè)有限公司  
發(fā)明(設計)人 M·G·C·弗唐克;P·R·安吉鮑德;B·羅克斯;I·N·C·皮拉特;P·滕霍爾特;J·阿茨;K·范埃默倫  
地址 比利時比爾斯  
頒證日  
國際申請 2005-07-25 PCT/EP2005/053612  
進入國家日期 2007.01.29  
專利代理機構 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 譚明勝;李連濤  
國省代碼 比利時;BE  
主權項 式(I)化合物, 其N-氧化物形式、藥學上可接受的加成鹽和立體化學異構形式,其中 每個n是整數(shù)0、1或2,并且當n是0時,表示直接鍵; 每個m是整數(shù)1或2; 每個X獨立地是N或CH; 每個Y獨立地是O、S或NR4;其中 每個R4是氫,C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C3-6環(huán)烷基甲基、苯基C1-6烷基、-C(=O)-CHR5R6或-S(=O)2-N(CH3)2; 其中 每個R5和R6獨立地是氫、氨基、C1-6烷基或氨基C1-6烷基;和 當Y是NR4和R2是在吲哚基的7-位時,R2和R4可一起形成二價基團 -(CH2)2-(a-1)或 -(CH2)3-(a-2) R1是氫、C1-6烷基、羥基C1-6烷基、C1-6烷基磺;、C1-6烷基羰基或單或二(C1-6烷基)氨基磺;; R2是氫、羥基、氨基、鹵代基、C1-6烷基、氰基、C2-6烯基、多鹵代C1-6烷基、硝基、苯基、C1-6烷基羰基、羥基羰基、C1-6烷基羰基氨基、C1-6烷氧基或單或二(C1-6烷基)氨基; R3是氫、C1-6烷基或C1-6烷氧基;和 當R2和R3在相鄰碳原子上時,其可形成二價基團-O-CH2-O-。  
摘要 本發(fā)明包括式(I)具有組蛋白脫乙酰基酶抑制酶活性的新化合物,其中R1、R2、R3、X和Y具有所述定義;它們制備、含它們的組合物和它們作為藥物的用途。  
國際公布 2006-02-02 WO2006/010750 英  
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