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治療CNS和淀粉樣蛋白-相關(guān)疾病的化合物

公開(公告)號 CN101103018A  
公開(公告)日 2008.01.09  
申請(專利)號 CN200580046704.1  
申請日期 2005.11.16  
專利名稱 治療CNS和淀粉樣蛋白-相關(guān)疾病的化合物  
主分類號 C07D401/12(2006.01)I  
分類號 C07D401/12(2006.01)I;C07D233/42(2006.01)I;C07D215/12(2006.01)I;C07D233/54(2006.01)I;C07D235/04(2006.01)I;C07D257/04(2006.01)I;C07D263/30(2006.01)I;C07D271/07(2006.01)I;C07D295/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.11.16 US 60/628,631  
申請(專利權(quán))人 神經(jīng)化學(xué)(國際)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 孔憲起;吳新福;伊莎貝爾·瓦拉德;F·熱爾韋斯  
地址 加拿大魁北克省  
頒證日  
國際申請 2005-11-16 PCT/IB2005/004115  
進(jìn)入國家日期 2007.07.16  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 劉 冬;李連濤  
國省代碼 加拿大;CA  
主權(quán)項(xiàng) 一種式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、酯或前藥: A-Y-Q 其中: Q為血腦屏障轉(zhuǎn)運(yùn)介質(zhì); Y為直接鍵或連接基團(tuán); A選自氫、烷基、烷氧基、鏈烯基、鏈烯基氧基、炔基、炔基氧基、碳環(huán)基、雜環(huán)基、二環(huán)基、芳基、雜芳基、稠環(huán)芳基或雜芳基、芳氧基、芳基烷基、芳基烷氧基、烷基羰基、芳基羰基、烷氧基羰基、噻唑基、三唑基、咪唑基、苯并噻唑基、苯并咪唑基、R4-S-CH2-、R4-O-CH2-,和其各自可任選被取代;和 R4和R5與氮原子一起形成5或6元雜環(huán),或各自獨(dú)立選自氫、烷基、烷氧基、鏈烯基、鏈烯基氧基、炔基、炔基氧基、環(huán)烷基、芳基、芳氧基、芳基烷基、芳基烷氧基、烷基羰基、芳基羰基、烷氧基羰基、噻唑基、三唑基、咪唑基、苯并噻唑基和苯并咪唑基,其各自可任選被取代。  
摘要 本發(fā)明描述了用于治療或預(yù)防CNS和淀粉樣蛋白相關(guān)疾病的方法、化合物、藥用組合物和藥劑盒。也描述了用于檢測、診斷、監(jiān)測和治療或預(yù)防CNS和淀粉樣蛋白相關(guān)疾病的方法、化合物、藥用組合物和藥劑盒。特別是描述了改進(jìn)的血腦屏障(BBB)載體如苯丙氨酸衍生物,以提供選擇CNS藥物候選物的參數(shù),所述CNS藥物候選物被設(shè)計(jì)采用特殊的活性轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白而滲透進(jìn)腦內(nèi)。  
國際公布 2006-06-08 WO2006/059245 英  
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