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6-芳基-3-取代亞甲基吡喃酮類化合物及其制備方法和用途

公開(kāi)(公告)號(hào) CN1990478A  
公開(kāi)(公告)日 2007.07.04  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200510132507.3  
申請(qǐng)日期 2005.12.26  
專利名稱 6-芳基-3-取代亞甲基吡喃酮類化合物及其制備方法和用途  
主分類號(hào) C07D309/38(2006.01)I  
分類號(hào) C07D309/38(2006.01)I;A61K31/351(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 浙江海正天華新藥研發(fā)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 趙 昱;白 驊;蔣翔銳;李水盛  
地址 310006浙江省杭州市華浙廣場(chǎng)A樓19層G座  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu)  
代理人  
國(guó)省代碼 浙江;33  
主權(quán)項(xiàng) 一種具有式(1)所示的6-芳基-3-取代-吡喃酮類衍生物及其可藥用鹽或其溶劑化物:式(1)其中X是氧或氮(亞胺)原子;取代基R1可以相同或不同,分別是鹵素,氫原子,或含1~5個(gè)碳的烷氧基,或兩個(gè)或多個(gè)R1基也可與苯環(huán)駢合形成取代或未取代的環(huán)狀化合物;取代基R2是氫原子,羰基,硫羰基,羥基;n為0~10的整數(shù);取代基R3是氫原子,或者取代或未取代的飽和五~八元環(huán),或者取代或未取代的飽和五~八元脂雜環(huán),或者取代或未取代的五~八元芳香環(huán),或取代或者未取代的五~八元芳香雜環(huán),或多個(gè)環(huán)之間由亞甲基或羰基或氮原子或氧原子連接形成的基團(tuán); R3基團(tuán)優(yōu)選的有取代或未取代的飽和五元或六元環(huán),有取代或未取代的飽和五元或六元脂雜環(huán),或者取代或未取代的五元或六元芳香環(huán),或取代或者未取代的五元或六元芳香雜環(huán),或2~5個(gè)取代或未取代的脂環(huán)或脂雜環(huán)和取代或未取代的芳環(huán)或芳雜環(huán)之間由亞甲基或羰基連接形成的基團(tuán); R3基團(tuán)更優(yōu)選取代或未取代的六元環(huán)烷烴基,有取代或未取代的飽和五元或六元脂雜環(huán),取代或未取代的苯環(huán),取代或未取代的芳香雜環(huán),2~3個(gè)取代或未取代的脂環(huán)或脂雜環(huán)和取代或未取代的芳環(huán)或芳雜環(huán)之間由亞甲基或羰基連接形成的基團(tuán); 其中,用作取代的取代基選自鹵素,氨基,硝基,巰基,含1-8個(gè)碳的烷基,1-8個(gè)碳的烷氧基,1-8個(gè)碳的�;�,苯基,或芳基。  
摘要 本發(fā)明涉及6-芳基3-取代亞甲基吡喃酮類的化合物及其制備方法和用途。經(jīng)藥理活性測(cè)試,該類化合物具有強(qiáng)效抑制乙酰膽堿酯酶(AChE)的活性,且對(duì)丁酰膽堿酯酶(BuChE)的抑制作用極弱,具有較好的選擇性乙酰膽堿酯酶抑制作用。且本發(fā)明中的化合物經(jīng)小鼠體內(nèi)試驗(yàn)并未發(fā)現(xiàn)急性毒性和異常反應(yīng)現(xiàn)象出現(xiàn),從而可期待作為防治老年性癡呆藥物用途。  
國(guó)際公布  
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