| 公開(公告)號 | CN101125834A |
| 公開(公告)日 | 2008.02.20 |
| 申請(專利)號 | CN200610030107.6 |
| 申請日期 | 2006.08.15 |
| 專利名稱 | 一種合成抗艾滋病藥物依法韋侖的方法 |
| 主分類號 | C07D265/18(2006.01)I |
| 分類號 | C07D265/18(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 上海立科藥物化學(xué)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 張芳江 |
| 地址 | 200062上海市普陀區(qū)瀘定路329弄17號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海上大專利事務(wù)所 |
| 代理人 | 王 正 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種合成抗艾滋病藥物依法韋侖的方法，該化合物的結(jié)構(gòu)式為： 其合成步驟如下： 用結(jié)構(gòu)式為的化合物I和環(huán)丙基乙炔的取代物為原料，在有機(jī)溶劑存在下，二者的摩爾配比為1∶1～1∶3，反應(yīng)溫度為-78℃～10℃，在配體和催化劑(或者無催化劑)的作用下，中間體I與配體的摩爾比為1∶1～1∶2，反應(yīng)1～8小時(shí)得到合成依法韋侖的關(guān)鍵中間體II，其結(jié)構(gòu)式為： |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種合成抗艾滋病藥物依法韋侖的方法。其合成步驟為：以4-氯-2-三氟乙�；桨窞樵�，用保護(hù)基將N上的一個氫保護(hù)后在配體的作用下和環(huán)丙基乙炔的取代物反應(yīng)，得到一個手性的中間體，手性中間體再經(jīng)過關(guān)環(huán)，脫保護(hù)基反應(yīng)最終得到產(chǎn)物依法韋侖。本發(fā)明的合成方法具有成本低、反應(yīng)路線安全、環(huán)保，所得產(chǎn)物手性ee值高等優(yōu)點(diǎn)。 |
| 國際公布 |
