| 公開(公告)號 | CN101142198A |
| 公開(公告)日 | 2008.03.12 |
| 申請(專利)號 | CN200680005310.6 |
| 申請日期 | 2006.02.16 |
| 專利名稱 | 用于治療疾病的異唑坎布雷它斯丁衍生物 |
| 主分類號 | C07D261/08(2006.01)I |
| 分類號 | C07D261/08(2006.01)I;A61K31/42(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.2.17 US 60/653,890;2005.3.8 US 60/660,112;2005.11.4 US 60/733,912 |
| 申請(專利權(quán))人 | 辛塔制藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 孫利軍;克里斯托夫·伯爾拉;李 浩;江 軍;陳壽軍;古屋圭三;井上孝也;杜鎮(zhèn)建;凱文·佛利;武亞明;張 眉;英偉文 |
| 地址 | 美國麻薩諸塞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2006-02-16 PCT/US2006/005761 |
| 進入國家日期 | 2007.08.17 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京中原華和知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 壽 寧 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種在細胞中抑制微管蛋白聚合作用的方法，其包括將該細胞與有效量的由式(I)表現(xiàn)的化合物或其醫(yī)藥上可接受的鹽、溶劑合物、晶籠化合物、與前藥接觸， 其中： Ra與Rb中之一是-H而另一是視需要經(jīng)取代的芳基或視需要經(jīng)取代的雜芳基；且 R2是視需要經(jīng)取代的苯基、視需要經(jīng)取代的2，3-二氫-苯并[1，4]二基(dioxinyl)、視需要經(jīng)取代的苯并[1，3]二唑基(dioxolyl)、視需要經(jīng)取代的聯(lián)苯基、視需要經(jīng)取代的4-吡啶基-苯基、視需要經(jīng)取代的喹啉基、視需要經(jīng)取代的異喹啉基、視需要經(jīng)取代的1H-吲哚基、視需要經(jīng)取代的吡啶基、視需要經(jīng)取代的唑基、視需要經(jīng)取代的異唑基、視需要經(jīng)取代的噻唑基、視需要經(jīng)取代的異噻唑基、視需要經(jīng)取代的咪唑基、視需要經(jīng)取代的吡咯基、視需要經(jīng)取代的吡唑基、視需要經(jīng)取代的呋喃基、視需要經(jīng)取代的苯硫基、視需要經(jīng)取代的噻二唑基、視需要經(jīng)取代的二唑基、視需要經(jīng)取代的二氫苯并哌喃基、視需要經(jīng)取代的異二氫苯并哌喃基、視需要經(jīng)取代的嗒基、視需要經(jīng)取代的嘧啶基、視需要經(jīng)取代的吡基、視需要經(jīng)取代的苯并苯硫基、視需要經(jīng)取代的2，3-二氫-苯并苯硫基、視需要經(jīng)取代的苯并呋喃基、視需要經(jīng)取代的2，3-二氫-苯并呋喃基、視需要經(jīng)取代的1H-苯并咪唑基、視需要經(jīng)取代的苯并噻唑基、視需要經(jīng)取代的苯并唑基、視需要經(jīng)取代的1H-苯并三唑基、視需要經(jīng)取代的1H-吲唑基、視需要經(jīng)取代的9H-嘌呤基、視需要經(jīng)取代的吡咯并嘧啶基(pyrrolopyrimidinyl)、視需要經(jīng)取代的吡咯并吡基(pyrrolopyrazinyl)、視需要經(jīng)取代的吡咯并嗒基(pyrrolopyridazinyl)、視需要經(jīng)取代的咪唑并吡基(imidazopyrazinyl)、或視需要經(jīng)取代的咪唑并嗒基(imidazolpyridazinyl)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明是關(guān)于結(jié)構(gòu)式(I)的化合物，或其醫(yī)藥上可接受的鹽、溶劑合物、晶籠化合物、與前藥，其中Ra、Rb、與R2于本發(fā)明中定義。這些化合物會抑制微管蛋白聚合作用及/或靶定血管系，且用于治療增生性疾病，例如癌癥。 |
| 國際公布 | 2006-08-24 WO2006/089177 英 |
