公開(公告)號(hào)
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CN101054364A
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公開(公告)日
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2007.10.17
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申請(專利)號(hào)
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CN200710097804.8
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申請日期
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2003.09.24
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專利名稱
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作為雌激素受體(ER)配體的取代的4-(吲唑-3-基)苯酚及其在治療炎癥中的應(yīng)用
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主分類號(hào)
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C07D231/56(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D231/56(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;A61K31/416(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P5/26(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
03822849.1
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優(yōu)先權(quán)
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2002.9.25 US 60/413,931
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申請(專利權(quán))人
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惠氏公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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羅伯特·約翰·斯特凡;愛德華·馬丁·馬特利安;馬克·安東尼·阿什瓦爾;威廉·羅納爾德·索爾維比勒
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地址
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美國新澤西州
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京科龍寰宇知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司
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代理人
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孫皓晨
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項(xiàng)
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以下之一的化合物: 4-(7-氯-1-甲基-1H-吲唑-3-基)苯酚; 4-(1-芐基-7-氯-1H-吲唑-3-基)苯酚; 4-[1-芐基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯-1,3-二醇; 4-(1-芐基-7-氟-1H-吲唑-3-基)苯酚; 4-[1-芐基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯酚; 4-(1-芐基-7-氯-1H-吲唑-3-基)苯-1,3-二醇; 4-(1-芐基-7-氟-1H-吲唑-3-基)-1,3-苯二醇; 4-[1-(2-羥基乙基)-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯酚; 4-[1-甲基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯-1,3-二醇; 4-[1-甲基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯酚; 4-(7-氯-1-甲基-1H-吲唑-3-基)苯-1,3-二醇; 4-[1-甲基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯-1,2-二醇; 4-(1-丁基-7-氯-1H-吲唑-3-基)苯酚; 4-(7-氯-1-環(huán)己基-1H-吲唑-3-基)苯酚; 4-[1-(4-溴苯基)-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯酚; 4-[1-環(huán)己基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯酚; 4-(7-甲基-1-丙基-1H-吲唑-3-基)苯酚; 4-(1-異丙基-7-甲基-1H-吲唑-3-基)苯酚; 4-(7-氯-1-戊基-1H-吲唑-3-基)苯酚; 4-(7-氯-1-丙基-1H-吲唑-3-基)苯酚; 4-(7-氯-1-異丙基-1H-吲唑-3-基)苯酚; 4-[1-戊基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯酚; 4-[1-異丙基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯酚; 4-[1丙基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯酚; 4-(7-甲基-2-丙基-2H-吲唑-3-基)苯酚; 4-[2-異丙基-7-甲基-2H-吲唑-3-基]苯酚; 4-(7-氯-2-戊基-2H-吲唑-3-基)苯酚; 4-(7-氯-2-丙基-2H-吲唑-3-基)苯酚; 4-(7-氯-2-異丙基-2H-吲唑-3-基)苯酚; 4-(7-氟-1-甲基-1H-吲唑-3-基)苯酚; 4-(1-環(huán)己基-7-氟-1H-吲唑-3-基)苯酚; 4-(1-烯丙基-7-氟-1H-吲唑-3-基)苯酚; 4-(1-烯丙基-7-甲基-1H-吲唑-3-基)苯酚; 4-[1-烯丙基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯酚; 4-(7-氯-1-環(huán)戊基-1H-吲唑-3-基)苯酚; 4-(7-氟-1-丙基-1H-吲唑-3-基)苯酚; 4-(7-氟-1-異丙基-1H-吲唑-3-基)苯酚; 4-(1-環(huán)戊基-7-氟-1H-吲唑-3-基)苯酚; 4-[1-丁基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯酚; 4-(1-丁基-7-氟-1H-吲唑-3-基)苯酚; 4-[2-烯丙基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基]苯酚; 4-(7-氯-2-環(huán)戊基-2H-吲唑-3-基)苯酚; 4-(2-環(huán)戊基-7-氟-2H-吲唑-3-基)苯酚; 4-(7-氟-2-異丙基-2H-吲唑-3-基)苯酚; 4-(7-氟-2-丙基-2H-吲唑-3-基)苯酚; 4-[7-氟-1-(3,3,3-三氟丙基)-1H-吲唑-3-基)苯酚; 4-[1-烯丙基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]-3-甲基苯酚; 3-甲基-4-[1-丙基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯酚; 4-[1-烯丙基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯-1,3-二醇; 4-[1-戊基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯-1,3-二醇; 4-[2-烯丙基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基]-3-甲基苯酚; 4-[2-烯丙基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基]-1,3-苯二醇; 4-(7-氯-1-異丙基-1H-吲唑-3-基)-3-甲基苯酚; 4-(7-氯-2-異丙基-2H-吲唑-3-基)-3-甲基苯酚; 4-(7-氯-1-丙基-1H-吲唑-3-基)-3-甲基苯酚; 4-(7-氯-2-丙基-2H-吲唑-3-基)-3-甲基苯酚; 4-(1-烯丙基-7-氯-1H-吲唑-3-基)-3-甲基苯酚; 4-(2-烯丙基-7-氯-2H-吲唑-3-基)-3-甲基苯酚; 4-(1-環(huán)戊基-7-氟-1H-吲唑-3-基)-2-甲基苯酚; 4-(7-氯-1-環(huán)戊基-1H-吲唑-3-基)-3-甲基苯酚; 4-(7-氯-1-異丙基-1H-吲唑-3-基)苯-1,3-二醇; 4-(1-烯丙基-7-氯-1H-吲唑-3-基)苯-1,3-二醇; 4-[1-異丙基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]-3-甲基苯酚; 4-{1-異丙基-7-[4-(甲基硫代)苯基]-1H-吲唑-3-基}苯酚; 4-{7-[4-(羥基甲基)苯基]-1-異丙基-1H-吲唑-3-基}苯酚; 4-[3-(4-羥基苯基)-1-異丙基-1H-吲唑-7-基]苯-1,2-二醇; 4-[7-(4-乙基苯基)-1-異丙基-1H-吲唑-3-基]苯酚; 4-[7-(1,1’-聯(lián)苯基-4-基)-1-異丙基-1H-吲唑-3-基]苯酚; 4-[7-(2-氯苯基)-1-異丙基-1H-吲唑-3-基]苯酚; 4-[1-異丙基-7-(2-甲基苯基)-1H-吲唑-3-基]苯酚; 4-(1-異丙基-7-苯基-1H-吲唑-3-基)苯酚; 4-{1-環(huán)戊基-7-[4-(三氟甲基)苯基]-1H-吲唑-3-基}苯酚; 4-[1-環(huán)戊基-3-(4-羥基苯基)-1H-吲唑-7-基]苯-1,2-二醇; 4-[1-環(huán)戊基-7-(4-乙基苯基)-1H-吲唑-3-基]苯酚; 4-[7-(2-氯苯基)-1-環(huán)戊基-1H-吲唑-3-基]苯酚; 4-[1-環(huán)戊基-7-(2-甲基苯基)-1H-吲唑-3-基]苯酚; 4-(1-環(huán)戊基-7-苯基-1H-吲唑-3-基)苯酚; 4-{7-[(1E)-庚-1-烯基]-1-異丙基-1H-吲唑-3-基}-3-甲基苯酚; 4-{7-[4-(羥基甲基)苯基]-1-異丙基-1H-吲唑-3-基}-3-甲基苯酚; 4-[3-(4-羥基-2-甲基苯基)-1-異丙基-1H-吲唑-7-基]苯-1,2-二醇; 4-[7-(4-乙基苯基)-1-異丙基-1H-吲唑-3-基]-3-甲基苯酚; 4-[7-(1,1′-聯(lián)苯基-4-基)-1-異丙基-1H-吲唑-3-基]-3-甲基苯酚; 4-[7-(2-氯苯基)-1-異丙基-1H-吲唑-3-基]-3-甲基苯酚; 4-[1-異丙基-7-(2-甲基苯基)-1H-吲唑-3-基]-3-甲基苯酚;
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摘要
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本發(fā)明提供了具有以下結(jié)構(gòu)的式I或II化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10如說明書中定義,其用于治療疾病的炎性成分,特別是用于治療動(dòng)脈粥樣硬化、心肌梗塞、充血性心力衰竭、炎癥性腸病、關(guān)節(jié)炎、II型糖尿病以及自身免疫病如多發(fā)性硬化和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。
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國際公布
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