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用于治療Ⅱ型糖尿病和肥胖癥的苯氧基苯甲酰胺化合物

公開(公告)號 CN101039915A  
公開(公告)日 2007.09.19  
申請(專利)號 CN200580035074.8  
申請日期 2005.10.11  
專利名稱 用于治療Ⅱ型糖尿病肥胖癥的苯氧基苯甲酰胺化合物  
主分類號 C07D231/40(2006.01)I  
分類號 C07D231/40(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D213/80(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.10.16 GB 0423043.9  
申請(專利權(quán))人 阿斯利康(瑞典)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 C·約翰斯頓;D·麥克克雷徹;K·G·皮克;M·J·沃林  
地址 瑞典南泰利耶  
頒證日  
國際申請 2005-10-11 PCT/GB2005/003888  
進(jìn)入國家日期 2007.04.13  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 關(guān)立新;李連濤  
國省代碼 瑞典;SE  
主權(quán)項 式(I)化合物: 其中: R1為甲氧甲基; R2選自-C(O)NR4R5、-SO2NR4R5、-S(O)pR4和HET-2; HET-1是C-連接的5元或6元雜芳環(huán),在2-位含有氮和任選含有1或2個獨(dú)立地選自O(shè)、N和S的另外的環(huán)雜原子;環(huán)任選地被1或2個獨(dú)立地選自R6的取代基,在有效碳原子上被取代,或者在環(huán)氮原子上被取代,條件是沒有由此被季銨化; HET-2是C-或N-連接的4、5元或6元雜環(huán)基環(huán),含有1、2、3或4個獨(dú)立地選自O(shè)、N和S的雜原子,其中-CH2-基團(tuán)可任選地被-C(O)-替代,和其中雜環(huán)上的硫原子可任選地被氧化成S(O)或S(O)2基團(tuán),環(huán)任選地在有效碳或氮原子上被1或2個獨(dú)立地選自R7的取代基取代; R3選自鹵素、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、甲基、甲氧基和氰基; R4選自氫、(1-4C)烷基[任選地被1或2個獨(dú)立地選自HET-2、-OR5、-SO2R5、(3-6C)環(huán)烷基(任選地被1個選自R7的基團(tuán)取代)和-C(O)NR5R5的基團(tuán)取代]、(3-6C)環(huán)烷基(任選地被1個選自R7的基團(tuán)取代)和HET-2; R5是氫或(1-4C)烷基; 或者R4和R5與其連接的氮原子一起形成如HET-3所定義的雜環(huán)基環(huán)體系; R6獨(dú)立地選自(1-4C)烷基、鹵素、羥基(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基、(1-4C)烷基S(O)p(1-4C)烷基、氨基(1-4C)烷基、(1-4C)烷基氨基(1-4C)烷基、二(1-4C)烷基氨基(1-4C)烷基和HET-4; R7選自-OR5、(1-4C)烷基、-C(O)(1-4C)烷基、-C(O)NR4R5、(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基、羥基(1-4C)烷基和-S(O)pR5; HET-3是N-連接的4-6元飽和或部分不飽和雜環(huán)基環(huán),任選地包含1或2個獨(dú)立地選自O(shè)、N和S的雜原子的另外的雜原子(除該連接的N原子之外);其中-CH2-基團(tuán)任選地被-C(O)-替代,和其中環(huán)上的硫原子可任選地被氧化成S(O)或S(O)2基團(tuán);環(huán)任選地在有效碳或氮原子上被1或2個獨(dú)立地選自R8的取代基取代;或 HET-3是N-連接的7元飽和或部分不飽和雜環(huán)基環(huán),任選地包含1個獨(dú)立地選自O(shè)、N和S的雜原子的另外的雜原子(除該連接的N原子之外);其中-CH2-基團(tuán)任選地被-C(O)-替代,和其中環(huán)上的硫原子可任選地被氧化成S(O)或S(O)2基團(tuán);環(huán)任選地在有效碳或氮原子上被1或2個獨(dú)立地選自R8的取代基取代;或 HET-3是6-10元飽和或部分不飽和雜環(huán)基二環(huán),任選地包含1個N(除該連接的N原子之外);其中-CH2-基團(tuán)任選地被-C(O)-替代;其中環(huán)任選地在有效碳或氮原子上被1個選自羥基(不是在氮上)和R3的取代基取代; R8選自-OR5、(1-4C)烷基、-C(O)(1-4C)烷基、-C(O)NR4R5、(1-4C)烷基氨基、二(1-4C)烷基氨基、HET-3(其中所述環(huán)是未取代的)、(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基、羥基(1-4C)烷基和-S(O)pR5; HET-4是未取代的C或N-連接的5元或6元雜芳環(huán),含有1、2或3個獨(dú)立地選自O(shè)、N和S的環(huán)雜原子; p(在不同情況下獨(dú)立地)為0、1或2; m是0或1; n是0、1或2; 條件是當(dāng)m是0時,n是1或2; 或其鹽、前藥或者溶劑化物。  
摘要 提供式(I)化合物、或其鹽、或其前藥、或其溶劑化物,及其作為GLK激活劑的應(yīng)用、含有其的藥物組合物和制備方法,其中:R1為甲氧甲基;R2選自-C(O)NR4R5、SO2NR4R5、S(O)pR4和HET-2;HET-1是任選取代的C-連接的5元或6元雜芳環(huán);HET-2是任選取代的C-或N-連接的4、5元或6元雜環(huán)基環(huán);R3選自鹵素、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、甲基、甲氧基和氰基;R4選自氫、任選取代的(l-4C)烷基和HET-2;R5是氫或(l-4C)烷基;或者R4和R5與其連接的氮原子一起形成如HET-3所定義的雜環(huán)基環(huán)體系;HET-3是任選取代的N-連接的4、5或6元飽和或部分不飽和雜環(huán)基環(huán);p(在不同情況下獨(dú)立地)為0、1或2;m是0或1;和n是0、1或2;條件是當(dāng)m是0時,n是1或2。  
國際公布 2006-04-20 WO2006/040528 英  
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