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芳基稠合多環(huán)內(nèi)酰胺的制備方法

公開(公告)號(hào) CN100363350C  
公開(公告)日 2008.01.23  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480002289.5  
申請(qǐng)日期 2004.01.08  
專利名稱 芳基稠合多環(huán)內(nèi)酰胺的制備方法  
主分類號(hào) C07D221/22(2006.01)I  
分類號(hào) C07D221/22(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.1.15 US 60/440,266  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 輝瑞產(chǎn)品公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 R·E·小漢菲爾德;T·J·N·沃森  
地址 美國康涅狄格州  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2004-01-08 PCT/IB2004/000152  
進(jìn)入國家日期 2005.07.15  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 唐曉峰  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 一種制備式I化合物的方法, 包括用氫氣和具有式R3OH的醇在氫化催化劑和酸的存在下氫化式II化合物,其中所述酸為硫酸; 其中R1和R2都是氫; 并且R3是C1的烷基;和 a.所述氫化催化劑包含5%Pd/C催化劑; b.所述氫化催化劑與式II化合物的重量比為10∶90; c.所述氫化催化劑包含50重量%的水; d.所述腈基基團(tuán)被還原成相應(yīng)的氨基基團(tuán);和 e.所述酸與氨基基團(tuán)的等當(dāng)比例為1∶1。  
摘要 用于制備式I的芳基稠合多環(huán)內(nèi)酰胺的方法,所述芳基稠合多環(huán)內(nèi)酰胺是在芳基稠合氮雜多環(huán)化合物的合成中的有用的中間體,所述化合物作為用于治療神經(jīng)病學(xué)障礙和心理學(xué)障礙的藥物。  
國際公布 2004-07-29 WO2004/063164 英  
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