| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101124205A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2008.02.13 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580048336.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.12.12 |
| 專利名稱 | 取代的氨基吡啶及其用途 |
| 主分類號(hào) | C07D213/73(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D213/73(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.12.14 US 60/635,987;2005.5.24 US 60/684,131 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司;阿斯特克斯醫(yī)療公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 杰弗里·S·艾伯特;歐文·卡拉漢;詹姆斯·坎貝爾;羅賓·A·E·卡爾;詹尼·切薩里;蘇珊娜·考恩;邁爾斯·S·康格里夫;菲爾·愛(ài)德華茲;馬丁·弗雷德里克森;克里斯托弗·W·默里;塞爾·帕特爾 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-12-12 PCT/SE2005/001891 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.08.14 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 封新琴;陳 桉 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽： 其中： Q選自C3-12環(huán)烷基、C3-12環(huán)烯基、C5-14芳基和C5-14雜環(huán)基； R1獨(dú)立選自H、OH、鹵素、N(C1-4烷基)2、NHC1-4烷基、NH2、任選取代的C1-6烷基、任選取代的OC1-6烷基、任選取代的C2-6烯基、任選取代的C2-6炔基、任選取代的C3-12環(huán)烷基、任選取代的C5-10芳基、任選取代的C1-6烷基-C5-10芳基、任選取代的C5-10雜環(huán)基和任選取代的C1-6烷基-C5-10雜環(huán)基，其中所述取代基獨(dú)立選自：鹵素、CN、NH2、OH、C1-6烷基-Ra、OC1-6烷基-Ra、C(＝O)C1-6烷基-Ra、C(＝O)OC1-6烷基-Ra、C(＝O)NH2、C(＝O)NHC1-6烷基-Ra、C(＝O)N(C1-6烷基-Ra)2、SO2C1-6烷基-Ra、SO2NHC1-6烷基-Ra、SO2N(C1-6烷基-Ra)2、NH(C1-6烷基)-Ra、N(C1-6烷基-Ra)2、NHC(＝O)C1-6烷基、NHC(＝O)C1-6烷基-Ra、NC(＝O)(C1-6烷基)2、C5-6芳基-Ra、OC5-6芳基-Ra、C(＝O)C5-6芳基-Ra、C(＝O)OC5-6芳基-Ra、C(＝O)NH2、C(＝O)NHC5-6芳基-Ra、C(＝O)N(C5-6芳基-Ra)2、SO2C5-6芳基-Ra、SO2NHC5-6芳基-Ra、SO2N(C5-6芳基-Ra)2、NH(C5-6芳基)-Ra、N(C5-6芳基-Ra)2、NHC(＝O)C5-6芳基、NC(＝O)(C5-6芳基)2、C5-6雜環(huán)基-Ra、OC5-6雜環(huán)基-Ra、C(＝O)C5-6雜環(huán)基-Ra、C(＝O)OC5-6雜環(huán)基-Ra、C(＝O)NH2、C(＝O)NHC5-6雜環(huán)基-Ra、C(＝O)N(C5-6雜環(huán)基-Ra)2、SO2C5-6雜環(huán)基-Ra、SO2NHC5-6雜環(huán)基-Ra、SO2N(C5-6雜環(huán)基)2-Ra、NH(C5-6雜環(huán)基)-Ra、N(C5-6雜環(huán)基-Ra)2、NHC(＝O)C5-6雜環(huán)基和NC(＝O)(C5-6雜環(huán)基)2； Ra選自H、鹵素、CN、NH2、OH、C1-6烷基、OC1-6烷基、OC1-6烷基-OC1-6烷基、C(＝O)C1-6烷基、C(＝O)OC1-6烷基、OC(＝O)C1-6烷基、C(＝O)NH2、C(＝O)NHC1-6烷基、C(＝O)N(C1-6烷基)2、SO2C1-6烷基、SO2NHC1-6烷基、SO2N(C1-6烷基)2、NH(C1-6烷基)、N(C1-6烷基)2、NHC(＝O)C1-6烷基、NC(＝O)(C1-6烷基)2、NHC3-12環(huán)烷基、N(C3-12環(huán)烷基)2、NHC(＝O)C3-12環(huán)烷基、NC(＝O)(C3-12環(huán)烷基)2、C5-6芳基、OC5-6芳基、C(＝O)C5-6芳基、C(＝O)OC5-6芳基、C(＝O)NH2、C(＝O)NHC5-6芳基、C(＝O)N(C5-6芳基)2、SO2C5-6芳基、SO2NHC5-6芳基、SO2N(C5-6芳基)2、NH(C5-6芳基)、N(C5-6芳基)2、NHC(＝O)C5-6芳基、NC(＝O)(C5-6芳基)2、C5-6雜環(huán)基、OC5-6雜環(huán)基、C(＝O)C5-6雜環(huán)基、C(＝O)OC5-6雜環(huán)基、C(＝O)NH2、C(＝O)NHC5-6雜環(huán)基-、C(＝O)N(C5-6雜環(huán)基)2、SO2C5-6雜環(huán)基、SO2NHC5-6雜環(huán)基、SO2N(C5-6雜環(huán)基)2、NH(C5-6雜環(huán)基)、N(C5-6雜環(huán)基)2、NHC(＝O)C5-6雜環(huán)基和NC(＝O)(C5-6雜環(huán)基)2； V獨(dú)立選自N、O、S、SO、SO2、NHSO2、SO2NH、NHC(＝O)、C(＝O)NH和任選取代的C1-6烷基，其中所述取代基獨(dú)立選自R2； X選自N、O、S、SO、SO2、NHSO2、SO2NH、NHC(＝O)、C(＝O)NH和任選取代的C1-6烷基、任選取代的C2-6烯基或任選取代的C3-5環(huán)烷基，其中所述取代基獨(dú)立選自R2； Y選自N、O、S、SO、SO2、NHSO2、SO2NH、NHC(＝O)、C(＝O)NH和任選取代的C1-6烷基或任選取代的C3-5環(huán)烷基，其中所述取代基獨(dú)立選自R2； Z選自N、O、S、SO、SO2、NHSO2、SO2NH、NHC(＝O)、C(＝O)NH和任選取代的C1-6烷基或任選取代的C3-5環(huán)烷基，其中所述取代基獨(dú)立選自R2； k為0、1、2、3或4； m為0、1、2、3或4； n為0、1、2、3或4； q為0或1； r為0或1； s為0或1； t為0、1或2； 其中s、r或q中至少一個(gè)為1； R2獨(dú)立選自H、鹵素、任選取代的C1-6烷基、任選取代的O-C1-6烷基、任選取代的C3-12環(huán)烷基、任選取代的C5-10芳基、任選取代的C1-6烷基-C5-10芳基、任選取代的C5-10雜環(huán)基和任選取代的C1-6烷基-C5-10雜環(huán)基，其中所述取代基獨(dú)立選自：鹵素、CN、NH2、OH、C1-6烷基-Ra、OC1-6烷基-Ra、C(＝O)C1-6烷基-Ra、C(＝O)OC1-6烷基-Ra、C(＝O)NH2、C(＝O)NHC1-6烷基-Ra、C(＝O)N(C1-6烷基)2-Ra、SO2C1-6烷基-Ra、SO2NHC1-6烷基-Ra、SO2N(C1-6烷基)2-Ra、NH(C1-6烷基)-Ra、N(C1-6烷基)2-Ra、NHC(＝O)C1-6烷基、NC(＝O)(C1-6烷基)2、C5-6芳基-Ra、OC5-6芳基-Ra、C(＝O)C5-6芳基-Ra、C(＝O)OC5-6芳基-Ra、C(＝O)NH2、C(＝O)NHC5-6芳基-Ra、C(＝O)N(C5-6芳基)2-Ra、SO2C5-6芳基-Ra、SO2NHC5-6芳基-Ra、SO2N(C5-6芳基)2-Ra、NH(C5-6芳基)-Ra、N(C5-6芳基)2-Ra、NHC(＝O)C5-6芳基、NC(＝O)(C5-6芳基)2、C5-6雜環(huán)基-Ra、OC5-6雜環(huán)基-Ra、C(＝O)C5-6雜環(huán)基-Ra、C(＝O)OC5-6雜環(huán)基-Ra、C(＝O)NH2、C(＝O)NHC5-6雜環(huán)基-Ra、C(＝O)N(C5-6雜環(huán)基)2-Ra、SO2C5-6雜環(huán)基-Ra、SO2NHC5-6雜環(huán)基-Ra、SO2N(C5-6雜環(huán)基)2-Ra、NH(C5-6雜環(huán)基)-Ra、N(C5-6雜環(huán)基)2-Ra、NHC(＝O)C5-6雜環(huán)基和NC(＝O)(C5-6雜環(huán)基)2； R3獨(dú)立選自H、鹵素、CN、NH2、OH、C1-6烷基-Ra、C2-6烯基-Ra、C2-6炔基-Ra、C5-6環(huán)烯基-Ra、C3-12環(huán)烷基-Ra、C1-6烷基-C3-12環(huán)烷基-Ra、C5-10芳基-Ra、C1-6烷基-C5-10芳基-Ra、C5-10雜環(huán)基-Ra、C1-6烷基-C5-10雜環(huán)基-Ra、C(＝O)C5-6雜環(huán)基-Ra、C(＝O)C5-10芳基-Ra、C(＝O)C3-12環(huán)烷基-Ra、OC1-6烷基-Ra、O-C5-10芳基-Ra、O-C5-6 |
| 摘要 | 本發(fā)明披露新穎的式(I)化合物，及其藥學(xué)上可接受的鹽，組合物和使用方法。這些新穎的化合物可用于治療或預(yù)防認(rèn)知缺損、阿爾茨海默氏病、神經(jīng)變性和癡呆。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-06-22 WO2006/065204 英 |
