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一種N(1)-烴基-3′-肟基靛玉紅衍生物(I)的制備方法及其醫(yī)學(xué)應(yīng)用

公開(kāi)(公告)號(hào) CN1329376C  
公開(kāi)(公告)日 2007.08.01  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200510094482.2  
申請(qǐng)日期 2005.09.19  
專利名稱 一種N(1)-烴基-3′-肟基靛玉紅衍生物(I)的制備方法及其醫(yī)學(xué)應(yīng)用  
主分類號(hào) C07D209/14(2006.01)I  
分類號(hào) C07D209/14(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K9/08(2006.01)I;A61K9/107(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61K9/06(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I;A61K9/48(2006.01)I;A61K9/12(2006.01)I;A61K9/02(2006.01)I;A61K9/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A6  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 無(wú)錫杰西醫(yī)藥科技有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 姚其正;王龍貴;王朝暉;馮明聲;程景才  
地址 214028江蘇省無(wú)錫市新區(qū)科技創(chuàng)業(yè)園一區(qū)二樓1232號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 無(wú)錫市大為專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 曹祖良  
國(guó)省代碼 江蘇;32  
主權(quán)項(xiàng) 一種N(1)-烴基-3′-肟基靛玉紅衍生物(I)的制備方法,包括如下兩步反應(yīng):步驟(1)、靛玉紅溶于無(wú)水的有機(jī)極性溶劑中,在冷卻和堿性促進(jìn)劑條件下,與鹵代烴RX反應(yīng),這里R為C1~5烷基、C2~5烯烴和芳基;X為Br或I;選擇性地制得單一的N(1)-烴基靛玉紅衍生物(II);步驟(2)、中間體II在含水的醇R’OH中和羥胺鹽酸鹽,在堿性條件下加熱至回流,制得N(1)-烴基-3′-肟基靛玉紅衍生物(I)。  
摘要 本發(fā)明建立了N(1)-烴基-3′-肟基靛玉紅衍生物(I,JN-2528)的制備新方法并闡明了其抗腫瘤作用。新的合成方法以靛玉紅為起始原料,在堿性化合物的促進(jìn)下,直接與鹵代烴等鹵化物反應(yīng),得到N(1)-烴基靛玉紅,然后,再與羥胺反應(yīng)得到N(1)-烴基-3′-肟基靛玉紅衍生物(I)。采用MTT和SRB法及移植性C57小鼠Lewis肺癌模型,證實(shí)了N(1)-烴基-3′-肟基靛玉紅的抗腫瘤活性。該化合物在體外對(duì)激素依賴性前列腺癌LNCaP細(xì)胞和激素非依賴性前列腺癌PC-3和DU-145細(xì)胞的生長(zhǎng)有明顯的抑制作用。在體內(nèi),JN-2528亦能明顯抑制小鼠Lewis肺癌生長(zhǎng)。  
國(guó)際公布  
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