| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101066924A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.11.07 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200710041785.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2007.06.08 |
| 專利名稱 | 2-己基-3-羥基-5-R1氧基十六羧酸R2酯,制備方法及用于制備減肥藥物奧利司他的用途 |
| 主分類號(hào) | C07C69/675(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07C69/675(2006.01)I;C07C229/06(2006.01)I;C07D305/12(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 中國(guó)科學(xué)院上海有機(jī)化學(xué)研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 馬大為;吳清泉;徐 鵬 |
| 地址 | 200032上海市徐匯區(qū)楓林路354號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海新天專利代理有限公司 |
| 代理人 | 鄔震中 |
| 國(guó)省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種(2S，3S，5S)-2-己基-3-羥基-5-R1氧基十六羧酸R2酯的化合物，其結(jié)構(gòu)式如下： 式中R1代表H或其中R3代表氨基保護(hù)基；R2代表H或C1～C6的烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明是一種(2S，3S，5S)-2-己基-3-羥基-5-R1氧基十六羧酸R2酯的化合物、合成方法和用于制備減肥藥物奧利司他的用途。換言之，最終公開(kāi)了一種奧利司他的合成方法，該方法以(S)-環(huán)氧氯丙烷為起始原料，首先經(jīng)過(guò)五步反應(yīng)得到單一光學(xué)活性的中間體羥基十六碳酮酸酯，然后再經(jīng)立體選擇性還原、α位烷基化、與側(cè)鏈氨基酸縮合、脫保護(hù)基及成環(huán)等若干反應(yīng)得到目標(biāo)產(chǎn)物，如式(I)所示的一種具有減肥效果的藥物分子-奧利司他，本方法步驟簡(jiǎn)潔，易操作，是一種適合工業(yè)化生產(chǎn)的方法。 |
| 國(guó)際公布 |
