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作為組蛋白脫乙酰酶抑制劑的巰基酰胺

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101048374A  
公開(kāi)(公告)日 2007.10.03  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200580036390.7  
申請(qǐng)日期 2005.09.02  
專(zhuān)利名稱(chēng) 作為組蛋白脫乙酰酶抑制劑的巰基酰胺  
主分類(lèi)號(hào) C07C327/06(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07C327/06(2006.01)I;C07C323/25(2006.01)I;C07D277/46(2006.01)I;C07D209/16(2006.01)I;C07D213/40(2006.01)I;C07D213/74(2006.01)I;C07D249/08(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D309/12(2006.01)I;C07D319/18(2006.01)I;C07D263/32(2006.01)I;C07D333/20(2006.01)I;C07  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.9.2 US 60/606,751  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 OSI制藥公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 薩利赫·艾哈邁德;瑟萊恩·孔貝;斯科特·卡西爾;格雷厄姆·道森;威廉·加特雷爾;馬里奧·洛貝爾;尼爾·佩格;伊馬德·薩芭;西蒙·斯溫;克萊爾·托馬斯;格雷厄姆·溫內(nèi)  
地址 美國(guó)紐約  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-09-02 PCT/US2005/031334  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.04.24  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 中原信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 楊 青;樊衛(wèi)民  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 由式IA表示的化合物或其藥用鹽: 其中: R1為R2NR3C(O)-、R2NHC(O)NH-、R2NHC(S)NH-、R2SO2NH-或R2C(O)NH-; m為4-6; R2為C0-2烷基、芳基、雜芳基、碳環(huán)基、-雜芳基-雜芳基、-雜芳基-C1-4烷基、-雜芳基-OCH3、-雜芳基-芳基-鹵素、-雜芳基-芳基、-芳基-芳基、-芳基-SCH3、-芳基-OCH3、-芳基-CF3、-芳基-O-C2烷基-雜環(huán)基、-C3-10環(huán)烷基-芳基、-C0-2烷基-雜環(huán)基、-C0-2烷基-雜芳基、-C0-2烷基-芳基、-C0-1烷基-雜芳基、-芳基-OCH2-芳基、-芳基-CH2O-芳基、芳基-羰基、-芳基-羰基-芳基、-芳基-C(O)CH3、芳基-O-芳基、-芳基-O-雜環(huán)基、-芳基-C1-4烷基、-芳基-O-C2-3烷基-N(CH3)(CH3)、C0-1烷基-雜環(huán)基-C0-1烷基、C0-1烷基-雜芳基-C0-1烷基、-雜環(huán)基、-雜環(huán)基-芳基、-雜環(huán)基-雜芳基、-芳基-雜環(huán)基、-芳基-雜芳基或-CH(芳基)(芳基),其中任一個(gè)用R22任選取代; R22為C0-4烷基、鹵素、-OH、-CF3、-SCH3、-OCH3、-NH2、-O(CH2)2N(CH3)(CH3)、-OCH2-芳基、-O(CH2)2-雜環(huán)基、-C(O)CH3、-O-雜環(huán)基、芳氧基-C0-1烷基-、芳基或雜環(huán)基; R3為C0-1烷基,或R2和R3連在一起形成雜環(huán)或碳環(huán),其中任一個(gè)用一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立的C1-4烷基、鹵素、-OH、-SCH3、-OCH3、-NH2、芳基或雜環(huán)基取代基任選取代; R4和R5各自獨(dú)立地為C0-4烷基、苯基或氟; n為0或1;和 R6為氫、甲基、乙基、苯基、芐基或乙酰基。  
摘要 由式(IA)、(IB)、(IIA)和(IIB)表示的巰基酰胺或其藥學(xué)可接受的鹽,抑制組蛋白脫乙酰酶并用于治療和/或預(yù)防多種感染、癌性疾病和病癥。  
國(guó)際公布 2006-03-16 WO2006/028972 英  
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