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一種查爾酮肟及其組合物、制備方法和應(yīng)用

公開(公告)號(hào) CN100357264C  
公開(公告)日 2007.12.26  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200510101717.6  
申請(qǐng)日期 2005.11.25  
專利名稱 一種查爾酮肟及其組合物、制備方法和應(yīng)用  
主分類號(hào) C07C251/48(2006.01)I  
分類號(hào) C07C251/48(2006.01)I;C07C249/08(2006.01)I;A61K31/15(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 中國(guó)科學(xué)院華南植物園;中山大學(xué)腫瘤防治中心  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 魏孝義;張鳳仙;朱孝峰  
地址 510650廣東省廣州市天河區(qū)五山樂意居  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 廣州科粵專利代理有限責(zé)任公司  
代理人 潘偉健  
國(guó)省代碼 廣東;44  
主權(quán)項(xiàng) 下述式(1)的化合物: 式(1)  
摘要 本發(fā)明涉及下述式(1)表示的查爾酮肟,還涉及該化合物的組合物、制備方法和在治療腫瘤的應(yīng)用。本發(fā)明式(1)化合物通過2′,4′-二羥基-6′-甲氧基-3′,5′-二甲基查爾酮與鹽酸羥胺在吡啶中經(jīng)加熱回流反應(yīng)得到。該化合物溶解性好,可以直接注射給藥,并且經(jīng)試驗(yàn)表明,能顯著抑制血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體、HER2受體、PDGFR受體氨酸激酶的活性,抑制乳腺癌肝癌等細(xì)胞的體外生長(zhǎng),對(duì)ECV304細(xì)胞中KDR磷酸化、MDA-MB-453細(xì)胞中HER2磷酸化、C6細(xì)胞中PDGFR受體磷酸化均有明顯的抑制作用,呈現(xiàn)濃度效應(yīng)關(guān)系,而KDR受體、HER2受體、PDGFR受體蛋白表達(dá)水平不受其影響,因而顯示了良好的抗腫瘤活性,可用于治療腫瘤。  
國(guó)際公布  
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