| 公開(公告)號 | CN101130504A |
| 公開(公告)日 | 2008.02.27 |
| 申請(專利)號 | CN200610030420.X |
| 申請日期 | 2006.08.25 |
| 專利名稱 | 手性藥物左乙拉西坦中間體(S)-(+)-2-氨基丁酰胺鹽酸鹽的合成、拆分與消旋 |
| 主分類號 | C07C231/02(2006.01)I |
| 分類號 | C07C231/02(2006.01)I;C07C231/20(2006.01)I;C07C237/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 雅本化學（蘇州)有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 史寶珠;蔡 彤;闕利明 |
| 地址 | 200063上海市寧夏路201號18樓D座 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 上海新天專利代理有限公司 |
| 代理人 | 王 巍 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權項 | 一種手性藥物左乙拉西坦中間體(S)-(+)-2-氨基丁酰胺鹽酸鹽的合成、拆分與消旋方法，其特征在于：在化學拆分反應中，以混旋的游離堿(±)-2-氨基丁酰胺為原料，采用半量拆分的方法，得到光學活性的(S)-(+)-2-氨基丁酰胺鹽酸鹽；拆分后母液含有的(R)-(-)-2-氨基丁酰胺，在酸性溶劑及催化劑的作用下，經(jīng)消旋化反應，得到混旋的游離堿(±)-2-氨基丁酰胺，再經(jīng)半量拆分法仍可得到光學活性的(S)-(+)-2-氨基丁酰胺鹽酸鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種具有抗癲癇作用的手性藥(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺(左乙拉西坦)中間體(S)-(+)-2-氨基丁酰胺鹽酸鹽的合成新工藝。以2-溴丁酸為起始原料，經(jīng)胺化、酯化、氨解、拆分、環(huán)合等反應制得目標化合物。該方法首先制備混旋的游離堿(±)-2-氨基丁酰胺，再采用半量拆分的方法，與化學拆分劑結合成鹽析出，達到分離純化的目的，經(jīng)堿化去除拆分劑，進而得到光學活性的(S)-(+)-2-氨基丁酰胺鹽酸鹽，母液還可繼續(xù)采用本方法制得產(chǎn)品。本發(fā)明方法收率高，原材料價廉易得，工藝操作簡便，成本低，拆分后母液繼續(xù)消旋后再拆分，反復循環(huán)利用，減少對環(huán)境的污染，適合工業(yè)化生產(chǎn)。 |
| 國際公布 |
