| 公開(公告)號 | CN1990457A |
| 公開(公告)日 | 2007.07.04 |
| 申請(專利)號 | CN200610137409.3 |
| 申請日期 | 2002.04.15 |
| 專利名稱 | 作為CXC-趨化因子受體配體的3,4-二取代的環(huán)丁烯-1,2-二酮 |
| 主分類號 | C07C225/20(2006.01)I |
| 分類號 | C07C225/20(2006.01)I;C07C237/30(2006.01)I;C07C255/59(2006.01)I;C07D213/74(2006.01)I;C07D307/52(2006.01)I;C07D333/36(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | 02811979.7 |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.4.16 US 60/284026 |
| 申請(專利權(quán))人 | 先靈公司;法馬科皮亞藥物研發(fā)公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | A·G·塔維拉斯;C·J·阿基;R·W·邦德;巢健萍;M·德懷爾;J·A·費(fèi)雷拉;曹建華;郁友農(nóng);J·J·巴爾德溫;B·凱澤;李 革;J·R·默里特;K·H·內(nèi)爾森;L·L·羅科斯茲 |
| 地址 | 美國新澤西州凱尼爾沃斯蓋洛平希爾路2000號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 范 赤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑合物： 其中A選自： B選自： R2為氫、OH、-C(O)OH、-SH、-SO2NR13R14、-NHC(O)R13、-NHSO2NR13R14、-NHSO2R13、-NR13R14、-C(O)NR13R14、-C(O)NHOR13、-C(O)NR13OH、-S(O2)OH、-OC(O)R13或未取代或取代的雜環(huán)酸性官能團(tuán)， 其中在所述取代的R2基團(tuán)上的取代基相同或不同，獨(dú)立選自1-6個R9基團(tuán)； R3和R4相同或不同，獨(dú)立選自氫、氰基、鹵素、烷基、烷氧基、-OH、-CF3、-OCF3、-NO2、-C(O)R13、-C(O)OR13、-C(O)NHR17、-C(O)NR13R14、-SO(t)NR13R14、-SO(t)R13、-C(O)NR13OR14、-NHC(O)R17、未取代或取代的芳基和未取代或取代的雜芳基， 其中在所述取代的R3和R4基團(tuán)上的取代基相同或不同，獨(dú)立選自1-6個R9基團(tuán)； R5和R6相同或不同，獨(dú)立選自氫、鹵素、烷基、烷氧基、-CF3、-OCF3、-NO2、-C(O)R13、-C(O)OR13、-C(O)NR13R14、-SO(t)NR13R14、-C(O)NR13OR14、氰基、未取代或取代的芳基和未取代或取代的雜芳基， 其中在所述取代的R5和R6基團(tuán)上的取代基相同或不同，獨(dú)立選自1-6個R9基團(tuán)； R7和R8相同或不同，獨(dú)立選自H、未取代或取代的烷基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的雜芳基、未取代或取代的芳基烷基、未取代或取代的雜芳基烷基、未取代或取代的環(huán)烷基、未取代或取代的環(huán)烷基烷基、-CO2R13、-CONR13R14、氟代烷基、炔基、鏈烯基和環(huán)烯基， 其中在所述取代的R7和R8基團(tuán)上的取代基選自 a)H、 b)鹵素、 c)-CF3、 d)-COR13、 e)-OR13、 f)-NR13R14、 g)-NO2、 h)-CN、 i)-SO2OR13、 j)-Si(烷基)3、 k)-Si(芳基)3、 l)-(R13)2R14Si、 m)-CO2R13、 n)-C(O)NR13R14、 o)-SO2NR13R14、 p)-SO2R13、 q)-O(C＝O)R13、 r)-O(C＝O)NR13R14、 s)-NR13C(O)R14，和 t)-NR13CO2R14； R8a選自氫、烷基、環(huán)烷基和環(huán)烷基烷基； R9獨(dú)立選自以下基團(tuán)中的1-6種： a)-R13、 b)鹵素、 c)-CF3、 d)-COR13、 e)-OR13、 f)-NR13R14、 g)-NO2、 h)-CN、 i)-SO2R13、 j)-SO2NR13R14、 k)-NR13COR14、 l)-CONR13R14、 m)-NR13CO2R14、 n)-CO2R13和 R10和R11相同或不同，獨(dú)立選自氫、鹵素、-CF3、-OCF3、-NR13R14、-NR13C(O)NR13R14、-OH、-C(O)OR13、-SH、-SO(t)NR13R14、-SO2R13、-NHC(O)R13、-NHSO2NR13R14、-NHSO2R13、-C(O)NR13R14、-C(O)NR13OR14、-OC(O)R13和氰基； R12為氫、-OC(O)R13或未取代或取代的芳基、未取代或取代的雜芳基、未取代或取代的芳基烷基、未取代或取代的環(huán)烷基、未取代或取代的烷基、未取代或取代的環(huán)烷基烷基或未取代或取代的雜芳基烷基， 其中在所述取代的R12基團(tuán)上的取代基相同或不同，獨(dú)立選自1-6個R9基團(tuán)； R13和R14相同或不同，獨(dú)立選自H、未取代或取代的烷基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的雜芳基、未取代或取代的芳基烷基、未取代或取代的雜芳基烷基、未取代或取代的環(huán)烷基、未取代或取代的環(huán)烷基烷基和未取代或取代的氟代烷基，或 當(dāng)R13和R14與一個氮原子相連時，可彼此間結(jié)合在一起形成未取代或取代的含1至2個選自O(shè)、S和N的雜原子的3至7元雜環(huán)， 其中在所述取代的R13和R14基團(tuán)上的取代基相同或不同，獨(dú)立選自以下基團(tuán)中的1-6個：H、烷基、芳基、芳基烷基、氟代烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、雜芳基、雜芳基烷基、氨基、-C(O)OR15、-C(O)NR15R16、-S(O)tNR15R16、-C(O)R15、-SO2R15、-NHC(O)NR13R14和鹵素； R15和R16相同或不同，獨(dú)立選自H、烷基、芳基、芳基烷基、環(huán)烷基和雜芳基； R17為-SO2烷基、-SO2芳基、-SO2環(huán)烷基或-SO2雜芳基； R30為烷基、環(huán)烷基、-CN、-NO2或-SO2R15； R31相同或不同，獨(dú)立選自未取代或取代的烷基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的雜芳基和未取代或取代的環(huán)烷基； 其中在所述取代的R31基團(tuán)上的取代基相同或不同，獨(dú)立選自1-6個R9基團(tuán)；并且 t為0、1或2。 |
| 摘要 | 作為CXC-趨化因子受體配體的3，4-二取代的環(huán)丁烯-1，2-二酮公開了式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑合物，所述化合物可用于治療由趨化因子介導(dǎo)疾病，如急性和慢性腸炎以及癌癥。 |
| 國際公布 |
