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含氟烷氧基康普立停衍生物及制法和用途

公開(公告)號(hào) CN101085743A  
公開(公告)日 2007.12.12  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200610027307.6  
申請(qǐng)日期 2006.06.06  
專利名稱 氟烷氧基康普立停衍生物及制法和用途  
主分類號(hào) C07C217/84(2006.01)I  
分類號(hào) C07C217/84(2006.01)I;C07C43/23(2006.01)I;C07F9/12(2006.01)I;A61K31/136(2006.01)I;A61K31/09(2006.01)I;A61K31/661(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I;A61P27/06(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 浙江大德藥業(yè)集團(tuán)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 沈衛(wèi)平;王建平;王建國(guó);金紅梅;錢 峰;王 斐  
地址 322000浙江省義烏市江濱西路289號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 余 嵐  
國(guó)省代碼 浙江;33  
主權(quán)項(xiàng) 一種由通式I表示的化合物: 其中: Rf是含有1-8個(gè)碳原子且具有1-17個(gè)氟原子的烷基; R為氨基、取代氨基、羥基、硝基、鹵素、烷氧基、磷酸鹽或氨基酸側(cè)鏈及其藥學(xué)上可接受的鹽。  
摘要 本發(fā)明公開了一類新的康普立停(Combretastatin)衍生物及其制備方法。它具有下列結(jié)構(gòu)式(I),其在天然產(chǎn)物康普立停(Combretastatin)B芳環(huán)的4′位引入了含氟烷氧基,同時(shí)在它的3′位進(jìn)行功能性化學(xué)修飾,導(dǎo)入氨基、硝基、鹵素、烷氧基、磷酸鹽、氨基酸側(cè)鏈等。這些新衍生物具有更強(qiáng)的抑制微管蛋白集聚能力,可用于抗腫瘤和抗新生血管治療。  
國(guó)際公布  
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