公開(公告)號(hào)
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CN101032467A
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公開(公告)日
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2007.09.12
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200710017684.6
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申請(qǐng)日期
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2007.04.13
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專利名稱
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一種靜脈注射用高穩(wěn)定長循環(huán)脂肪乳載藥制劑
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主分類號(hào)
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A61K9/107(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K9/107(2006.01)I;A61K47/44(2006.01)I;A61K47/12(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K47/24(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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西安力邦制藥有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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陳 濤;王汝濤;惠民權(quán);傅經(jīng)國
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地址
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710075陜西省西安市高新二路18號(hào)
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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西安通大專利代理有限責(zé)任公司
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代理人
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李鄭建
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國省代碼
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陜西;61
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主權(quán)項(xiàng)
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一種靜脈注射用高穩(wěn)定長循環(huán)脂肪乳載藥制劑,其特征在于制得該制劑有效組分的原料及其重量百分比為: 有臨床功效的脂溶性藥物:0.1%~20%; 有藥效的油,或者作為藥物溶液的油:5%~30%; 作為乳劑表面活性劑的卵磷脂:0.3%~2%; 作為乳劑制劑穩(wěn)定劑、乳化劑、增加脂肪乳在血液中半衰期的聚乙二醇磷脂衍生物:0.02%~8%; 作為乳劑制劑穩(wěn)定劑、乳化劑的油酸或油酸鹽:0~0.6%; 作為抗氧化劑的維生素E:0~1%; 作為控制陽離子濃度的絡(luò)合物:0~1%; 余量為蒸餾水,上述原料的重量百分比之和為100%。
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摘要
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本發(fā)明涉及靜脈注射用高穩(wěn)定長循環(huán)脂肪乳載藥制劑和制備,其組分有1)臨床功效的脂溶性藥物,2)有藥效的油,或者作為藥物溶液的油,3)作為乳劑表面活性劑的卵磷脂,4)作為乳劑制劑穩(wěn)定劑、乳化劑、增加脂肪乳在血液中半衰期的聚乙二醇磷脂衍生物,5)作為乳劑制劑穩(wěn)定劑、乳化劑的油酸或油酸鹽,6)作為抗氧化劑的維生素E,7)作為控制金屬離子的絡(luò)合物,本發(fā)明通過聚乙二醇對(duì)脂肪乳表面的修飾解決了普通脂肪乳穩(wěn)定性差,易從體內(nèi)循環(huán)中被肝、脾巨噬細(xì)胞迅速清除的缺點(diǎn),可以使脂肪乳在血液中保留較長時(shí)間,增加了藥物的被動(dòng)靶向功能。聚乙二醇磷脂衍生物的引入提高了脂肪乳制劑的穩(wěn)定性,增強(qiáng)了脂溶性藥物的生物利用度和臨床治療作用。
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國際公布
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