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整聯(lián)蛋白表達(dá)抑制劑

公開(公告)號 CN100356979C  
公開(公告)日 2007.12.26  
申請(專利)號 CN01804388.7  
申請日期 2001.02.01  
專利名稱 整聯(lián)蛋白表達(dá)抑制劑  
主分類號 A61K45/00(2006.01)I  
分類號 A61K45/00(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K31/472(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61K31/4725(2006.01)I;A  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.2.3 JP 26080/00;2000.12.28 JP 402084/00  
申請(專利權(quán))人 衛(wèi)材R&D管理有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 若林利明;船橋泰博;畑直子;仙波太郎;山本裕之;羽田融;大和隆志;鶴岡明彥;鎌田淳一;岡部忠志;高橋惠子;奈良一誠;濱岡進(jìn)一;上田教博  
地址 日本東京都  
頒證日  
國際申請 2001-02-01 PCT/JP2001/000713  
進(jìn)入國家日期 2002.07.31  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;劉金輝  
國省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)代表的磺酰胺化合物、其藥理學(xué)上可接受的鹽或它們的水合物作為活性成分在制備用作整聯(lián)蛋白表達(dá)抑制劑的藥物中的用途: 式中,B代表取代或未取代的C6-C10芳基環(huán)或6-至10-元雜芳基環(huán),其中該環(huán)的一部分是飽和的或未飽和的;K代表單鍵、-CH=CH-或-(CR4bR5b)mb-,其中R4b和R5b是彼此相同或不同的,各自代表氫原子或C1-C4烷基;mb表示整數(shù)1或2;R1代表氫原子或C1-C6烷基;Z代表單鍵或-CO-NH-;R分別代表未取代的或取代的C6-C10芳基環(huán)或6-至10-元雜芳基環(huán),其中該環(huán)的一部分是飽和的或未飽和的。  
摘要 本發(fā)明提供了整聯(lián)蛋白表達(dá)抑制劑,和基于整聯(lián)蛋白抑制作用的用于治療動脈硬化、牛皮癬、癌癥、視網(wǎng)膜血管生成、糖尿病性視網(wǎng)膜病或炎性疾病的藥物、抗凝劑或癌轉(zhuǎn)移抑制劑。也就是說,本發(fā)明提供整聯(lián)蛋白表達(dá)抑制劑,包含由下式(I)代表的磺酰胺化合物、其藥理學(xué)上可接受的鹽或它們的水合物作為活性成分見右下式,式中,B表示可以具有取代基的C6-C10芳基環(huán)或6-至10-元雜芳基環(huán),其中該環(huán)的一部分可以是飽和的;K表示單鍵、-CH=CH-或-(CR4bR5b)mb-(其中R4b和R5b是彼此相同或不同的,各自表示氫原子或C1-C4烷基;mb表示整數(shù)1或2);R1表示氫原子或C1-C6烷基;Z表示單鍵或-CO-NH-;R分別表示可以具有取代基的C6-C10芳基環(huán)或6-至10-元雜芳基環(huán),其中該環(huán)的一部分可以是飽和的。  
國際公布 2001-08-09 WO2001/056607 日  
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