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一種同載糖皮質(zhì)激素和化療藥物的抗癌緩釋劑

公開(公告)號 CN101023922A  
公開(公告)日 2007.08.29  
申請(專利)號 CN200610201399.5  
申請日期 2006.12.26  
專利名稱 一種同載糖皮質(zhì)激素和化療藥物的抗癌緩釋劑  
主分類號 A61K9/00(2006.01)I  
分類號 A61K9/00(2006.01)I;A61K45/06(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權  
申請(專利權)人 濟南康泉醫(yī)藥科技有限公司;孔慶忠  
發(fā)明(設計)人 孔慶忠;鄒會鳳;劉恩祥;蘇紅清  
地址 250100山東省濟南市華能路19號留學人員創(chuàng)業(yè)園2號樓206室  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構  
代理人  
國省代碼 山東;37  
主權項 一種同載糖皮質(zhì)激素和化療藥物的抗癌緩釋劑,其特征是抗癌緩釋劑為緩釋注射劑,由以下成分組成: (A)緩釋微球,包括: 抗癌有效成分 0.01-60% 緩釋輔料 40-99.99% 助懸劑 0.0-30% 以上為重量百分比 和 (B)溶媒,為普通溶媒或含助懸劑的特殊溶媒。 其中, 抗癌有效成分為糖皮質(zhì)激素和選自磷酸肌醇3-激酶抑制劑、嘧啶類似物和/或DNA修復酶抑制劑的抗癌藥物; 助懸劑選自羧甲基纖維素鈉、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物質(zhì)、土溫20、土溫40和土溫80之一或其組合; 緩釋輔料粘度范圍IV(dl/g)為0.1~0.8,選自下列之一或其組合: a)聚乳酸; b)聚乙醇酸和羥基乙酸的共聚物; c)聚苯丙生; d)聚苯丙生與聚乳酸或乙醇酸和羥基乙酸的共聚物的組合; e)雙脂肪酸與癸二酸共聚物; f)聚(芥酸二聚體-癸二酸)共聚物; g)聚(富馬酸-癸二酸)共聚物; h)木糖醇、低聚糖、軟骨素、甲殼素、殼聚糖、透明質(zhì)酸、膠原蛋白、明膠、泊洛沙姆或蛋白膠; i)外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、單甲基聚乙二醇/聚乳酸、單甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物。 助懸劑的黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時),選自羧甲基纖維素鈉、羥甲基纖維素、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物質(zhì)、土溫20、土溫40和土溫80之一或其組合。  
摘要 一種同載糖皮質(zhì)激素和化療藥物的抗癌緩釋劑為緩釋注射劑,由緩釋微球和溶媒組成。其中緩釋微球包括抗癌有效成分和緩釋輔料,溶媒為含助懸劑的特殊溶媒。糖皮質(zhì)激素選自強的松龍、甲基強的松龍、地塞米松、培他米松、去炎松或曲安奈德,化療藥物選自磷酸肌醇3-激酶抑制劑和嘧啶類似物等;緩釋輔料為聚乳酸及其共聚物、聚乙二醇、端羧基聚乳酸共聚物、雙脂肪酸與癸二酸共聚物、聚(芥酸二聚體-癸二酸)、聚(富馬酸-癸二酸)、聚苯丙生、聚乳酸等生物相容性高分子;助懸劑黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時)選自羧甲基纖維素鈉等。抗癌有效成分及緩釋微球還可制成緩釋植入劑,經(jīng)瘤內(nèi)或瘤周注射或放置除能有效抑制腫瘤生長,還可減輕水腫,增強放化療的療效。  
國際公布  
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