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[1,4]二氮雜庚因并[6,7,1-ij]喹啉衍生物制劑

公開(公告)號(hào) CN101094675A  
公開(公告)日 2007.12.26  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580045740.6  
申請(qǐng)日期 2005.11.04  
專利名稱 [1,4]二氮雜庚因并[6,7,1-ij]喹啉衍生物制劑  
主分類號(hào) A61K31/5513(2006.01)I  
分類號(hào) A61K31/5513(2006.01)I;A61K9/28(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.11.5 US 60/625,280  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 惠氏公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 林燕寧;W·A·杜林;顧曼芹  
地址 美國(guó)新澤西州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-11-04 PCT/US2005/040290  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.07.02  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 劉 冬;黃可峻  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 一種藥物組合物,其包含下列成分: a)藥用有效量的活性藥物,占藥物組合物重量的約10%至約80%; b)填充劑,占藥物組合物重量的約10%至約80%; c)任選密封衣,占藥物組合物重量的約0.01%至約5%; d)腸溶衣,占藥物組合物重量的約0.01%至約20%; e)任選助流劑,占藥物組合物重量的約0.01%至約20%; f)任選增塑劑,占藥物組合物重量的約0.01%至約3%; g)任選中和劑,占藥物組合物重量的約0.01%至約1.5%; h)任選表面活性劑,占藥物組合物重量的約0.001%至約1.0%;和 i)任選潤(rùn)滑劑,占藥物組合物重量的約0.01%至約5.0%; 其中所述活性藥物或其藥學(xué)上可接受的鹽具有以下結(jié)構(gòu)式I: 其中: R1為氫、1-6個(gè)碳原子的烷基、2-6個(gè)碳原子的烷酰基或7-11個(gè)碳原子的芳烷氧羰基; R2和R3各自獨(dú)立地為氫、羥基、1-6個(gè)碳原子的烷基、1-6個(gè)碳原子的烷氧基、鹵素、氨基甲酰基、2-6個(gè)碳原子的烷氧羰基、1-6個(gè)碳原子的全氟烷基、氰基、1-6個(gè)碳原子的鏈烷磺酰氨基、1-6個(gè)碳原子的鏈烷磺酰基、1-6個(gè)碳原子的烷酰氨基、氨基、1-6個(gè)碳原子的烷基氨基、各烷基具有1-6個(gè)碳原子的二烷基氨基、1-6個(gè)碳原子的全氟烷氧基、2-6個(gè)碳原子的烷酰氧基、2-6個(gè)碳原子的烷;、6-8個(gè)碳原子的芳酰基、5-7個(gè)碳原子的芳基、芳基具有5-7個(gè)碳原子的C6-C13烷基芳基、5-7元雜芳基或雜芳基具有5-7個(gè)原子的6-13元烷基雜芳基,其中任何含有芳基或雜芳基的R2或R3取代基可任選在芳基或雜芳基上被1-3個(gè)獨(dú)立選自鹵素原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基的取代基取代; R4和R5獨(dú)立地為氫或1-6個(gè)碳原子的烷基,或者R4和R5與它們所連接的碳原子結(jié)合在一起形成選自以下的環(huán)狀部分:4-8個(gè)碳原子的環(huán)烷烴、4-8個(gè)碳原子的環(huán)烯烴、5-10個(gè)碳原子的橋二環(huán)烷烴、5-10個(gè)碳原子的橋二環(huán)烯烴、吡喃或噻喃,其中硫原子任選被氧化為亞砜或砜,其中由R4和R5構(gòu)成的環(huán)狀部分可任選被1-3個(gè)獨(dú)立選自鹵素原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基的取代基取代; R6和R7各自獨(dú)立地為氫或1-6個(gè)碳原子的烷基; n為1或2;和 虛線表示任選雙鍵。  
摘要 本發(fā)明提供[1,4]二氮雜庚因并[6,7,1-ij]喹啉衍生物的固體制劑及其制備方法。在一些具體的實(shí)施方案中,本發(fā)明提供抗精神病藥和抗肥胖癥藥(9aR,12aS)-4,5,6,7,9,9a,10,11,12,12a-十氫環(huán)戊二烯并[c][1,4]二氮雜庚因并[6,7,1-ij]喹啉鹽酸鹽(化合物 A·HCl)的新型制劑。  
國(guó)際公布 2006-05-18 WO2006/052887 英  
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