| 公開(公告)號(hào) | CN101072559A |
| 公開(公告)日 | 2007.11.14 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580042215.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.12.06 |
| 專利名稱 | 具有部分多巴胺-D2受體激動(dòng)作用與血清素再攝取抑制作用組合的苯基哌嗪衍生物 |
| 主分類號(hào) | A61K31/423(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/423(2006.01)I;C07D263/58(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.12.8 EP 04106394.2 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 索爾瓦藥物有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | R·W·芬斯特拉;A·斯托伊特;J-W·特普斯特拉;M·L·普拉斯-拉費(fèi)斯;A·C·麥克里里;B·J·范弗利特;M·B·赫塞林克;C·G·克魯澤;G·J·M·范沙倫伯格 |
| 地址 | 荷蘭韋斯普 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2005-12-06 PCT/EP2005/056506 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.06.08 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐曉峰 |
| 國省代碼 | 荷蘭;NL |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式(1)化合物： 其中：X ＝ S或O， R1是H、(C1-C6)烷基、CF3、CH2CF3、OH或O-(C1-C6)烷基 R2是H、(C1-C6)烷基、鹵素或氰基 R3是H或(C1-C6)烷基 R4是H、(C1-C6)烷基，其可選地被鹵原子取代 T是2-7個(gè)原子的飽和或不飽和碳鏈，其中一個(gè)碳原子可以被氮原子代替，所述氮原子可選地被(C1-C3)烷基、CF3或CH2CF3基團(tuán)取代，或者被氧原子或硫原子代替，該鏈可選地被一個(gè)或多個(gè)選自下述的取代基取代：(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基、鹵素、氰基、三氟甲基、OCF3、SCF3、OCHF2和硝基， Ar選自下列基團(tuán)： 該Ar基團(tuán)可選地進(jìn)一步被一個(gè)或多個(gè)選自下述的取代基取代：(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基、鹵素、氰基、三氟甲基、OCF3、SCF3、OCHF2和硝基， 而且在含有五元環(huán)的Ar基團(tuán)中，該五元環(huán)內(nèi)的雙鍵可以是飽和的， 及其互變體、立體異構(gòu)體和N-氧化物，以及所述式(1)化合物及其互變體、立體異構(gòu)體和N-氧化物的藥理學(xué)上可接受的鹽、水合物和溶劑化物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一組新穎的苯基哌嗪衍生物，其具有雙重作用模式：血清素再攝取抑制作用和部分多巴胺-D2受體激動(dòng)作用。本發(fā)明也涉及本文所公開的化合物用于制造產(chǎn)生有益效果的藥物的用途。這些化合物具有通式(1)，其中各符號(hào)具有說明書所給出的含義，及其互變體、立體異構(gòu)體和N-氧化物，以及所述式(1)化合物及其互變體、立體異構(gòu)體和N-氧化物的藥理學(xué)上可接受的鹽、水合物和溶劑化物。 |
| 國際公布 | 2006-06-15 WO2006/061377 英 |
