| 公開(公告)號 | CN101060838A |
| 公開(公告)日 | 2007.10.24 |
| 申請(專利)號 | CN200580039341.9 |
| 申請日期 | 2005.09.16 |
| 專利名稱 | 用作類固醇性激素受體調節(jié)劑的新的含雜原子的四環(huán)衍生物 |
| 主分類號 | A61K31/407(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/407(2006.01)I;C07D493/04(2006.01)I;C07D209/32(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61P5/24(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.9.20 US 60/611,476 |
| 申請(專利權)人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | Z·隋;X·張;X·李 |
| 地址 | 比利時比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-09-16 PCT/US2005/033330 |
| 進入國家日期 | 2007.05.17 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;韋欣華 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權項 | 一種式(II)化合物或其藥學上可接受的鹽， 其中 Y選自-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-N＝、-NH-和-N(CH3)-；和Z選自-CH2-、-CH(CH3)-、-C(CH3)2-和-CH(OH)-； 或者，Y為-CH2-；和Z選自-O-、-S-、-SO-和-SO2-； 或者，Y為-CH＝；和Z選自-CH2-、-O-、-S-、-SO-和-SO2-； 或者，Y選自-CH2-、-O-、-S-、-SO-和-SO2-；和Z選自-CH2CH2-和-CH＝CH-； 表示任選的雙鍵； R1選自氫、羥基、C1-6烷基、-C(O)-C1-6烷基、-C1-4烷基-NRCRD和-L1-R4-(L2)c-R5； 為5-7元芳族、部分不飽和或飽和環(huán)結構，任選含1-2個獨立選自O、N或S的雜原子；其中所述雜原子不是橋原子； R6選自氫、C1-3烷基和CF3； a為選自0-2的整數(shù)； R2選自鹵素、羥基、羧基、氧代、氰基、硝基、氨基、C1-4烷基氨基、二(C1-4烷基)氨基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、鹵代C1-4烷基、-O-芳烷基、-C(O)-C1-4烷基、-C(O)O-C1-4烷基、-OC(O)-C1-4烷基、-O-SO2-C1-4烷基、-O-SO2-(鹵代C1-4烷基)和-O-Si(CH3)2(叔-丁基)； b為選自0-2的整數(shù)； R3選自鹵素、羥基、羧基、氧代、氰基、硝基、氨基、C1-4烷基氨基、二(C1-4烷基)氨基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、鹵代C1-4烷基、-O-芳烷基、-C(O)-C1-4烷基、-C(O)O-C1-4烷基、-OC(O)-C1-4烷基、-O-SO2-C1-4烷基、-O-SO2-(鹵代C1-4烷基)和-O-Si(CH3)2(叔-丁基)； L1選自-CH2-和-C(O)-； R4選自5-6元芳基和5-6元雜芳基； c為選自0-1的整數(shù)； L2選自-C1-4烷基-、-C2-4鏈烯基-、-O-C1-3烷基-、-S-C1-3烷基-和-NRB-C1-3烷基-；其中RB選自氫或C1-4烷基； R5選自-NRCRD、-C(O)-C1-4烷基、-CO2H、-C(O)O-C1-4烷基和-OC(O)-C1-4烷基； 其中RC和RD獨立選自氫或C1-4烷基；或者，RC和RD與它們結合的氮原子一起形成5-7元芳族、部分芳族或飽和的環(huán)結構；其中環(huán)結構任選含1-2個選自O、N或S的另外的雜原子； 條件是，當R1為氫或甲基；R6為氫；和為苯基、吡啶基或噻吩基時；那么a或b至少之一不為0； 進一步的條件是，當Y為-NH-；Z為-CH2-；R1為氫，R6為氫，a為1，R2為甲基；b為0-1；和R3為鹵素或甲氧基時；那么不是2-吡啶基； 進一步的條件是，當Y為-N(CH3)-；Z為-C(CH3)2-；R1為甲基，R6為氫；a為0；b為1；和R3為羥基時；那么不是苯基； 進一步的條件是，當Y為-CH2-；Z為-O-；R6為氫；a為0；b為0；和為苯基時；那么R1不是C1-4烷基或-C(O)-C1-3烷基； 進一步的條件是，當Y為-CH2-；Z為-O-；R1為氫；R6為氫；為苯基；a為1；和b為0時；那么R2不是鹵素、硝基或C1-4烷氧基； 進一步的條件是，當Y為-CH2-；Z為-CH2CH2-；R1為氫，R6為氫，為苯基；a為1；和b為0時；那么R2不是鹵素； 進一步的條件是，當Y為-CH2-；Z為-CH2CH2-；R1為氫，R6為氫；為吡唑基；a為1；和b為0時；那么R2不是C1-4烷氧基； 進一步的條件是，當Y為-CH2-；Z為-CH2CH2-；R1為氫，R6為氫；為噻吩基；a為0；和b為1；那么R3不是C1-4烷基； 進一步的條件是，當Y為-CH2-；Z為-CH2CH2-；R1為氫或C1-4烷基-N(C1-4烷基)2；R6為氫；為苯基；a為1；R2為硝基；和b為2；那么至少一個R3不是C1-4烷氧基； 進一步的條件是，當Y為-O-；Z為-CH2CH2-；R1為氫；R6為氫；a為1；R2為甲基；b為1；和R3為甲基時；那么不是苯基； 進一步的條件是，當Y為-O-；Z為-CH2CH2-；R1為氫；R6為氫；為苯基；a為0-1；和b為0時；那么R2不是鹵素、硝基、氨基、-C1-4烷氧基或-C(O)O-C1-4烷基； 進一步的條件是，當Y為-O-；Z為-CH2CH2-；R6為氫；為苯基；a為1；R2為甲基；和b為0時；那么R1不是-C1-4烷基-N(CH3)2或-C1-4烷基-(4-甲基-哌啶基)； 進一步的條件是，當Y為-S-、-SO-或-SO2-；Z為-CH2CH2-；R1為氫或C1-4烷基；R6為氫，為苯基；a為1；和b為0時；那么R2不是C1-4烷基、羧基或-C(O)O-C1-4烷基； 進一步的條件是，當Y為-S-；Z為-CH2CH2；R6為氫；為苯基；a為0；和b為0時；那么R1不是-C1-4烷基-N(CH3)2； 進一步的條件是，當Y為-O-；Z為-CH2-；R1為氫；R6為氫；為苯基；a為1；b為0時；那么R2不是C1-4烷基或C1-4烷氧基； 進一步的條件是，當Y為-O-；Z為-CH2-；R1為C1-4烷基；R6為氫；為苯基；a為1；b為0時；那么R2不是-C(O)O-C1-4烷基； 進一步的條件是，當Y為-O-；Z為-CH2-；R1為氫；R6為氫；為苯基；a為0；b為1；那么R3不是鹵素或C1-4烷基； 進一步的條件是，當Y為-O-；Z為-CH2-；R6為氫；為苯基；a為0；和b為0時；那么R1不是-C1-4烷基-N(CH3)2； 進一步的條件是，當Y為-S-；Z為-C(CH3)2-；R1為氫；R6為氫，為苯基；a為0；和b為1；那么R3不是鹵素； 進一步的條件是，當Y為-S-；Z為-CH2-；R1為氫；R6為氫；為苯基；a為1；和b為0時；那么R2不是鹵素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、羧基、三氟甲基或-C(O)O-C1-4烷基； 進一步的條件是，當Y為-S-；Z為-CH2-；R1為氫；R6為氫；為苯基；a為2；和b為0時；那么兩個R2基團經選擇不是(鹵素和C1-4烷基)、(羥基和C1-4烷基)、(C1-4烷基和C1-4烷基)、(C1-4烷基和C |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的含雜原子的式(II)四環(huán)衍生物，含有它們的藥用組合物，它們在治療由一種或多種類固醇性激素受體介導的病癥中的應用以及制備它們的方法。 |
| 國際公布 | 2006-05-04 WO2006/047017 英 |
