公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN101102765A
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公開(kāi)(公告)日
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2008.01.09
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN200580046673.X
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申請(qǐng)日期
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2005.11.23
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專(zhuān)利名稱(chēng)
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通過(guò)翻譯控制抑制VEGF產(chǎn)生的活性物質(zhì)四氫咔唑
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主分類(lèi)號(hào)
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A61K31/403(2006.01)I
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分類(lèi)號(hào)
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A61K31/403(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61K31/423(2006.01)I;A61K31/4245(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D405/02(2006.01)I;C0
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.11.23 US 60/629,889;2004.12.6 US 60/633,738;2004.12.27 US 60/639,283
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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PTC醫(yī)療公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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W·J·倫諾克斯;齊紅彥;李德衡;崔珣奎;文榮春
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地址
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美國(guó)新澤西
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2005-11-23 PCT/US2005/042483
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2007.07.16
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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永新專(zhuān)利商標(biāo)代理有限公司
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代理人
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過(guò)曉東
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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一種式(I)的化合物、其對(duì)映異構(gòu)體、非對(duì)映異構(gòu)體、藥物學(xué)可接受的鹽、前藥、溶劑化物或混合物, 其中: (a)X為-NR9R10、-N(烷基)-C(O)-芳基、-N(烷基)-C(O)-鹵素取代的芳基、氧代、OR9、H、取代或未取代的苯基氨基羰基、取代或未取代的苯基、肟、取代或未取代的烷氧羰基、羥基羰基、或者取代或未取代的雜環(huán);其中 R9和R10各自獨(dú)立地為H、取代或未取代的C1-6烷基、取代或未取代的C1-C6醇、取代或未取代的羰基、取代或未取代的單環(huán)或雙環(huán)的環(huán)烷基、取代或未取代的單環(huán)或雙環(huán)的雜環(huán)、取代或未取代的芳基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的磺;、取代或未取代的芳基烷基、取代或未取代的雜環(huán)烷基、取代或未取代的氨基硫代羰基,其中R9和R10中的至少一個(gè)為H, 或者R9和R10與它們所連接的原子一起形成單環(huán)或雙環(huán)的雜環(huán),其中至少一個(gè)環(huán)含有一個(gè)或兩個(gè)雜原子; (b)R1、R2和R3各自獨(dú)立地為-H、-OH或者烷基,其中,R1可以任選地與X一起形成取代或未取代的5-11元單環(huán)雜環(huán)或雙環(huán)雜環(huán); (c)n為0、1或2,其中當(dāng)n為0時(shí),R2不存在; (d)R4、R5、R6和R7各自獨(dú)立地為-H、-OH、取代或未取代的C1-6烷基,取代或未取代的羰基、取代或未取代的烷氧基、鹵素、鹵代烷基、鹵代烷氧基、硝基、氰基、取代或未取代的雜環(huán)、取代或未取代的氨基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的苯氧基、取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基或者取代或未取代的烷氧羰基、或者羥基羰基; (e)W為N、O或S; (f)R8為H、C1-3烷基、取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的的羰基、或者與X一起形成取代或未取代的5-11元單環(huán)或雙環(huán)的雜環(huán),條件是,當(dāng)W為O或S時(shí),R8不存在;并且 (g)條件是式I的化合物不是選自于化合物156-188的化合物。
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摘要
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本發(fā)明涉及用于抑制血管生成的方法、化合物和組合物。更確切地說(shuō),本發(fā)明涉及用于抑制VEGF產(chǎn)生的方法、化合物和組合物。
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國(guó)際公布
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2006-06-22 WO2006/065480 英
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