公開(公告)號(hào)
|
CN101123954A
|
公開(公告)日
|
2008.02.13
|
申請(qǐng)(專利)號(hào)
|
CN200680005416.6
|
申請(qǐng)日期
|
2006.02.21
|
專利名稱
|
抗腫瘤劑
|
主分類號(hào)
|
A61K31/12(2006.01)I
|
分類號(hào)
|
A61K31/12(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61K31/216(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I;A61K31/36(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/4015(2006.01)I;A61K31/4406(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K31/4535(2006.01)I;A61K31/472(2006.01)I;A61
|
分案原申請(qǐng)?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
2005.2.21 JP 044845/2005
|
申請(qǐng)(專利權(quán))人
|
協(xié)和發(fā)酵工業(yè)株式會(huì)社
|
發(fā)明(設(shè)計(jì))人
|
神田裕;曾我史朗;中島孝行;奈良真二;中川啟;鹽津行正
|
地址
|
日本東京
|
頒證日
|
|
國際申請(qǐng)
|
2006-02-21 PCT/JP2006/302996
|
進(jìn)入國家日期
|
2007.08.20
|
專利代理機(jī)構(gòu)
|
中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
|
代理人
|
陳 昕
|
國省代碼
|
日本;JP
|
主權(quán)項(xiàng)
|
選自造血器官腫瘤和固態(tài)腫瘤的腫瘤的治療劑,其中含有由通式(I)表示的苯甲;衔锘蚱渌幬锴绑w或其藥理學(xué)上允許的鹽作為有效成分, [式中, n表示1~5的整數(shù); R1表示取代或無取代的低級(jí)烷基、 取代或無取代的低級(jí)烷氧基、 取代或無取代的環(huán)烷基、 取代或無取代的低級(jí)烷氧基羰基、 取代或無取代的雜環(huán)烷基、 取代或無取代的芳基、 CONR7R8(式中,R7和R8相同或不同,表示氫原子、取代或無取代的低級(jí)烷基、取代或無取代的環(huán)烷基、取代或無取代的低級(jí)烷酰基、取代或無取代的芳基、取代或無取代的雜環(huán)基、取代或無取代的芳烷基、取代或無取代的雜環(huán)烷基或者取代或無取代的芳;,或者,R7和R8與相鄰的氮原子一起,形成取代或無取代的雜環(huán)基) 或者 NR9R10(式中,R9和R10各自與上述R7和R8的定義相同); R2表示取代或無取代的芳基 或者 取代或無取代的芳香族雜環(huán)基; R3和R5相同或不同,表示 氫原子、 取代或無取代的低級(jí)烷基、 取代或無取代的低級(jí)鏈烯基、 取代或無取代的低級(jí)烷酰基、 取代或無取代的環(huán)烷基、 取代或無取代的芳烷基 或者 取代或無取代的芳; R4表示氫原子、 羥基 或者 鹵素; R6表示氫原子、 鹵素、 氰基、 硝基、 取代或無取代的低級(jí)烷基、 取代或無取代的低級(jí)鏈烯基、 取代或無取代的低級(jí)炔基、 取代或無取代的低級(jí)烷氧基、 取代或無取代的環(huán)烷基、 氨基、 低級(jí)烷基氨基、 二低級(jí)烷基氨基、 羧基、 取代或無取代的低級(jí)烷氧基羰基、 取代或無取代的低級(jí)烷;、 取代或無取代的芳氧基、 取代或無取代的芳基、 取代或無取代的雜環(huán)基、 取代或無取代的芳烷基 或者 取代或無取代的雜環(huán)烷基; 其中, (i)當(dāng)R3和R5為甲基、且R4和R6為氫原子時(shí),且 (a)當(dāng)-(CH2)nR1為甲氧基羰基甲基時(shí), R2不能為選自2,4,6-三甲氧基-5-甲氧基羰基-3-硝基苯基、3-氰基-2,4,6-三甲氧基苯基、5-氰基-2-乙氧基-4,6-二甲氧基-3-硝基苯基、2,6-二甲氧基苯基、2-氯-6-甲氧基苯基以及2-氯-4,6-二甲氧基-5-甲氧基羰基-3-硝基苯基中的基團(tuán); (b)當(dāng)-(CH2)nR1為乙氧基羰基甲基時(shí), R2不能為2,4,6-三甲氧基-3-甲氧基羰基苯基; (c)當(dāng)-(CH2)nR1為N,N-二甲基氨基甲基時(shí), R2不能為苯基; (ii)當(dāng)R3、R4、R5和R6為氫原子時(shí),且 (a)當(dāng)-(CH2)nR1為2-(乙酰氧基甲基)庚基、3-氧代戊基或者戊基時(shí), R2不能為6-羥基-4-甲氧基-3-甲氧基羰基-2-戊基苯基; (b)當(dāng)-(CH2)nR1為3-氧代戊基時(shí), R2不能為選自3-芐氧基羰基-6-羥基-4-甲氧基-2-戊基苯基和3-羧基-6-羥基-4-甲氧基-2-戊基苯基中的基團(tuán); (c)當(dāng)-(CH2)nR1為正丙基時(shí), R2不能為2,4-二羥基-6-[(4-羥基-2-氧代吡喃-6-基)甲基]苯基; (iii)當(dāng)R3和R4為氫原子、R5為甲基、且R6為甲氧基羰基、且-(CH2)nR1為戊基時(shí), R2不能為選自6-[2-(乙酰氧基甲基)庚基]-2,4-二羥基苯基、2,4-二羥基-6-戊基苯基以及2,4-二羥基-6-(3-氧代戊基)苯基中的基團(tuán); (iv)當(dāng)R3和R5為芐基、R4和R6為氫原子、且-(CH2)nR1為3-氧代戊基時(shí), R2不能為選自6-芐氧基-4-甲氧基-3-甲氧基羰基-2-戊基苯基和6-芐氧基-3-芐氧基羰基-4-甲氧基-2-戊基苯基中的基團(tuán); (v)當(dāng)R3為芐基、R4為氫原子、R5為甲基、-(CH2)nR1為戊基、且R6為甲氧基羰基或者芐氧基羰基時(shí), R2不能為2,4-雙(芐氧基)-6-(3-氧代戊基)苯基; (vi)當(dāng)R3和R4為氫原子、R5為甲基、-(CH2)nR1為戊基、且R6為羧基或者芐氧基羰基時(shí), R2不能為2,4-二羥基-6-(3-氧代戊基)苯基; (vii)當(dāng)R3、R4和R6為氫原子、R5為正丙基、且-(CH2)nR1為5-(1,1-二甲基丙基)-4-(2-氫苯并三唑-2-基)-2-羥基苯基甲基時(shí), R2不能為苯基]。
|
摘要
|
本發(fā)明提供一種用于治療選自造血器官腫瘤和固態(tài)腫瘤中的腫瘤的治療劑,其中含有由下述通式(I)表示的苯甲;衔锘蚱渌幬锴绑w或其藥理學(xué)上允許的鹽作為有效成分,式中,n表示1~5的整數(shù);R1表示取代或無取代的低級(jí)烷氧基、取代或無取代的低級(jí)烷氧基羰基、CONR7R8等;R2表示取代或無取代的芳基或者取代或無取代的芳香族雜環(huán)基;R3和R5相同或不同,表示氫原子、取代或無取代的低級(jí)烷基等;R4表示氫原子、羥基或者鹵素;R6表示氫原子、鹵素、取代或無取代的低級(jí)烷基等。
|
國際公布
|
2006-08-24 WO2006/088193 日
|