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藥 品 名 稱 | 伯氨喹 |
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英 文 藥 名 | Primaquine |
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其 他 名 稱 | Primachin、SN-13272、Primaquine Diphosphate、伯氨喹啉、伯胺喹、伯胺喹啉、伯喹、磷酸伯氨喹。 |
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藥 理 作 用 |
本品屬8－氨基喹啉類衍生物，對(duì)紅外期與配子體有較強(qiáng)的殺滅作用，為阻止復(fù)發(fā)、中斷傳播的有效藥物。本品作用原理可能是其羥化代謝產(chǎn)物具有氧化性質(zhì)，可加速蟲體和宿主細(xì)胞的氧化過程，干擾瘧原蟲紅外期三磷酸吡啶核苷酸的還原過程，影響瘧原蟲的能量代謝和呼吸而導(dǎo)致死亡。對(duì)紅細(xì)胞內(nèi)期作用弱，對(duì)惡性瘧紅細(xì)胞內(nèi)期完全無效，不能作為控制癥狀的藥物使用。 對(duì)某些瘧原蟲的紅前期也有影響，但因需用劑量較大，已接近極量，不夠安全，故也不能作為病因預(yù)防藥應(yīng)用。 口服吸收迅速，主要分布于肝組織內(nèi)，其次為肺、腦和心等組織內(nèi)�？诜�2-3小時(shí)達(dá)血藥峰濃度，約153ng/ml。消除也快，8小時(shí)后血中殘存量很少，半衰期約7小時(shí)，Vd為205L。大部分在體內(nèi)代謝為具有抗瘧和溶血效能的去甲羥化物，其后進(jìn)一步代謝為無效產(chǎn)物。自尿排出總量?jī)H為口服劑量1%左右，其余為其代謝物。 |
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臨 床 應(yīng) 用 | 主要用于根治間日瘧，亦用于控制瘧疾復(fù)發(fā)及傳播。雖然本品對(duì)各種瘧原蟲的配子體有較強(qiáng)的殺滅作用，但只有在特殊場(chǎng)合下，為了迅速撲滅惡性瘧流行，才用來消滅惡性瘧配子體。 |
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禁 忌 癥 | 葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏、系統(tǒng)性紅斑狼瘡及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)患者禁用。 |
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不 良 反 應(yīng) |
(1)本品毒性較其他抗瘧藥大。一日劑量超過52.8mg時(shí)，易發(fā)生疲乏、頭昏、惡心、嘔吐、腹痛、發(fā)紺、藥熱，停藥后可自行消退。 (2)偶可發(fā)生溶血性貧血，應(yīng)即停藥。 (3)偶可出現(xiàn)高鐵血紅蛋白血癥、粒細(xì)胞減少或缺乏。 |
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制 劑 規(guī) 格 | (磷酸鹽)片劑13.2mg(相當(dāng)于伯氨喹7.5mg)，26.4mg(相當(dāng)于伯氨喹15mg)； |
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注 意 事 項(xiàng) |
(1)1歲以下兒童、孕婦、乳母禁用。有蠶豆病史、其他溶血性貧血病史及家族史、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶(G-6PD)缺乏者禁用。肝、腎功能不全、糖尿病、血液系統(tǒng)疾病患者慎用。 (2)缺乏G-6PD患者服用本品，可發(fā)生急性溶血性貧血，臨床表現(xiàn)有黃疸和醬油色尿，應(yīng)立即停藥，給予地塞米松或潑尼松可緩解，并靜脈滴注5%葡萄糖氯化鈉注射液，嚴(yán)重者輸血，常能使溶血在48小時(shí)內(nèi)停止。 (3)如發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥，可靜脈注射亞甲藍(lán)1-2mg/kg。 (4)本品不宜與其他溶血作用或抑制骨髓造血作用的藥物合用，也不宜與氯胍合用。 (5)治療期間應(yīng)定期檢查紅細(xì)胞計(jì)數(shù)及血紅蛋白。 |
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參 考 文 獻(xiàn) |
邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷．北京:學(xué)苑出版社 國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心，四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編，2004．藥物臨床信息參考．四川: 科學(xué)技術(shù)出版社 徐叔云，2004．臨床藥理學(xué)第三版．北京：人民衛(wèi)生出版社 |
