| 公開(公告)號(hào) | CN1129607C |
| 公開(公告)日 | 2003.12.03 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN97195678.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 1997.06.19 |
| 專利名稱 | 生產(chǎn)肽的方法 |
| 主分類號(hào) | C07K7/23 |
| 分類號(hào) | C07K7/23;C07K1/02;C07K1/06 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1996.6.21 JP 161791/1996 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 武田藥品工業(yè)株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 畑中千年;阿部保明;山野光久 |
| 地址 | 日本大阪 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/JP97/02097 1997.6.19 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 1998.12.21 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生 |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 生產(chǎn)具有下式肽：5-氧代-Pro-R1-Trp-Ser-R2-R3-R4-Arg-Pro-R6 (I)其中R1表示His、Tyr、Trp或p-NH2-Phe，R2表示Tyr或Phe，R3表示任選地取代的Gly或任選地取代的α-D-氨基酸殘基，R4表示Leu、Ile或Nle，R6表示(1)Gly-NH-R7，其中R7表示氫或可任選地用羥基取代的烷基或(2)NH-R8，其中R8表示氫或可任選地用羥基或脲基(-NH-CO-NH2)取代的烷基，或者其鹽的方法，該方法包括：(A)將下式肽：5-氧代-Pro-R1-Trp-Ser-R2-R3-OH (II)其中R1，R2和R3具有與上述定義相同的含義，或者其鹽與下式肽：H-R4-R5-Pro-R6 (III)其中R4和R6具有與上述相同的含義，R5表示被保護(hù)的Arg，或者其鹽反應(yīng)，以產(chǎn)生下式肽：5-氧代-Pro-R1-Trp-Ser-R2-R3-R4-R5-Pro-R6 (I’)其中R1，R2，R3，R4，R5和R6具有與上述相同的含義，或者其鹽；(B)利用C1-6烷基磺酸、以肽(I’)的約5-25倍重量比例，將所得肽(I’)進(jìn)行脫保護(hù)基反應(yīng)；和(C)用堿在-15-15℃中和步驟(B)中得到的反應(yīng)混合物。 |
| 摘要 | 以工業(yè)化規(guī)模生產(chǎn)具有下式肽：5-氧代-Pro-R1-Trp-Ser-R2-R3-R4-Arg-Pro-R6 (I)其中R1表示His，Tyr，Trp或p-NH2-Phe，R2表示Tyr或Phe，R3表示任選地取代的Gly或任選地取代的α-D-氨基酸殘基，R4表示Leu，Ile或Nle，R6表示(1)Gly-NH-R7，其中R7表示氫或可任選地用羥基取代的烷基或(2)NH-R8，其中R8表示氫或可任選地用羥基或脲基(-NH-CO-NH2)取代的烷基，這是通過將下式肽：5-氧代-Pro-R1-Trp-Ser-R2-R3-OH (II)其中R1，R2和R3具有與上述定義相同的含義，或者其鹽與下式肽：H-R4-R5-Pro-R6 (III)其中R4和R6具有與上述相同的含義，R5表示被保護(hù)的Arg，或者其鹽反應(yīng)，以產(chǎn)生下式肽：5-氧代-Pro-R1-Trp-Ser-R2-R3-R4-R5-Pro-R6 (I’)其中R1，R2，R3，R4，R5和R6具有與上述相同的含義，或者其鹽，然后將所得肽(I’)進(jìn)行脫保護(hù)基反應(yīng)而完成的。 |
| 國(guó)際公布 | WO97/48726 英 1997.12.24 |
